Остарин (Ostarine) - (также известный как Enobosarm, GTX-024 и МК-2866) - селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM) с анаболической активностью равной по мощности природному тестостерону. Остарин обладает высокой биодоступностью при пероральном приеме. Селективность данного вещества проявляется в его избирательной стимуляцией роста мышечной массы и укреплении костных тканей, без негативного воздействия на природный гормональный уровень. Остарин был разработан для лечения таких заболеваний, как потеря мышечной массы и остеопороз, компанией GTX Inc., ранее находившейся в составе компании Merck & Company.

Термин «селективные модуляторы андрогенных рецепторов» (selective androgen receptor modulator, SARM, САРМ) был предложен для обозначения синтетических агонистов андрогенов, связывающихся с андрогенными рецепторами с высокой степенью тканевой избирательности, созданных с целью предотвращения побочных эффектов, свойственных эндогенным андрогенам. К ним относятся такие препараты как бикалютамид и флютамид, а также новые соединения Андарин и Остарин (MK-2866), и ряд других.

Структура Остарина
Структурно Остарин не относится ни к стероидным ни к пептидным гормонам.
Формула Остарина - ((2S)-3-(4-цианофенокси)-N-[4-циано-3-(трифторметил) фенил]-2-гидрокси-2-метилпропамид).
Недавняя опубликованная статья компании производителя "GTX" предупреждает читателей - : "Ostarine часто ошибочно путают с химической структурой S-4, также известной как Андарин (Andarine). Химическая структура Ostarine еще не была обнародована». Однако, хотя GTx и не обнародовал химической структуры препарата, его состав уже можно видеть в таких патентных базах данных, как ВОИС (Всемирная организация интеллектуальной собственности), что является причиной его распространения в около-научных и спортивных кругах. Существуют различные хемотипы SARM (арил пропионамиды, хинолины, квонолиноны, бициклические гидантоины), хотя арил пропионамиды, такие как Остарин, Андарин/S-4, и S-23, являются одними из самых передовых средств терапии, как предполагают исследователи. Если говорить об атомной связи, Остарин отличается от Андарина циано-подстановками на фенильных кольцах, поскольку он заменяет как нитро-, так и ацетамидо- фрагменты.

Фармакологические свойства Остарина
В декабре 2006 года GTx завершил 3х-месячный этап фазы II двойного слепого, рандомизированного, плацебо-контролируемого клинического испытания, включающего 120 субъектов (60 пожилых мужчин и 60 женщин). Лечение Остарином показало дозазависимое увеличение мышечной массы тела, те, кто принимал высокие дозы - 3 мг в день, показали средний прирост мышечной массы на 1,4 кг (3,1 фунта) по сравнению с теми, кто получал плацебо. Лечение Остарином также привело к улучшению производительности мышц в тесте на измерение скорости и мощности. Ostarine имеет благоприятный профиль безопасности, без серьезных нежелательных явлений. В частности, Остарина не подавляет способность организма вырабатывать собственный тестостерон, и следовательно после курса Остарина нет необходимости в гормональной заместительной терапии. Остарин также показал свое воздействие на селекцию тканей, благотворно влияя на мышечную массу тела и мышечную производительность без видимых изменений в измерениях ПСА (простатспецифический антиген), выработке кожного сала или сыворотке лютеинизирующего гормона. Таким образом, Остарин сочетает в себе все положительные качества анаболических стероидов, и, при этом, в отличии от анаболических стероидов, является абсолютно безопасным для человеческого организма.

В результате ежедневного приема всего лишь 3 мг производного арилпропионамида - Остарина - в течение 3 месяцев у добровольцев наряду с наращиванием мышечной массы на 1,4 кг наблюдали увеличение силовых качеств и выносливости без особых диет и физических нагрузок. При этом активизируются только андрогенные рецепторы в тканях-мишенях, таких как мускулы и кости, в то время как стимуляция рецепторов в других органах, например в простате, не затрагивается, или подавляется. Этот САРМ имеет малый период полувыведения у людей - 4 часа. Отмечено, что его прием не вызывает задержку воды в организме. Скорее всего, данный препарат будет использоваться спортсменами на заключительных этапах подготовки перед соревнованиями, например тяжелоатлетами и культуристами. В ближайшие годы можно ожидать, что Ostarine (МК-2866) станет очень широко распространенным допинговым препаратом.

Из-за селективной природы этого нестероидного соединения не наблюдаются побочные эффекты, характерные для гормональной заместительной терапии. Остарин обладает анаболическим эффектом, сравнимым с тестостероном. Селективные модуляторы андрогенных рецепторов действуют более селективно и обладают высокой биодоступностью, что открывает широкие перспективы для их клинического использования. Кроме того, эти соединения проявляют анаболическую активность, влияя на андрогенные рецепторы, ответственные за рост мышечных волокон, что приводит к росту мышечной массы и силы.

Опубликовано в Российском медицинском журнале, 2009.
Метапрот - новый противоастенический препарат с психоактивирующими свойствами
П.Д.Шабанов
Военно-медицинская академия им. С.М.Кирова, Санкт-Петербург Военно-медицинская академия им. С.М.Кирова, Санкт-Петербург, 194044, ул. акад. Лебедева, 6; pdshabanov@mail.ru
Высокий темп жизни, присущий современному человеку, неизменно приводит к снижению, а нередко и к истощению физических и психических сил человека. Для нашего современника, особенно проживающего в большом городе, стал типичным синдром хронической усталости, характеризующийся системным снижением защитных механизмов адаптации, иммунитета, работоспособности. Основной причиной развития состояния хронического утомления является длительное выполнение истощающих нагрузок (физических и психических) средней и высокой интенсивности. Подобные состояния относят к нервно-психической астении разной степени выраженности, которая требует лечения с применением антиастенических средств. Кроме того, после прекращения напряженной и длительной деятельности развивается период снижения работоспособности, или периодом восстановления. Период восстановления после острого утомления может продолжаться от десятков минут до нескольких часов, после хронического утомления - от нескольких дней до нескольких недель [1, 2]. Для фармакологической коррекции острого и хронического утомления применяют разнообразные средства: транквилизаторы, ноотропы и ноотропоподобные препараты (нейропротекторы), психостимуляторы, средства метаболической коррекции, пептидные препараты, витамины, биогенные стимуляторы, анаболические средства [2]. Появилось новое направление восстановительной и реабилитационной медицины - фармакология актопротекторов, то есть средств, повышающих работоспособность человека [3]. Среди последних достаточно уникальное место занял 2-этилтиобензимидазол, который с 1984 г. выпускался отечественной фармацевтической промышленностью под названием "бемитил" (НПО "Дарница", Киев) и "бемактор" (ICN Октябрь, Санкт-Петербург). Однако распад СССР, снижение производства отечественных лекарственных препаратов, снятие с производства многих из них привело к тому, что 2-этилтиобензимидазол перестали выпускать, и рынок лекарственных средств и медицинских услуг лишился высокорейтингового отечественного препарата-актопротектора, используемого в основном в восстановительной, спортивной и военной медицине. С 2009 г. ЗАО "Антивирал" (Санкт-Петербург) начало выпуск 2-этилтиобензимидазол под коммерческим названием "метапрот" (аббревиатура от слов МЕТАболический ПРОТектор). Однако отсутствие препарата на рынке лекарств в течение 10 лет привело к тому, что новое поколение врачей не знакомо или мало знакомо с данным препаратом.

Итак, метапрот относится к группе антиастенических средств с выраженными психоактивирующими свойствами. Он обладает ноотропной, антигипоксической, антиоксидантной, иммуномодулирующей активностью, способностью усиливать регенерацию и репарацию.

Механизм действия препарата заключается в активации синтеза РНК, а затем белков, в том числе ферментных и имеющих отношение к иммунной системе. Происходит активация синтеза ферментов глюконеогенеза, которые обеспечивают утилизацию лактата (фактора, ограничивающего работоспособность) и ресинтез углеводов - источника энергии при интенсивных нагрузках, что ведет к повышению физической работоспособности. Усиление синтеза митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий обеспечивает увеличение энергопродукции и поддержание высокой степени сопряженности окисления с фосфорилированием. Сохранение высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует выраженной антигипоксической и противоишемической активности. Усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает выраженной антиоксидантной активностью. Повышает устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов - физической нагрузке, стрессу, гипоксии, гипертермии. Повышает работоспособность при физической нагрузке. Обладает выраженным антиастеническим действием, ускоряет процессы восстановления после экстремальных воздействий.

После приема внутрь метапрот хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, активно метаболизируется в печени. После однократного приема обнаруживается в крови через 30 минут, максимальный эффект достигается через 1-2 часа, продолжительность действия 4-6 часов. На фоне курсового приема эффект обычно нарастает в первые 3-5 дней, затем устойчиво поддерживается на достигнутом уровне. При длительном курсовом непрерывном приеме, особенно в больших дозах, может отмечаться тенденция к кумуляции препарата с повышением его концентрации в крови к 10-12 дню применения.

Показаниями к применению метапрота являются повышение и восстановление работоспособности, в том числе в экстремальных условиях (тяжелые физические нагрузки, гипоксия, перегревание). Применяется в качестве средства к адаптация к воздействию различных экстремальных факторов. Незаменим для коррекции астенических расстройств различной природы (при неврастении, соматических заболеваниях, после перенесенных тяжелых инфекций и интоксикаций, пред- и послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах).

Востребован в составе комплексной терапии, в частности, при перенесенной черепно-мозговой травме, менингите, энцефалите, нарушениях мозгового кровообращения, когнитивных расстройствах

Безусловно, каждый препарат имеет свои недостатки. К ним относятся возможная гиперчувствительность к приему препарата, гипогликемия (снижение уровня сахара в крови), период лактации (вскармливания), артериальна гипертензия, глаукома (повышение глазного давления)

Препарат назначают внутрь, после еды, по 0.25 г 2 раза в день. При необходимости суточную дозу повышают до 0.75 г (0.5 г утром и 0.25 г - после обеда), а лицам с массой тела свыше 80 кг - до 1 г (по 0.5 г 2 раза в день). Курс лечения - 5 дней с 2-дневными перерывами между ними во избежание кумуляции препарата. Количество курсов зависит от эффекта и в среднем составляет 2-3 (реже 1 или 4-6) курсов.

Для повышения работоспособности в экстремальных условиях препарат принимают за 40-60 мин до предстоящей деятельности в дозе 0,5-0,75 г. При продолжении работы повторный прием производят через 68 ч в дозе 0.25 г. Максимальная суточная доза - 1.5 г, а в последующие сутки 1 г.

Для поддержания высокого уровня работоспособности в течение длительного времени (несколько недель) и для активации адаптационных процессов препарат назначают по схеме: 5-дневные курсы приема с 2-дневными перерывами в дозе 0.25 г 2 раза в сутки.

Показания к применению http://medi.ru/DOC/a070181.htm

Многочисленные клинико-физиологические эффекты Мексидола и гипербарической оксигенации являются основанием для их широкого применения для улучшения функционального состояния спортсменов и повышения их физической работоспособности. Оптимальные результаты достигаются в следующих случаях:
- оптимизация функционального состояния и работоспособности спортсменов в спорте высших достижений;
- восстановление функционального состояния и работоспособности при хроническом утомлении;
- восстановление функционального состояния и работоспособности при перетренированности в спорте;
- повышение толерантности к физическим нагрузкам максимальной мощности;
- повышение толерантности к длительным физическим нагрузкам средней степени тяжести;
- оптимизация эмоционального состояния и повышение переносимости действия неблагоприятных психоэмоциональных факторов.



Приложение 1. Фармакокинетика Мексидола

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,50 часа Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удержания (MRT) препарата в организме составляет 0,7-1,3 часа. Препарат выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.

При пероральном введении Мексидол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с полупериодом абсорбции (T l/2 abs) 0,08-0,10 часа. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) в плазме крови составляет 0,46-0,50 часа. Величина максимальной концентрации препарата в плазме крови (Сmах) находится в диапазоне от 50 до 100 НГ/МЛ. Период полуэлиминации (Tl/2 el) Мексидола и среднее время удержания (MRT) препарата в организме составляют соответственно 4,7-5,0 часа и 4,9-5,2 часа.

Мексидол в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексидол и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексидола и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Приложение 2. Режимы гипербарической оксигенации как самостоятельного способа коррекции функционального состояния спортсменов

№
пп Показания к применению ГБО Параметры режима ГБО Количество сеансов Примечание
р02, МПа Экспозиция, мин В день На курс
1. Снижение уровня функционального состояния спортсмена ("функциональная яма") 0,2 50 1 8-10
2. За 12-15 дней до начала сборов предсезонной подготовки 0.18 50 1 10 Через пять сеансов перерыв 2 дня
3. Первая и вторая неделя предсезонных сборов 0,18 50 1 10
4. Состояние после большой физической нагрузки (ответственные каждодневные спаренные матчи) 0,15 30 1 1
5. Постсоревновательный период (первая неделя) 0,15 50 1 5-6


Приложение 3. Режимы гипербарической оксигенации как способа коррекции функционального состояния спортсменов совместно с применением Мексидола

№
пп Показания к применению ГБО Параметры режима ГБО Количество сеансов Способ применения Мексидола Примечание
р02, МПа Экспозиция, мин В день На курс
1. Снижение уровня функционального состояния спортсмена ("функциональная яма") 0,2 50 1 8-10 в/в 4 мл 5% р-ра, ежедневно, №10
2. За 12-15 дней до начала сборов предсезонной подготовки 0,18 50 1 10 в/в 4 мл 5% р-ра, ежедневно, №10 Через пять сеансов перерыв 2 дня
3. Первая и вторая неделя предсезонных сборов 0,18 50 1 10 в/в 4 мл 5% р-ра, ежедневно, №10

Оптимизация функционального состояния и работоспособности спортсменов ситуационного характера деятельности в различные периоды учебно-тренировочного процесса
Поликарпочкин А.Н., Левшин И.В., Поликарпочкина Н.В.

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ФИЗИЧЕСКОЙ КУЛЬТУРЫ им. П.Ф. ЛЕСГАФТА, г. Санкт-Петербург
ЦЕНТР СПОРТИВНОЙ МЕДИЦИНЫ "БАРОКОМ", г. Пенза

Содержание: Настоящие рекомендации дают представление о понятии функционального состояния, физической работоспособности спортсмена, обосновывают применение фармакологического препарата Мексидола, Гипербарической оксигенации, Гипобарического воздействия с целью оптимизации функционального состояния и работоспособности спортсменов ситуационного характера деятельности в различные периоды учебно-тренировочного процесса. Методические рекомендации предназначены для специалистов по спортивной физиологии и медицине, тренеров, врачей спортивных команд, а также студентов факультетов очного и заочного обучения высших учебных заведений физической культуры.

Рекомендации разработаны Главным врачом Центра спортивной медицины "Бароком" кандидатом медицинских наук Поликарпочкиным А.Н., профессором кафедры физиологии Государственного университета физической культуры им. П.Ф. Лесгафта доктором медицинских наук Левшиным И.В., врачом-неврологом Центра спортивной медицины "Бароком" Поликарпочкиной Н.В. Рецензент: А.В.Самсонова - доктор биологических наук профессор заведующая кафедрой биомеханики Государственного университета физической культуры им. П.Ф. Лесгафта.

Инструкции по применению препаратов и средств
1. - Метионин (таблетки по 0,5 г). По 1 таблетке 3 раза в день (за 1 час до еды);
2. - Аминокислоты (порошок, капсулы, ампулы). По специальным схемам;
3. - Креатин (порошок, капсулы). По специальным схемам;
4. - Рибоксин (таблетки по 0,2 г). Принимать до еды, схема приема:

По 1 таблетке 3 раза в день - 2 дня;
По 2 таблетке 3 раза в день - 3 дня;
По 2 таблетке 4 раза в день - 3 дня;
По 2 таблетке 6 раз в день - 20 дней;
По 2 таблетке 4 раза в день - 3 дня;
По 2 таблетке 3 раза в день - 3 дня;
По 1 таблетке 3 раза в день - 2 дня.
4а. - Рибоксин (ампулы по 10 мл 2% раствора). 1 ампула + 10 мл 40% глюкозы, вводить в/в медленно (через день) N10;
5. - Аспаркам (таблетки по 0,5 г). По 1 таблетке 3 раза в день, курс - 7 дней;
6. - Полибион (ампулы по 1 мл). По 1 ампуле, вводить в/м, N5, через день;
7. - Элтон-П (таблетки). По 2 таблетки во время завтрака и обеда;
8. - Мильгама (драже). По 1 драже 3 раза в день (с достаточным количеством воды), курс - 1 месяц;
9. - Мексидол (таблетки по 0,125 г). По 1 таблетке 2 раза в день (после завтрака и обеда), в течение 45 - 50 дней;
9а. - Мексидол (ампулы по 2 мл 5% раствора). 2 ампулы + 16 мл физиологического раствора, вводить в/в медленно, ежедневно (за 10-15 минут до начала гипербарической оксигенации или гипоксического воздействия), N10;
10. - Настойка Жень-Шеня (флаконы по 50 мл). Принимать по 2 мл + 10-15 мл воды, 1 раз в день (за 1 час до нагрузки), курс - 20 дней;
11. - Милдронат (капсулы по 0,5 г). По 1 капсуле 2 раза в день (за 1,5 часа до нагрузки), курс - 20 дней;
12. - Каскатол (драже). По 1 драже 3 раза в день, курс - 50 дней;
13. - Гипербарическая оксигенация (рО2 = 0,18 - 0,2 МПа, 50 мин, 1 раз в день) N10.
14. - Гипоксическое воздействие (рО2 = 14 - 9,5 КПа, 30-45 мин, 1 раз в день) N10.
15. - Леветон-П (таблетки). По 1 таблетке 3 раза в день во время еды;
Примечание:

Другие реабилитационно-восстановительные средства используются в соответствии с их показаниями, противопоказаниями, уровнем функционального состояния спортсмена и задачами учебно-тренировочного процесса.

Антихот - представитель актопротекторов – нового класса препаратов метаболического неистощающего типа действия, применяемых для поддержания высокой двигательной и интеллектуальной активности организма в экстремальных условиях, а также повышения работоспособности организма и КПД физической работы без увеличения потребления кислорода и теплопродукции. Вызывает дополнительно антигипоксический, а также ноотропный, антиоксидантный, репаративный, иммуностимулирующий, регенеративный, антикатаболический и другие эффекты. Актопротекторы отличаются от антигипоксантов тем, что они первично влияют на синтез протеинов и более заметно повышают работоспособность.

Механизм действия заключается в активации генома клетки и синтеза РНК, а затем специфических белков в различных клетках. Под влиянием препарата усиливается синтез белков — ферментативных и структурных, имеющих отношение к иммунной системе. Происходит активация синтеза ферментов глюконеогенеза, которые обеспечивают утилизацию лактата — фактора, ограничивающего работоспособность и ресинтез углеводов — важнейших источников энергии при интенсивных нагрузках, что ведет к повышению физической работоспособности. Глюконеогенез заключается в ресинтезе глюкозы (главным образом в печени и почках) из продуктов ее распада- лактата и пирувата, а также из глицерина и аминокислот. При физической нагрузке роль глюконеогенеза состоит также в утилизации продуцируемой молочной кислоты - одного из главных факторов, снижающих работоспособность. Этот процесс сопряжен и с глюкозолактатным циклом (циклом Кори), и с глюкозоаланиновым циклом. Последний способствует нейтрализации и выведению не только лактата но и азотистых продуктов распада (аммиака и т.п.)

Усиление образования митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий, обеспечивает увеличение энергопродукции и поддержание высокой степени сопряженности окисления с фосфорилированием. Поддержание высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует выраженной антигипоксической и противоишемической активности. Препарат усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает выраженной антиоксидантной активностью.

После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, активно метаболизируется в печени. После однократного приема обнаруживается в крови через 30 минут, максимальный эффект достигается через 1 -2 часа, выраженное действие длится 4–6 часов. На фоне курсового приема эффект обычно нарастает в первые 3–5 дней, затем устойчиво поддерживается на достигнутом уровне. При длительном курсовом непрерывном приеме, особенно в больших дозах, может отмечаться тенденция к кумуляции препарата с повышением его концентрации в крови к 10–12 дню применения.

Антихот применяют для повышения и восстановления работоспособности, в том числе в экстремальных условиях (тяжелые нагрузки, гипоксия, перегревание и т.д.). При хронической гипоксии разного происхождения, особенно при подготовке и во время высоких физических нагрузок и других экстремальных воздействий, а также после них – для ускорения восстановительных процессов. Для ускорения и упрочения развития адаптации к воздействию различных экстремальных факторов, для лечения астенических расстройств различной природы (при неврастении, соматических заболеваниях, после тяжелых инфекций и интоксикаций) в комплексной терапии последствий черепно-мозговой травмы, нарушений мозгового кровообращения, а также при ухудшении внимания и памяти.



Режим дозирования

Антихот принимают внутрь после еды по 0.20 г (1 капсула) 2 раза в день. При необходимости суточную дозу увеличивают до 0.60 г (3 капсулы) — 0.4 г (2 капсулы) утром и 0.20 г (1 капсула)после обеда. Курс — 3-дня с 3-х-дневными перерывами между ними во избежании кумуляции препарата. Количество курсов зависит от эффекта и в среднем составляет от 3 до 6-ти курсов.

Для повышения экстренной работоспособности в экстремальных условиях Антихот принимают за 40–60 минут до предстоящей деятельности в дозе 0.40–0.60 г.

При продолжении работы повторный прием Антихота через 6–8 часов в дозе 0.20 г. Максимальная суточная доза не должна превышать 1.2 г, а в последующие сутки 0,80 г. Для поддержания высокого уровня работоспособности в течение длительного времени (несколько недель) и для активации адаптационных процессов препарат назначают по схеме: 3-х-дневные курсы приема с 3-х-дневными перерывами в первом курсе в дозе 0.20 г 2 раза в сутки во второй курс и последующие дозу можно снизить до 0.20 г (1 капсула утром) непосредственно перед едой или во время еды.



Побочные действия

При применении в больших дозах и натощак, в отдельных случаях возможны неприятные ощущения в области желудка и печени, редко — тошнота и рвота. При повышенной индивидуальной чувствительности иногда отмечается гиперемия кожи лица, насморк, головная боль. В этих случаях необходимо уменьшить дозу или прекратить прием. При превышении рекомендуемых доз или длительном применении препарата без перерывов возможна кумуляция с развитием избыточного, стимулирующего эффекта (возбуждение, нарушение сна, гиперемия кожи лица, насморк, головная боль и т.п.).



Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность.



Взаимодействие

Антихот усиливает положительные эффекты средств метаболического типа действия — ноотропов (пирацетам и др.), антиоксидантов (альфатокоферол и др.), антигипоксантов (амтизол, триметазидин), нестероидных (рибоксин), и стероидных анаболических средств, стимуляторов (кофеин, кофе), гормональных средств (инсулин, гормон роста и т.п.), аспарагинатов (аспаркам), глутаминовой кислоты, витаминов, а также антиангинальных препаратов (нитраты, бета-адреноблокаторы).

Модафинил- бензигидрилсульфин-лацетамид, является одним из новых стимулирующих препаратов, разработанных в Lafon Laboratories во Франции. Он продается в США под названием провигил, а в других странах под названиями модиодал, вигил, алертек, модасомил. Модафинил – психостимулятор, одобренный FDA (прим. переводчика: американский аналог ГНК) для лечения нарколепсии (приступы неконтролируемого глубокого сна), усталости, и чрезмерной сонливости. Также проходят исследования по его использованию против болезни Альцгеймера, депрессии и для лечения расстройств внимания. Модафинил принадлежит к числу лекарств, известных как евгероики, созданных для повышения внимания. Модафинил – агонист альфа-1 адренорецепторов, усиливает выделение допамина в ЦНС, а также усиливает выделение ГАБА (гамма-аминомасляная кислота). Использование модафинила в качестве стимулятора показало, что он выгодно отличается от амфетаминов. Он практически не вызывает синдрома привыкания, не вызывает сильной эйфории, понижает периферийное возбуждение ЦНС, минимально воздействует на кровяное давление, не вызывает «отходняка», «похмелья» после сна и также показал очень высокий уровень безопасности во время клинических испытаний. Этот препарат применяется в ВВС и армии США, как препарат усиливающий внимание и работоспособность пилотов и солдат боевых частей. В прошлом, для этих целей использовался декседрин, препарат амфетаминовой группы, но он имел такие побочные эффекты, как нервозность, злоба, ощущение бессилия. Солдаты говорят, что модафинил позволяет им максимально эффективно действовать на протяжении 40 часов без сна. Модафинил был успешно испытан в Афганистане и в Ираке. Недавно модафинил стал популярен среди соревнующихся атлетов. Они его используют не только для того, чтобы бодрствовать, но и для того, чтобы увеличивать выносливость. В Канаде проводились исследования, в течении которого пациенты получали либо дозу в 4мг на килограмм массы тела модафинила (200мг для атлета весом 100кг), либо плацебо. Исследование проводилось среди 15 атлетов-мужчин. Спустя три часа после приема, испытуемые работали на велоэргометре при нагрузке 85% до полной усталости. Те, кто употреблял модафинил, продержались в среднем на 30% дольше на этой нагрузке. Типичная доза для мужчин и женщин находится в районе в 100-400мг препарата, принятых за 2-3 часа до начала соревнований. Увеличение этой дозировки может привести к головным болям, тошноте, нервозности и беспокойству. Хорошей идеей было бы постепенное наращивание дозировки шагами по 50-100мг до оптимального уровня. Этот препарат может быть применен практически в любом виде спорта, но зачастую он используется там, где требуется выносливость. Также он может хорошо работать на спортсменах, которым приходится во время соревнований многократно повторять короткие взрывные упражнения, такие как тяжелая атлетика. Модафинил подвержен законодательству США. Его экспорт и импорт запрещены, хотя его достать все равно достаточно просто. Модафинил запрещен к использованию МОК (Международный Олимпийский Комитет).

Состав и форма выпуска
Иммунал таблетки круглые, плоские с обеих сторон, светло-коричневого цвета, с вкраплениями.
1 таблетка содержит 80 мг высушенного сока, полученного из свежесобранной травы цветущей эхинацеи пурпурной;
прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия сахарин, ванилин, отдушка вишневая на основе мальтодекстрина и гуммиарабика;
в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
Иммунал капли для приема внутрь от прозрачных до мутных, коричневого цвета; в процессе хранения возможно образование осадка.
100 мл раствора содержит 80 мл сока, полученного из свежесобранной травы цветущей эхинацеи пурпурной (Echinacea purpurea L.);
прочие ингредиенты: 20 % этаноа, сорбитол;
50 мл во флаконах темного стекла, 1 флакон в комплекте с дозировочной пипеткой в картонной пачке.

Фармакологические свойства
Иммунал - иммуностимулирующий препарат.
Эхинацеа содержит активные вещества, которые в качестве неспецифических стимуляторов повышают резистентность организма. Путем увеличения числа белых кровяных телец (гранулоцитов, Т-лимфоцитов) и побуждения их фагоцитозной способности, они препятствуют проникновению микроорганизмов в организм и ускоряют их уничтожение. Противовирусное действие эхинацеи пурпурной на вирусы гриппа и герпеса, ее влияние на повышение температуры тела тоже доказаны.

Показания
- для стимуляции иммунитета при неосложненных острых инфекционных заболеваниях и при предрасположенности к частым простудным заболеваниям;
- профилактика ОРВИ и гриппа;
- в качестве вспомогательного средства при продолжительной антибиотикотерапии хронических инфекционных заболеваний, сопровождающихся снижением иммунитета

Состав и форма выпуска

Фероглобин-B12 - сироп:

5 мл (1 ч. ложка) сиропа содержат витамина B1 4 мг (тиамина 5 мг), витамина B2 1 мг (рибофлавина 1,32 мг), витамина B6 (пиридоксина гидрохлорида) 2 мг, витамина B12 5 мкг, ниацина (никотинамида, витамина B3) 8 мг, фолиевой кислоты 150 мкг, витамина C (аскорбиновой кислоты) 10 мг, пантотеновой кислоты 2 мг, кальция глицерофосфата 10 мг, железа 7 мг (железа аммония цитрата 35 мг), цинка (сульфата) 5 мг, марганца 0,25 мг (марганца сульфата 21,99 мг), меди 0,25 мг (меди сульфата 0,91 мг), йода 40 мкг (калия йодида 52,32 мкг), лизина гидрохлорида 40 мг, меда 100 мг, экстракта солода 500 мг;

во флаконах темного стекла по 200 мл, в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фероглобин-B12 оказывает восполняющее дефицит витаминов и минеральных веществ действие, восполняющее дефицит железа, нормализующее биосинтез гемоглобина. Витамины B1, B2, B3, B6, B12, фолиевая и пантотеновая кислоты, цинк необходимы для биосинтеза гемоглобина и др. белков, энергетического обмена, поддержания в нормальном состоянии ЦНС. Железо — основной компонент гемоглобина. Витамин C, медь повышают эффективность всасывания железа. Марганец регулирует обмен углеводов. Йод необходим для образования тироксина, регуляции функций щитовидной железы, особенно у детей и во время беременности. Глицерофосфат кальция и лизин поддерживают нормальное состояние организма в целом.

Актовегин (Actovegin)

Фармакологическое действие:
Актовегин активирует клеточный метаболизм (обмен веществ) путем увеличения транспорта и накопления глюкозы и кислорода, усиливая их внутриклеточную утилизацию. Эти процессы приводят к ускорению метаболизма АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) и повышению энергетических ресурсов клетки. При условиях, ограничивающих нормальные функции энергетического метаболизма (гипоксия /недостаточное снабжение ткани кислородом или нарушение его усвоения/, недостаток субстрата) и при повышенном потреблении энергии (заживление, регенерация /восстановление ткани/), актовегин стимулирует энергетические процессы функционального метаболизма (процесс обмена веществ в организме) и анаболизма (процесс усвоения веществ организмом). Вторичным эффектом является усиление кровоснабжения.

На сегодняшний день актовегин является наиболее эффективным средством, которое ускоряет процессы постнагрузочного восстановления у спортсменов.

Но область применения актовегина в спортивной деятельности шире, чем это может показаться. Ведь актовегин может сохранять высокий уровень работоспособности в условиях спортивной деятельности. Кроме того, производится профилактика и лечение дистрофического варианта хронического физического перенапряжения сердечно-сосудистой системы. Профилактика спортивной анемии, и лечение псевдонефропатии тоже входят в функции актовегина.

В целях же наиболее эффективного ускорения постнагрузочного восстановления организма спортсменов целесообразно курсовое применение актовегина, что по данным исследований позитивно сказывается на организме бегунов-спринтеров и спортсменов вообще.

Искусственная ДНК — это уже не мечта, а реальность. Американский генетик заявил о появлении нового биологического вида, созданного человеком. Несмотря на то, что пока это простейший организм, в научных кругах идет дискуссия о вопросах этики подобных опытов. А компания Крэйга Вентера уже заключает контракты, не желая упускать коммерческую выгоду.
Искусственную клетку создатели назвали Синтия — это первая форма жизни, разработанная частной корпорацией. Генетики из Мэриленда Крейг Вентер и Дэниэл Гибсон, по сути оживили компьютерную программу.

Ученые взяли за основу геном уже существующей клетки, но переписали его на свой лад, то есть фактически запрограммировали живой организм.

Искусственная клетка не только вытеснила естественную, но и начала размножаться, сохраняя при этом придуманные генетиками функции и свойства.

Новость шокировала научный мир, оптимисты предрекают третью промышленную революцию. Никто не знает, как будут использованы никогда ранее не существовавшие живые организмы. Но намечены два направления — производство новых медицинских вакцин и углеводородов. У Вентера уже есть многомиллионный контракт с «Эксон Мобил» на создание водорослей, которые смогут поглощать углекислый газ и вырабатывать топливо. Но немало и тех, кто считает, что синтетическая жизнь может причинить вред естественной.

В любом случае, мир после такого открытия прежним уже не будет. Человек получил возможность невиданного ранее контроля над биологической жизнью. И теперь немаловажно, чтобы те, в чьих руках он сосредоточен, совладали с соблазнами.

Подробнее: http://news.mail.ru/society/3851007/

Дата: 2010-04-13 11:52:19

Провалом закончились попытки американских учёных обнаружить в моче человека гормон роста (HGH). Две независимые группы биологов и физиологов были вынуждены прекратить исследования из-за отсутствия удовлетворительных результатов, сообщает Washington Post. Нынешние технологии позволяют найти HGH-допинг только в короткий промежуток времени ("окно"), который редко превышает 24 часа после приёма препарата. Отметим, что за последние шесть лет только один спортсмен США был уличён в употреблении гормона роста.

19 декабря компания «Stada Arzneimittel AG» сообщила о получении разрешения на маркетинг в ЕС препарата эритропоэтина-зета для лечения анемии вследствие хронической почечной недостаточности или химиотерапии по поводу онкологических заболеваний. Эритропоэтин-зета — биологическое лекарственное средство, аналогичное референтному продукту Erypo/Eprex (эритропоэтин-альфа, «Johnson&Johnson»), зарегистрированному в ЕС.

В соответствии с лицензией, полученной у компании-разработчика «Bioceuticals Arzneimittel AG», «Stada» будет маркетировать препарат эритропоэтина-зета под торговой маркой Silapo® в Германии. Выведение его на рынок этой страны ожидается в I кв. 2008 г. По условиям другого лицензионного соглашения международная специализированная фармацевтическая компания «Hospira, Inc.» (США) сможет заниматься маркетингом препарата в США, и он будет выведен на рынок под брэндом Retacrit™ также в I кв. 2008 г.

20.12.2007 16:44

Американская компания Hospira Inc получила разрешение европейских регулирующих органов на продажу Retacrit (еpoetin zeta), биоподобной лекарственной формы эритропоэтина, для лечения анемии, обусловленной хронической почечной недостаточностью (ХПН) и химиотерапией. Компания планирует начать продажу препарата в начале 2008 г. в Германии с последующим выводом Retacrit на фармрынки других европейских стран. Европейское агентство по оценке лекарственных средств уже разработало схему оценки биодженериков или биоаналогов, в отличие от регулирующих органов США. В Конгрессе США обсуждение этого вопроса запланировано на 2008 г. Генеральный директор компании Hospira Кристофер Бегли (Christopher Begley) сказал, что появление Retacrit в США ожидается не позднее 2012 г. Предполагаемая цена биодженерика на 20 – 25% ниже цен на патентованные противоанемические препараты Epogen и Aranesp компании Amgen Inc и препарат Procrit компании Johnson & Johnson.

FDA одобрило препарат Aranesp компании Amgen для лечения больных онкологическими заболеваниями
Биотехнологическая компания Amgen Inc. объявила о том, что американские регулирующие органы одобрили применение ее препарата Aranesp для лечения анемии у онкологических больных, проходящих курс химиотерапии. Таким образом, препарат становится конкурентом препарата Procrit производства компании Johnson & Johnson.
Компания Amgen заявила, что Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов США (FDA) одобрило ее препарат Aranesp. Данное лекарство оказывает более длительное воздействие по сравнению с его более ранней версией Epogen, а также препаратом Procrit.

Amgen продает Epogen для лечения анемии у пациентов, проходящих процедуру почечного диализа, при этом права на применение препарата для лечения других заболеваний были ранее проданы Johnson & Johnson, которая распространяет его в США под названием Procrit для пациентов, проходящих химиотерапевтическое лечение. Исследования показали, что Aranesp достаточно эффективен при приеме раз в две недели, в то время как Procrit должен приниматься еженедельно. Оба препарата вводятся внутримышечно или внутривенно.

Aranesp был выпущен на рынок в 2001 году в качестве препарата для лечения хронических заболеваний почек. До настоящего времени его принимали пациенты, которые не проходили процедуру диализа. В I квартале объем продаж Aranesp составил 39 млн долларов. Теперь, когда он может применяться для лечения онкологических больных, к 2005-2006 году совокупный объем продаж Epogen и Aranesp может составить, по мнению специалистов, 4 млрд долларов в год.

Эритропоиетин (ЭПО) прежде всего, является одним из факторов роста, который участвует в регулировании процесса формирования красных кровяных телец в человеческом организме. Выделение и производство этого гормонов в медицинских целях оказалось очень выгодным. Этот гормон применяют для лечения различных видов анемии, он эффективно стимулирует и поддерживает выработку эритроцитов у большого количества пациентов, принимавших данный гормон. Такая эффективность этого препарата позволяет использовать его вместо устаревших и менее эффективных средств, как, например, Anadrol 50®. Химическая структура воссозданного в искусственных условиях человеческого эритропоиетина (ИЧЭПО) представляет собой одну цепочку полипептидных гормонов – последовательность из 165 аминокислот. Этот препарат производят из клеток животных, в которые вводят гены человеческого эритропоиетина. Биологическая активность ИЧЭПО значительно отличается от натурального человеческого эритропоиетина.

ЭПО положительно влияет на выносливость спортсменов, благодаря его воздействию на выработку красных кровяных телец организмом. Не секрет, что практика «допинга крови» (улучшения состава крови) очень распространена среди спортсменов, занимающихся тяжелыми видами атлетики. Под этим подразумевается, что атлет сдает свою кровь на хранение, для того чтобы получить ее позднее перед началом соревнований. В таком случае его организм получает гораздо большее количество красных кровяных телец, так как он также восстановил потерянное количество и получил дополнительно кровь, которую взяли до этого. Таким образом, кровь более эффективно переносит кислород к тканям организма, и спортсмен получает значительный заряд выносливости. Это, несомненно, имеет большое значение для победы на соревнованиях. Однако такая процедура связан с определенным риском. Во-первых, кровь достаточно сложно сохранить, а переливание крови также тяжело переносится, не говоря о проблемах, которые могут возникнуть из-за избытка кровяных телец в организме. Применение ЭПО может избавить от некоторых из перечисленных проблем, так как действие этого препарата называют «химическим допингом крови». Вам не надо будет волноваться о том, как сохранить кровь и как сделать переливание, но при этом остаются проблемы из-за количества кровяных телец в организме. Концентрация клеток может достигнуть критического уровня, если применять препарат неправильно, и приведет к сердечному приступу, параличу, апоплексическому удару или смерти.

Прием этого препарата приводит к некоторым побочным проявлениям. Прежде всего, увеличение числа красных кровяных телец приводит к повышению артериального давления, головным болям и гипертонии. Кроме того, возможны проявления симптомов гриппа: боли в костях, озноб и раздражение в местах уколов. Так как в основном спортсмены применяют этот препарат в спортивных целях, поэтому сильные побочные проявления свидетельствуют о том, что необходимо прекратить его прием. Конечно, нельзя приносить свое здоровье в жертву атлетическим целям.

Э ритропоиетин выпускают в виде раствора для инъекций, который вводят подкожно (между кожей и мышцей) или внутривенно. Два способа приема по-разному влияют на уровень препарата в крови. Если сделать укол внутривенно, то высокая концентрация препарата в крови достигается очень быстро. Период полураспада лекарства в организме также незначителен, около 4 –5 часов. При подкожных инъекциях наибольшая концентрация лекарства в крови возможно лишь спустя 12-18 часов. Одинаковое количество лекарства, введенное внутривенно и подкожно, дает совсем разную концентрацию препарата в крови – подкожная инъекция имеет гораздо меньшую концентрацию. Период полураспада лекарства также значительно увеличивается, приблизительно до 24 часов. В начале приема препарата рекомендуется следующая дозировка: 15-50 единиц на кг веса, 3 раза в неделю. В соответствии с этим, спортсмену весом 80 кг потребуется максимально 4000 единиц препарата на одни укол или 4 мл каждые 2 или 3 дня. Если начать делать инъекции за несколько дней/ недель до начала соревнований, то можно достигнуть нужного эффекта к началу выступлений.

Конечно, лучше всего попробовать использование этого препарата задолго до начала соревнований. Таким образом, можно подобрать индивидуальную схему приема для каждого спортсмена в зависимости от преследуемых целей. Это также поможет избежать осложнений, которые возникают из-за приема препарата неопытными пациентами в последний момент перед началом соревнований. Упомянутые дозировки можно свести к 100 единицам на кг веса на один укол в сложных случаях. Однако нужно быть очень осторожным, если вы невнимательно относитесь к дозировке этого препарата. Возможно проявление очень серьезных побочных эффектов, которые нельзя игнорировать. Помните о том, что нужно все время контролировать уровень красных кровяных телец во время приема ЭПО. Вы сможете избежать серьезных осложнений, если будете следить за тем, чтобы уровень ваших красных кровяных телец оставался в пределах нормы.

Из-за сложного процесса производства ЭПО имеет высокую цену. Так как этот препарат, который используют в определенных видах спорта, то его редко можно встретить на черном рынке. Если вы собираетесь приобрести ЭПО, то можно найти его среди средств, предлагаемых для повышения выносливости спортсменов. Его также легко можно заказать через многочисленные зарубежные фирмы по почте. Нет никаких ограничений на распространение этого препарата, поэтому на него не распространяются требования к продаже анаболических стероидов.

Исследователи из Колумбийского университета (Нью-Йорк) выяснили, что усталость мышц после продолжительной физической нагрузки вызвана избыточным проникновением кальция в мышечные клетки. Более того, им удалось найти средство, ликвидирующее «протечку», которое заметно повысило выносливость лабораторных мышей, сообщает журнал Proceedings of the National Academy of Sciences.

Долгое время считалось, что утомление и болезненность мышц после физической нагрузки вызваны накоплением молочной кислоты. Однако в последние годы физиологи усомнились в данной теории. Чтобы пролить свет на этот вопрос, ученые под руководством Эндрю Маркса (Andrew Marks) изучали состояние мышц у мышей после трехнедельной физической нагрузки (ежедневное плавание в течение нескольких часов) и у спортсменов после трех дней интенсивной езды на велосипеде.

Выяснилось, что утомление мышц после физической нагрузки сопровождалось изменением химической структуры так называемого рианодинового рецептора, играющего важную роль в сокращении мышц. Этот процесс вызывал появление небольшой «течи» в клеточной оболочке (мембране), благодаря которой кальций начинал непрерывно поступать внутрь мышечной клетки. В результате происходило заметное уменьшение силы мышц и, одновременно, активировался фермент, повреждающий мышечные волокна.

Марксу и его коллегам также удалось найти средство, способное ликвидировать «течь», остановив поступление кальция, - препарат под названием S107. Мыши, получавшие это лекарство, длительнее оставались энергичными и могли выдерживать большие физические нагрузки. Предполагается, что S107 сможет блокировать чувство мышечной усталости и у людей.

По мнению ученых, этот препарат может оказаться особенно актуальным для борьбы с хронической усталостью при сердечной недостаточности. Более ранние исследования показали, что выраженный упадок сил у пациентов с этим заболеванием - иногда они не в состоянии встать с постели или почистить зубы – также сопровождается «протечкой» кальция. Однако в отличие от спортсменов, у людей с сердечной недостаточностью этот процесс является необратимым.

В ближайших планах ученых - протестировать препарат S107 на пациентах с сердечной недостаточностью. В случае если эксперименты окажутся успешными, препарат может поступить в продажу через несколько лет, считают специалисты.

Источник: http://www.medlinks.ru/ со ссылкой на Medportal.ru, март 2008

D-норпсевдоэфедрин; (1S,2S)-2-amino-1-phenylpropan-1-ol

Cathine

Молекулярный вес: 151.206

CAS номер: 492-39-7

Метандростенолон (метандиенон) - весьма старый, однако и по сей день один из самых употребляемых анаболических стероидов. Он был разработан в середине 50-х годов в США доктором Джоном Циглером и с 1958 года производился в виде 5-миллиграммовых таблеток под торговой маркой Дианабол. Хотя производство "родного" Дианабола было прекращено в 1972 году, в Америке это название используется по сей день, поскольку слово метандростенолон неудобопроизносимо, а мексиканские подпольные производители анаболических стероидов продолжают синтез и продажу этого препарата под тем же самым полюбившимся названием. В этом названии было использовано греческое слово "анаболе", означающее "подъем", от которого потом образовались термины "анаболические стероиды" и "анаболики", применяемые сегодня в качестве группового названия для синтетических стероидных препаратов.
Без сомнения, стремительный прогресс ("подъем"...) в скоростно-силовых видах, начавшийся в 60-е годы и так поразивший весь мир фантастическими результатами на Олимпиаде в Мехико в 1968 году, не может быть объяснен лишь тартаном и идеальными условиями высокогорья. За прогрессом стояли систематические инъекции тестостерона и упаковки таблеток метандростенолона. "Дианабол - завтрак для чемпионов" - ни один анаболик не рекламировался так широко и откровенно. Вообще в количественном отношении метандростенолон - безоговорочный допинговый лидер XX века, если можно было бы посчитать число таблеток, употребленных спортсменами за сорок с лишним лет.
В 60-е годы метандростенолон пошел по Европе - сначала западногерманский, самый престижный и считавшийся "чистым", производства фирмы "Байер", а затем и венгерский, фирмы "Гедеон Рихтер", называвшийся Неробол и широко поставлявшийся в страны социалистического блока. В СССР в те годы тоже не отставали, и на заводе "Акрихин" начали выпуск своего препарата, так прямо и называвшегося - Метандростенолон. Следует отметить, что в ГДР производились масляные инъекции под названием Нероболил, содержавшие 19-нортестостерон (нандролон), что вызывало путаницу. Некоторое время метандростенолон выпускался в инъекциях для ветеринарной практики.
Точно известно, что сразу после Олимпиады в Мехико советским спортсменам, членам сборной, стали выдавать Неробол, венгерский метандростенолон. Его каким-то образом закупали нерасфасованным, в больших банках по 500 таблеток, и раздавали в пакетиках из расчета по две таблетки в день. Кто-то отказывался, а кто-то, наоборот, употреблял за себя и за того парня, который отказывался. Эффект был очевиден, особенно в спринте, прыжках и метаниях. Быстро и неограниченно рос спрос на отечественный метандростенолон, а по-простому "метан", "меташку" или, в шутку, "стенолом" - так как в те годы допингом считались только стимуляторы, на слуху были эфедрин и амфетамин, от которого где-то на Западе прямо в седле скончался какой-то профессиональный велогонщик, о чем советские газеты тех времен регулярно вспоминали, отмечая, что у нас такого нет и быть не может.
Вообще, я знал многих спортсменов, обычных ребят, которые, попав на свои первые сборы, получали таблетки метандростенолона вместе с витаминами - и начинали прием, будучи уверены, что это тоже какой-то витамин. При этом их тренеры были противниками "химии" и строго запрещали "колоться", то есть делать инъекции, однако в употреблении отечественных таблеток ничего предосудительного не находили.
Производство метандростенолона в СССР было настолько интенсивным, что он использовался как своего рода валютный эквивалент. В "застойные" годы его вывозили всеми возможными путями за рубеж как наши известные, так и оставшиеся неизвестными спортсмены, причем в таких объемах, что в Скандинавии, например, можно было купить "рашн файв", как называли наши таблетки по 5 мг, во многих спортивных залах и на стадионах. Западные спортсмены тоже не терялись - они создавали просто ажиотажный спрос, приезжая, скажем, в 1979 году на Спартакиаду народов СССР и меняя адидасовские кроссовки и костюмы, предел мечтаний большинства наших спортсменов, на несколько упаковок отечественного метана или тестостерона. Для молодых людей уточню, что в те годы хороший спортивный костюм или джинсы стоили 200 рублей, это была зарплата врача или инженера. А упаковка метандростенолона, сто таблеток, стоила 2 рубля 2 копейки. Излишки метана шли в такие удивительные отрасли, как выращивание пушных зверей в клетках - мех норки и ондатры получался исключительного качества. Недаром метандростенолон является очень эффективным средством от облысения.
Основной пик применения метандростенолона спортсменами высокого класса пришелся на 60-е, 70-е и начало 80-х годов, когда вся система антидопингового контроля только развивалась. В мае 19б7 года на 66-й сессии МОК в Тегеране председателем Медицинской комиссии был избран Принц Александр де Ме-род (Бельгия). Он немедленно поставил вопрос о проведении лабораторных анализов на зимней и летней Олимпиаде в 19б8 году. За год была решена проблема определения стимуляторов: амфетамина, эфедрина, кофеина, стрихнина и ряда других. Однако определять метандростенолон и нандролон стали только в 1976 году, впервые на Олимпиаде в Монреале.
Лабораторий в начале 80-х было очень мало: Монреаль, Кельн, Москва, Мадрид - и поэтому допингконтроль проводился лишь на крупнейших соревнованиях, был предсказуемым и очень выборочным. Пробы отбирали только после финалов и по незамысловатой схеме - первый, затем второй или третий, плюс еще кто-то из восьмерки сильнейших. Достаточно было прекратить прием таблеток за 7-10 дней - и можно было спать спокойно. Так что в легкой атлетике известных случаев или скандалов, связанных с употреблением метандростенолона, за исключением случая Людмилы Наро-жиленко (Энквист), о чем будет рассказано ниже, было очень мало. На прилете, в гостиницах или во время тренировки, то есть задолго до стартов, - в те годы никого не тревожили. Потому что в те времена, когда во всем, будь то наука, искусство или спорт, видели противостояние двух политических систем, подобные выпады, называемые теперь "внезапными проверками" или "внесоревновательным контролем", были бы однозначно расценены как политические провокации.
Так и случилось на соревнованиях в Париже в 1984 году, когда легенду отечественной легкой атлетики Татьяну Казанкину, трехкратную олимпийскую чемпионку в беге на 800 и 1500 м, выигравшую забег на 5000 м, неожиданно пригласили сдать пробу на допинг. Это было после той самой Олимпиады в Лос-Анджелесе с нашим "неучастием", организованным партийным руководством в отместку за бойкот Московской олимпиады 1980 года. По официальной версии, руководитель советской делегации запретил Казанкиной сдавать пробу на допинг. Если бы она ослушалась руководителя - то стала бы невыездной на те же пару лет. Сдавать пробу Казанкина не пошла, и ИААФ ее дисквалифицировала, засчитав отказ как положительный результат на допинг.
Этот случай основательно укрепил опасения советских спортивных руководителей: в том же году поздней осенью неожиданно и без объяснений был отменен выезд наших бегуний, абсолютных лидеров и рекордсменок мира, в США, в Сан-Диего, на первый чемпионат мира в беге на 10 км по шоссе. После этого практически все спортсмены, выезжающие за рубеж, стали подвергаться предварительному, "выездному", антидопинговому контролю. Если проба давала положительный результат, то такого спортсмена "снимали" с поездки, ссылаясь на травму, сессию в институте или болезнь отца. И все было тихо и спокойно.
Спокойствие продолжалось до конца 80-х годов, пока не был введен внесоревновательный контроль. Тогда же, на рубеже 90-х годов, в лабораториях Кельна и Монреаля были открыты долгоживущие метаболиты метандростенолона, и, благодаря применению масс-спектрометрии высокого разрешения, был нанесен основательный удар по приверженцам метандростенолона. Особенно сильно досталось штангистам (штангу как наиболее анаболоемкий вид спорта вообще хотели исключить из программы Олимпийских игр). Из наших легкоатлетов попался талантливый метатель диска Дмитрий Шевченко - на чемпионате мира в 1993 году в Штутгарте. Четыре года дисквалификации.
Метандростенолон относится к большому классу анаболиков, имеющих метильную группу в 17-альфа положении. Если в молекулу тестостерона ввести такую группу, то получается метилтестостерон, достаточно известный, но малоэффективный анаболик, основной наполнитель для всевозможных подделок, которыми заполнен теневой рынок анаболических стероидов. Добавив еще одну двойную связь, то есть убрав два атома водорода, получим молекулу метандростенолона, предмет нашей статьи. Метилтестостерон и метандростенолон имеют ряд общих метаболитов. И, наконец, добавив атом хлора в положение 4, получаем оралтуринабол, широко распространенный в 80-е годы ГДР-овский анаболик.
Если модифицировать молекулу тестостерона в другой последовательности - сначала ввести двойную связь, а потом метильную группу - то промежуточным соединением будет болденон, весьма эффективный анаболик, известный под торговой маркой Анаболикум Вистер. Он выпускался в виде капсул с масляным содержимым, по 10 мг болденона в каждой. В СССР он попадал из Италии, стоил очень дорого и считался элитным. На болденоне, например, попался Ромас Убартас, олимпийский чемпион Барселоны в метании диска. А в последнее время появился прогормон (другими словами, предшественник) болденона - андростадиендион, с которым вся борьба еще впереди.
Болденон не так-то прост для определения, поскольку образует ряд метаболитов, близких по своей структуре к естественным, природным, стероидам. И есть опасность принять эти природные стероиды за метаболиты болденона, то есть дать ложноположительный результат, за что антидопинговые лаборатории строго наказываются. Именно на такой ошибке в определении болденона была лишена аккредитации ГДР-овская лаборатория в городе Крайша, с которой профессор Манфред Донике, директор кельнской лаборатории, больше года не мог справиться после объединения Германии. Никто не любит конкурентов, и в тех странах, где было по две антидопинговые лаборатории (Германия, США и Канада), между ними всегда шла жестокая борьба. Олимпийская лаборатория в Калгари, столице зимних Олимпийских игр 1988 года, прокололась на оралтуринаболе - ив Канаде осталась одна Монреальская лаборатория. Исключение составляет только Испания.
Однако вернемся к метандростенолону. Великая русская барьеристка Людмила Нарожиленко сейчас живет в Швеции и носит фамилию Энквист. Под этой фамилией она принесла Швеции золотую медаль в барьерном беге на 100 м в Атланте. Потом у нее определили рак груди, и вся Швеция следила за процессом лечения и за ее возвращением в большой спорт. И вот на чемпионате мира в 1999 году Людмила становится бронзовым призером, проиграв лишь неувядающей Гейл Диверс.
Их слезы и круг почета стали одним из самых запоминающихся моментов последнего мирового чемпионата. После этого Людмила ушла из легкой атлетики, и сейчас готовится в двойке выступать в бобслее на зимней Олимпиаде-2 00 2.
Этим весьма необычным событиям предшествовал допинговый скандал, самый значительный и, пожалуй, единственный, где в качестве допингового препарата фигурировал метандростенолон. В 1994 году в серии зимних стартов Людмила превысила мировые рекорды в беге на 60 м с/б. Естественно, чтобы мировой рекорд был утвержден и чтобы получить причитающийся за него денежный приз, надо обязательно пройти допинговый контроль. Причем на одном из стартов Людмила повторила мировой рекорд и сама попросила взять у нее пробу, чтобы получить призовые за повторение мирового рекорда. В итоге в двух ее пробах находят метандростенолон, да еще Парижская лаборатория, та самая, что в свое время не смогла нормально подтвердить нандролон у Рейнольдса, рапортует - метилтестостерон. Конечно, это была ошибка, на самом деле это был тот же метан, у этих препаратов есть общие метаболиты.
Итак, спортсменка, употребляющая метандростенолон, знает точно, что у нее возьмут пробу на допинг - и не пытается сбежать или исчезнуть. Более того, сама идет сдавать пробу. Так не бывает. Единственное этому объяснение - она сама не знает, что каким-то образом постоянно употребляет анаболики. Кто-то подсыпает, что ли... На этом были построены первоначальные оправдания, и бывший муж Людмилы берет вину на себя - якобы он из ревности к ее менеджеру Йохану Энк-висту подсыпал ей в белковый препарат истолченные в порошок таблетки метандростенолона. Это был не самый лучший ход. ВФЛА Людмилу дисквалифицирует.
Людмила Нарожиленко и Йохан Энквист опротестовывают в суде решение ВФЛА о дисквалификации. На суде Йохан хорошо изложил, что Людмила - профессиональный атлет, и решение о ее дисквалификации лишает ее основной работы и средств к существованию. По российским законам лишить работы можно только за совершение уголовного преступления или в судебном порядке. В этом случае не было ни суда, ни преступления. Я, как независимый эксперт, сказал, что по статистике элитные спортсмены попадаются в основном на станозололе или тестостероне, а употребление метана перед стартом только принесет вред, поскольку анаболики делают мышцы жесткими и нарушается координация движения, так необходимая в таком виде, как барьерный бег. В общем, суд - первый в отечественной истории - был выигран. Но отношения с федерацией были испорчены, и Нарожиленко становится Энквист и уезжает в Швецию.
Из последних событий отметим случай Александра Багача, известного украинского толкателя ядра. В 2000 году у него был найден метандро стенолон в невероятных количествах, что характерно для толкателей и метателей.


Г.М. Родченков,
мастер спорта,
кандидат химических наук,
руководитель отдела хроматографического оборудования,
Группа компаний "ЛАВЕРНА", Москва
www.laverna.msk.ru

Исполнительный комитет Всемирного антидопингового агентства (WADA) решил вернуть псевдоэфедрин в список запрещенных препаратов на 2010 год. Новый список будет опубликован до 1 октября и вступит в силу с 1 января 2010 года.

Стимулятор, запрещенный до 2003 года, был включен в специальную контрольную программу WADA с 2004 года. Под эту программу попадают вещества, которые не запрещены, но проходят тщательную проверку.

Как сообщил официальный представитель WADA, во время проверок были выявлено «явное злоупотребление» этим веществом, сообщает AP.

Псевдоэфедрин применяется при лечении бронхиальной астмы и астматических бронхитов.

Метилксантины — группа органических соединений, метильные производные ксантина (3,7-дигидропурин-2,6-диона), алкалоиды. К ним относятся, в частности, кофеин (1,3,7-триметилксантин), параксантин (1,7-диметилксантин), теофиллин (1,3-диметилксантин), теобромин (3,7-диметилксантин).