-Ïîèñê ïî äíåâíèêó

Ïîèñê ñîîáùåíèé â Shl07

 -Ïîäïèñêà ïî e-mail

 

 -Ïîñòîÿííûå ÷èòàòåëè

 -Ñòàòèñòèêà

Ñòàòèñòèêà LiveInternet.ru: ïîêàçàíî êîëè÷åñòâî õèòîâ è ïîñåòèòåëåé
Ñîçäàí: 30.08.2013
Çàïèñåé: 704
Êîììåíòàðèåâ: 23
Íàïèñàíî: 726


Àíòèàëëåðãè÷åñêèå ïðåïàðàòû

Ñðåäà, 08 Àïðåëÿ 2015 ã. 15:17 + â öèòàòíèê
Öèòàòà ñîîáùåíèÿ olchinik ÀÍÒÈÀËËÅÐÃÈ×ÅÑÊÈÅ ÏÐÅÏÀÐÀÒÛ: ÏÅÐÑÏÅÊÒÈÂÛ ÂÛÁÎÐÀ

 
Ñåðèÿ ñáîðíèêîâ äëÿ ïðàêòèêóþùèõ âðà÷åé Âûïóñê 2 Àëëåðãîëîãèÿ


äîêòîð ìåäèöèíñêèõ íàóê ïðîôåññîð Ëåñèîâñêàÿ Å.Å., Êîíîïëåâà Å.Â.
ÀÍÒÈÀËËÅÐÃÈ×ÅÑÊÈÅ ÏÐÅÏÀÐÀÒÛ: ÏÅÐÑÏÅÊÒÈÂÛ ÂÛÁÎÐÀ


Ïðåäëîæåíèÿ ïîñòàâùèêîâ è ïðîèçâîäèòåëåé, îïèñàíèÿ èç "Ýíöèêëîïåäèè ëåêàðñòâ" Âû ìîæåòå íàéòè ïî ññûëêàì â ðàçäåëå Êëàññèôèêàöèÿ"
Àíòèàëëåðãè÷åñêèå ñðåäñòâà - ïðåïàðàòû äëÿ ïðîôèëàêòèêè è ëå÷åíèÿ àëëåðãè÷åñêèõ çàáîëåâàíèé, çàíèìàþò îäèí èç âàæíåéøèõ ñåãìåíòîâ ôàðìàöåâòè÷åñêîãî ðûíêà. Çàáîëåâàåìîñòü àëëåðãîçàìè íåóêëîííî ðàñòåò. Âûñîêà ÷àñòîòà îñòðî ðàçâèâàþùèõñÿ òÿæåëûõ àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé, ãäå îò ñâîåâðåìåííîé ôàðìàêîòåðàïèè çàâèñèò æèçíü ïàöèåíòà. Óâåëè÷èâàåòñÿ è ÷èñëî õðîíè÷åñêèõ áîëüíûõ, êà÷åñòâî è äëèòåëüíîñòü æèçíè êîòîðûõ îïðåäåëÿþòñÿ óðîâíåì è àäåêâàòíîñòüþ ïðîâîäèìîé òåðàïèè. Ðåçóëüòàòû àíêåòèðîâàíèÿ âðà÷åé è ïðîâèçîðîâ ïîêàçûâàþò, ÷òî ó ñïåöèàëèñòîâ âûñîêà ïîòðåáíîñòü â èíôîðìàöèè î êëèíè÷åñêîé ôàðìàêîëîãèè àíòèàëëåðãè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ. 
 óçêîì ñìûñëå ê àíòèàëëåðãè÷åñêèì ïðåïàðàòàì îòíîñÿò àíòàãîíèñòû ìåäèàòîðîâ àëëåðãèè è ñòàáèëèçàòîðû ìåìáðàí òó÷íûõ êëåòîê, ôàðìàêîëîãè÷åñêîé õàðàêòåðèñòèêå êîòîðûõ è ïîñâÿùåíà äàííàÿ ñòàòüÿ. Àíòàãîíèñòû ìåäèàòîðîâ àëëåðãèè ÷àùå íàçûâàþò àíòèãèñòàìèííûìè ïðåïàðàòàìè. Òåðìèí îáùåïðèíÿò, íî óñòàðåâàåò, ïîñêîëüêó íå îòðàæàåò îñîáåííîñòåé ôàðìàêîäèíàìèêè áîëüøèíñòâà ïðåïàðàòîâ, îñîáåííî ïðåäñòàâèòåëåé ïîñëåäíèõ ïîêîëåíèé, êîòîðûå ÿâëÿþòñÿ àíòàãîíèñòàìè íå òîëüêî ãèñòàìèíà, íî è äðóãèõ ìåäèàòîðîâ, â ÷àñòíîñòè ñåðîòîíèíà, áðàäèêèíèíîâ, ëåéêîòðèåíîâ. 
Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ ïðåïàðàòîâ ýòîé ãðóïïû îñíîâàí íà îáðàòèìîì êîíêóðåíòíîì èíãèáèðîâàíèè Í1-ãèñòàìèíîâûõ ðåöåïòîðîâ. 
 òêàíÿõ ãèñòàìèí ñèíòåçèðóåòñÿ òó÷íûìè êëåòêàìè, à â êðîâè - áàçîôèëàìè. Îí ñëóæèò ìåäèàòîðîì ðàçíîîáðàçíûõ ôèçèîëîãè÷åñêèõ è ïàòîëîãè÷åñêèõ ðåàêöèé â ðàçëè÷íûõ òêàíÿõ è êëåòêàõ. Ãèñòàìèí àññîöèèðóåòñÿ íå òîëüêî ñ òó÷íûìè êëåòêàìè è áàçîôèëàìè: îí áûë òàêæå îáíàðóæåí â òðîìáîöèòàõ, ñëèçèñòîé îáîëî÷êå æåëóäêà, ýíäîòåëèàëüíûõ êëåòêàõ è íåéðîíàõ ãîëîâíîãî ìîçãà. Ãèñòàìèí îêàçûâàåò ïðÿìîå äåéñòâèå íà ñåðäöå, íàðóøàÿ êàê åãî ñîêðàòèìîñòü, òàê è ýëåêòðîôèçèîëîãè÷åñêèå ïàðàìåòðû. Îí îáëàäàåò òàêæå âûðàæåííûì ãèïîòåíçèâíûì äåéñòâèåì è ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé âàæíûé áèîõèìè÷åñêèé ìåäèàòîð âîñïàëåíèÿ ïðè àëëåðãè÷åñêèõ çàáîëåâàíèÿõ.
Äåéñòâèå ãèñòàìèíà îïîñðåäóåòñÿ ðåöåïòîðàìè òðåõ òèïîâ, îáîçíà÷àåìûõ êàê Í1, Í2 è Í3. Äåéñòâóÿ ÷åðåç ðåöåïòîðû Í1, è Í2, ãèñòàìèí âûçûâàåò àðòåðèàëüíóþ ãèïîòåíçèþ (âñëåäñòâèå âàçîäèëàòàöèè), òàõèêàðäèþ, ãèïåðåìèþ è ãîëîâíóþ áîëü, òîãäà êàê àêòèâàöèÿ òîëüêî ðåöåïòîðîâ Í2 âåäåò ê ïîâûøåíèþ ñåêðåöèè è êèñëîòíîñòè æåëóäî÷íîãî ñîêà. Ñòèìóëÿöèÿ ðåöåïòîðîâ Í3, ëîêàëèçóþùèõñÿ â ãîëîâíîì ìîçãå, âîçìîæíî îáëàäàåò íåãàòèâíûì ìîäóëèðóþùèì äåéñòâèåì. Áëîêàäà Í1-ðåöåïòîðîâ âåäåò, ïðåæäå âñåãî, ê ïîäàâëåíèþ àëëåðãè÷åñêîé ðåàêöèè, òîãäà êàê áëîêàäà Í2 ðåöåïòîðîâ óãíåòàåò â ïåðâóþ î÷åðåäü ñåêðåöèþ æåëóäî÷íîãî ñîêà.
Àíòèãèñòàìèííûå ëåêàðñòâåííûå âåùåñòâà, êîíêóðèðóþùèå ñ ãèñòàìèíîì íà óðîâíå Í1- ðåöåïòîðîâ îðãàíîâ-ìèøåíåé, îáîçíà÷àþò êàê Í1- áëîêàòîðû, èëè áëîêàòîðû Í1-ðåöåïòîðîâ. Îíè îêàçûâàþò ñëàáîå äåéñòâèå íà Í3-ðåöåïòîðû (ñâÿçàííûå ñ íèìè ýôôåêòû èçó÷åíû íåäîñòàòî÷íî) è ïðàêòè÷åñêè íå âëèÿþò íà Í2-ðåöåïòîðû. Áëàãîäàðÿ áëîêàäå Í1-ðåöåïòîðîâ àíòèãèñòàìèííûå ïðåïàðàòû îêàçûâàþò áðîíõîëèòè÷åñêèé ýôôåêò ïðè áðîíõîñïàçìå, âûçâàííîì ãèñòàìèíîì, ñïàçìîëèòè÷åñêîå äåéñòâèå íà ãëàäêèå ìûøöû êèøå÷íèêà, ïðåäóïðåæäàþò ðàñøèðåíèå ñîñóäîâ (êðîìå êîðîíàðíûõ, òîíóñ êîòîðûõ ðåãóëèðóþò Í2-ðåöåïòîðû) è "êðîâîïîòåðþ â ñîáñòâåííûå ñîñóäû", âûçûâàåìóþ ãèñòàìèíîì. Îíè íîðìàëèçóþò ïîâûøåííóþ ïðîíèöàåìîñòü ñîñóäèñòîé ñòåíêè, îñîáåííî â êàïèëëÿðíîì ðóñëå. Òàêèì îáðàçîì, áëîêàòîðû Í1-ðåöåïòîðîâ ïðåäóïðåæäàþò èëè ñâîäÿò ê ìèíèìóìó àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, áëîêèðóÿ èíäóöèðóåìûå ãèñòàìèíîì ýôôåêòû, ïðè÷åì ýôôåêòèâíîñòü àíòèãèñòàìèííûõ ïðåïàðàòîâ îáåñïå÷èâàåòñÿ èõ ñïîñîáíîñòüþ êîíêóðåíòíî èíãèáèðîâàòü âëèÿíèå ãèñòàìèíà íà ëîêóñû ñïåöèôè÷åñêèõ Í1-ðåöåïòîðíûõ çîí â ýôôåêòîðíûõ ñòðóêòóðàõ òêàíåé. 
Ñóùåñòâóåò íåñêîëüêî êëàññèôèêàöèé àíòèãèñòàìèííûõ ïðåïàðàòîâ. Ïî õèìè÷åñêîé ñòðóêòóðå èõ ïîäðàçäåëÿþò íà ñëåäóþùèå ãðóïïû:


1.Ýòàíîëàìèíû       4. Ïèïåðàçèíû  
Äèìåíãèäðèíàò (àâèîìàðèí)       Ãèäðîêñèçèí (àòàðàêñ)
Äèôåíãèäðàìèí (äèìåäðîë, áåíàäðèë)       Öèòèðèçèí (çèðòåê)
Äîêñèëàìèí       Ìåêëîçèí (áîíèí)
Êëåìàñòèí (òàâåãèë)       5. Àëêèëàìèíû  
Ñåòàñòèí (ëîäåðèêñ)       Àêðèâàñòèí (ñåìïðåêñ)
2.Ýòèëåíäèàìèíû       Äåêñõëîðôåíèðàìèí*
Ïèðèëàìèí*       Áðîìôåíèðàìèí*
Òðèïåëåíàìèí*       Äèìåòèíäåí (ôåíèñòèë)
Õëîðïèðàìèí (ñóïðàñòèí)       Òðèïðîëèäèí*
3.Ïèïåðèäèíû       Õëîðôåíàìèí, õëîðôåíèðàìèí (àâèë)
Àñòåìèçîë (ãèñòàëîíã)       6.Ôåíîòèàçèíû  
Àçàòàäèí*       Êâèôåíàäèí (ôåíêàðîë)
Áàìèïèí (ñîâåíòîë)       Ïðîìåòàçèí (ïðàçèí, ïèïîëüôåí)
Äèôåíèëïèðàëèí*       7. Ðàçíûå  
Ëåâîêàáàñòèí (ãèñòèìåò)       Àçåëàñòèí (àëëåðãîäèë)
Ëîðàòàäèí (êëàðèòèí, ëîìèëàí)       Òðàíèëàñò
Òåðôåíàäèí (òðåêñèë)       Ìåáãèäðîëèí (äèàçëèí)
Ôåêñîôåíàäèí (òåëôàñò)       Îêñàòîìèä(òèíñåò)
Öèïðîãåïòàäèí (ïåðèòîë)       Ôåíñïèðèä (ýðåñïàë)
Ýáàñòèí (êåñòèí)        
Ïðèìå÷àíèå: * ïðåïàðàòû íå çàðåãèñòðèðîâàíû â ÐÔ
 
Ñòðóêòóðíûå îñîáåííîñòè îïðåäåëÿþò íåêîòîðûå ñâîéñòâà ïðåïàðàòîâ. Äëÿ áîëüøèíñòâà ïðîèçâîäíûõ ýòàíîëàìèíà õàðàêòåðíû âûðàæåííûé ì-õîëèíîëèòè÷åñêèé è ñåäàòèâíûé ýôôåêòû. Ñðåäè àëêèëàìèíîâ åñòü íàèáîëåå àêòèâíûå àíòàãîíèñòû Í1-ðåöåïòîðîâ, èì ñâîéñòâåííû ñëàáûå ñåäàòèâíûå ñâîéñòâà (õîòÿ ó íåêîòîðûõ ïàöèåíòîâ èíîãäà ïðîÿâëÿåòñÿ âûðàæåííûé ñåäàòèâíûé ýôôåêò), íî äîñòàòî÷íî ÷àñòî íàáëþäàåòñÿ ïîâûøåíèå âîçáóäèìîñòè íåðâíîé ñèñòåìû. Áîëüøèíñòâî ïðîèçâîäíûõ ïèïåðàçèíà òàêæå ïðîÿâëÿåò ñëàáûé ñåäàòèâíûé ýôôåêò (êðîìå ãèäðîêñèçèíà). Ó ôåíîòèàçèíîâ õîëèíîëèòè÷åñêèå ñâîéñòâà àíàëîãè÷íû òàêîâûì ïðîèçâîäíûõ ýòàíîëàìèíà. Ïðèìåíÿþò ïðåïàðàòû ýòîé ãðóïïû ÷àñòî êàê ïðîòèâîðâîòíûå ñðåäñòâà. Ó ïðîèçâîäíûõ ïèïåðèäèíà íàèáîëåå âûðàæåíà ñåëåêòèâíîñòü ïî îòíîøåíèþ ê Í1-ðåöåïòîðàì ïðè îòñóòñòâèè èëè ñëàáîé âûðàæåííîñòè õîëèíîëèòè÷åñêèõ ñâîéñòâ è âëèÿíèÿ íà íåðâíóþ ñèñòåìó. Íî áîëåå îïðàâäàíî ïðèìåíÿåìîå âñå øèðå ïîäðàçäåëåíèå ïðåïàðàòîâ íà ïîêîëåíèÿ:

1 ïîêîëåíèå     3 ïîêîëåíèå
Äèôåíãèäðàìèí     Àêðèâàñòèí
Ìåáãèäðîëèí     Àñòåìèçîë
Ïðîìåòàçèí     Äèìåòèíäåí
Õëîðîïèðàìèí     Òåðôåíàäèí
2 ïîêîëåíèå     4 ïîêîëåíèå
Äîêñèëàìèí     Ýáàñòèí
Õèôåíàäèí     Àçåëàñòèí
Êëåìàñòèí     Ëîðàòàäèí
Öèïðîãåïòàäèí     Ôåêñîôåíàäèí
      Ôåíñïèðèä
      Öåòèðèçèí

 
Ñðàâíèòåëüíàÿ õàðàêòåðèñòèêà îñíîâíûõ àíòàãîíèñòîâ ìåäèàòîðîâ àëëåðãèè 1-4 ïîêîëåíèé (Ëåñèîâñêàÿ Å.Å. è ñîàâò, 2001)
 on-line âåðñèè ñòàòüè íå ïðèâîäèòñÿ

Ýôôåêòèâíîñòü àíòèãèñòàìèííûõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ ïåðâîãî ïîêîëåíèÿ - ýòàíîëàìèíîâ, ýòèëåíäèàìèíîâ, àëêèëàìèíîâ, ïèïåðàçèíîâ è ôåíîòèàçèíîâ - ïðè ëå÷åíèè àëëåðãè÷åñêîãî ðèíîêîíúþíêòèâèòà, êðàïèâíèöû è äðóãèõ àëëåðãè÷åñêèõ çàáîëåâàíèé óñòàíîâëåíà äàâíî. Îäíàêî, õîòÿ âñå ýòè ñðåäñòâà áûñòðî (îáû÷íî â òå÷åíèå 15-30 ìèíóò) ñìÿã÷àþò ñèìïòîìû àëëåðãèè, áîëüøèíñòâî èç íèõ (íàïðèìåð, äèôåíãèäðàìèí, è õëîðïèðàìèí) îáëàäàþò âûðàæåííûì ñåäàòèâíûì äåéñòâèåì è ñïîñîáíû âûçûâàòü â ðåêîìåíäóåìûõ äîçàõ íåæåëàòåëüíûå ðåàêöèè, âçàèìîäåéñòâîâàòü ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè è àëêîãîëåì. Ñåäàòèâíûé ýôôåêò îáóñëîâëåí ñïîñîáíîñòüþ àíòèãèñòàìèííûõ ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ ïåðâîãî ïîêîëåíèÿ ïðîíèêàòü ÷åðåç ãåìàòîýíöåôàëè÷åñêèé áàðüåð. Ïðèìåíåíèå ýòèõ ñðåäñòâ ýôôåêòèâíî ïðè ñèëüíîì íàñìîðêå àëëåðãè÷åñêîãî ãåíåçà, ÷èõàíüå è ãëàçíûõ ñèìïòîìàõ àëëåðãèè. Îíè ìåíåå ýôôåêòèâíû ïðè çàëîæåííîñòè íîñà - ñèìïòîìå, íå ñâÿçàííîì ñ ýíäîãåííûì âûñâîáîæäåíèåì ãèñòàìèíà.

Àíòèãèñòàìèííûå ïðåïàðàòû ÿâëÿþòñÿ ñðåäñòâàìè ïåðâîãî âûáîðà äëÿ ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè õðîíè÷åñêîé êðàïèâíèöû, ïðè÷åì ïðåïàðàòû âòîðîãî ïîêîëåíèÿ ñòîëü æå ýôôåêòèâíî óìåíüøàþò óðòèêàðíóþ ñûïü è çóä, êàê è ïðåïàðàòû ïåðâîãî ïîêîëåíèÿ. Ïîä âëèÿíèåì àíòèãèñòàìèííûõ ñðåäñòâ ïðè õðîíè÷åñêîé êðàïèâíèöå àëëåðãè÷åñêîå âîñïàëåíèå êîæè óìåíüøàåòñÿ ÷åðåç íåñêîëüêî ÷àñîâ. Óñòàíîâëåíî, ÷òî ïðåïàðàòû âòîðîãî ïîêîëåíèÿ (êëåìàñòèí, öèïðîãåïòàäèí) óìåíüøàþò ÷èñëî, âåëè÷èíó è ïðîäîëæèòåëüíîñòü óðòèêàðíûõ ïîðàæåíèé. Ìåñòíîå ïðèìåíåíèå àíòèãèñòàìèííûõ ñðåäñòâ ìîæåò âûçâàòü ñåíñèáèëèçàöèþ, ïîýòîìó ëó÷øå íàçíà÷àòü èõ ïåðîðàëüíî. Àíòèãèñòàìèííûå ñðåäñòâà âòîðîãî ïîêîëåíèÿ èçáèðàòåëüíî äåéñòâóþò íà ïåðèôåðè÷åñêèå Í1-ðåöåïòîðû, îáëàäàþò ìåíüøåé íåéðîòîêñè÷íîñòüþ è ñåäàòèâíûì ýôôåêòîì.

Ê àíòèãèñòàìèííûì ñðåäñòâàì òðåòüåãî ïîêîëåíèÿ îòíîñÿòñÿ: àñòåìèçîë, ëåâîêàáàñòèí, ãèäðîêñèçèí, àêðèâàñòèí, äèìåòèíäåí. Àíòèãèñòàìèííûå ïðåïàðàòû - îäíî èç íàèáîëåå ÷àñòî ïðèìåíÿåìûõ ñðåäñòâ ëå÷åíèÿ àëëåðãè÷åñêîãî ðèíîêîíúþíêòèâèòà. Îíè îáåñïå÷èâàþò î÷åíü áûñòðîå è ýôôåêòèâíîå êóïèðîâàíèå ñëåäóþùèõ ñèìïòîìîâ: ðèíîðåè, çóäà, ÷èõàíüÿ, ãëàçíûõ ñèìïòîìîâ. Àíòèãèñòàìèííûå ïðåïàðàòû - ñðåäñòâà ïåðâîãî âûáîðà è â òåðàïèè õðîíè÷åñêîé êðàïèâíèöû. Èäåíòèôèêàöèÿ àëëåðãåíà, ïðîâîöèðóþùåãî ðàçâèòèå ñèìïòîìîâ ó êîíêðåòíîãî áîëüíîãî, äàåò âîçìîæíîñòü èñïîëüçîâàòü òàêòèêó îãðàíè÷åíèÿ âîçäåéñòâèÿ ýòîãî àëëåðãåíà. Õîòÿ ïîëíîå ïðåêðàùåíèå êîíòàêòà ñ àëëåðãåíîì ìîæåò óñòðàíèòü ñèìïòîìû àëëåðãè÷åñêîãî ðèíîêîíúþíêòèâèòà, íà ïðàêòèêå ïîääåðæèâàòü ýëèìèíàöèîííûé ýôôåêò â òå÷åíèå äëèòåëüíîãî âðåìåíè êðàéíå òðóäíî è ïðàêòè÷åñêè íåâîçìîæíî. Óñòðàíåíèå êîíòàêòà ñ àëëåðãåíîì îñóùåñòâèìî ëèøü äëÿ òåõ áîëüíûõ, ó êîòîðûõ àëëåðãè÷åñêèé ðèíîêîíúþíêòèâèò âûçâàí êîíêðåòíûì ôàêòîðîì îêðóæàþùåé ñðåäû, íàïðèìåð, ëþáèìûì æèâîòíûì. Îäíàêî, äàæå åñëè àëëåðãåí óñòðàíåí èç îêðóæåíèÿ áîëüíîãî, ïîëîæèòåëüíûé ýôôåêò ìîæåò ñîõðàíÿòüñÿ âñåãî íåñêîëüêî íåäåëü èëè ìåñÿöåâ. Ó ëþáîãî áîëüíîãî õðîíè÷åñêîé êðàïèâíèöåé âàæíî òùàòåëüíî ñîáðàòü àíàìíåç çàáîëåâàíèÿ, ÷òîáû èñêëþ÷èòü êàêîé áû òî íè áûëî òèï ôèçè÷åñêîé, ëåêàðñòâåííîé, ïèùåâîé èëè ñâÿçàííîé ñ ïèùåâûìè äîáàâêàìè óðòèêàðèè. Òåì íå ìåíåå, ïðè÷èíà êðàïèâíèöû, íåñìîòðÿ íà âñþ òùàòåëüíîñòü, ñ êîòîðîé áîëüíîé è âðà÷ ñòàðàþòñÿ åå îïðåäåëèòü, ÷àñòî îñòàåòñÿ íåÿñíîé. Òàêóþ êðàïèâíèöó íàçûâàþò èäèîïàòè÷åñêîé. Ïðåïàðàòû ÷åòâåðòîãî ïîêîëåíèÿ - ýáàñòèí (êåñòèí), áàìèïèí, ëîðàòèäèí, öèòèðèçèí, ôåíñïåðèä. Îíè èìåþò áîëüøóþ äëèòåëüíîñòü äåéñòâèÿ, íèçêóþ ñòèìóëèðóþùóþ àêòèâíîñòü öåíòðàëüíûõ Í3-ðåöåïòîðîâ, áåçîïàñíîñòü äëÿ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû. Îäíèì èç ýòèõ ïðåïàðàòîâ ÿâëÿåòñÿ Ýáàñòèí. Äëÿ ïðîèçâîäñòâà ýáàñòèíà áûëà àäàïòèðîâàíà ñòðóêòóðà äèôåíèëïèðàëèíà; â àòîì àçîòà ïèïåðèäèíîâîãî êîëüöà áûëà ââåäåíà äëèííàÿ àëèôàòè÷åñêàÿ áîêîâàÿ öåïü. Ýòà öåïü áûëà òùàòåëüíî ïîäîáðàíà, ÷òîáû ïðèäàòü ìîëåêóëå áîëüøóþ ïðîäîëæèòåëüíîñòü äåéñòâèÿ, íèçêóþ ñòèìóëèðóþùóþ àêòèâíîñòü â îòíîøåíèè öåíòðàëüíûõ Í3-ðåöåïòîðîâ è áåçîïàñíîñòü äëÿ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû. Êðîìå òîãî, àëèôàòè÷åñêàÿ áîêîâàÿ öåïü áûëà âûáðàíà òàêèì îáðàçîì, ÷òîáû ìîëåêóëà ýáàñòèíà íå îáðàçîâûâàëà ñòåðåîèçîìåðîâ. Ýòèì ýáàñòèí îòëè÷àåòñÿ îò ñâîèõ ãëàâíûõ êîíêóðåíòîâ, èìåþùèõ ðàöåìè÷åñêèé ñîñòàâ. Òàêèì îáðàçîì, ýáàñòèí, â îòëè÷èå îò åãî îñíîâíûõ îïòè÷åñêè àêòèâíûõ êîíêóðåíòîâ, ïîïàäàåò â îðãàíèçì â âèäå ïðîñòîãî ñîåäèíåíèÿ, à íå ñìåñè ðàöåìàòîâ

Ïðåïàðàò â ðàçîâîé äîçå îáëàäàåò áûñòðûì àíòèãèñòàìèííûì äåéñòâèåì, ìàêñèìóì àíòèãèñòàìèííîãî äåéñòâèÿ ýáàñòèíà ñîâïàäàåò ñ ïèêîì êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå è äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 2 ÷àñà ïîñëå ïðèåìà.  îäíîì èç èññëåäîâàíèé áûëî óñòàíîâëåíî, ÷òî ýáàñòèí è àñòåìèçîë, èñïîëüçóåìûå íà ïðîòÿæåíèè íåäåëè â ñóòî÷íîé äîçå 10 ìã, â ðàâíîé ñòåïåíè ïîäàâëÿþò ãèñòàìèí-èíäóöèðîâàííóþ ðåàêöèþ (îáðàçîâàíèå âîëäûðåé è ãèïåðåìèþ êîæè) íà ïðîòÿæåíèè 24 ÷àñîâ.  ïðîòèâîïîëîæíîñòü ýòîìó ëîðàòàäèí, öèòèðèçèí è òåðôåíàäèí, ðåêîìåíäóåìûå äëÿ îäíîêðàòíîãî ïðèìåíåíèÿ â ñóòêè â äîçå 120 ìã, ïðîäåìîíñòðèðîâàëè â òåõ æå èññëåäîâàíèÿõ çàìåòíûå êîëåáàíèÿ àíòèãèñòàìèííîãî ïîòåíöèàëà.


Èññëåäîâàíèÿ ëåêàðñòâåííîãî âçàèìîäåéñòâèÿ

Ïî äàííûì èññëåäîâàíèÿ, èçó÷àâøåãî âçàèìîäåéñòâèå ìåæäó ýáàñòèíîì â äîçå 20 ìã è àëêîãîëåì, ñîäåðæàíèå àëêîãîëÿ â êðîâè íå èçìåíÿëîñü ïîñëå ïðèåìà ýáàñòèíà, ïðè÷åì ñîõðàíÿëàñü îáû÷íàÿ ôàðìàêîêèíåòèêà êàðåáàñòèíà â ïëàçìå êðîâè. Êðîìå òîãî, ýáàñòèí íå èçìåíÿë óðîâíÿ äèàçåïàìà â ïëàçìå êðîâè è íå óñèëèâàë äåéñòâèÿ ýòîãî ñåäàòèâíîãî ïðåïàðàòà, àäèàçåïàì â ñâîþ î÷åðåäü íå âëèÿë íà ôàðìàêîêèíñòèêó êàðåáàñòèíà. Ýáàñòèí â ðàçîâîé äîçå 20 ìã ó 12 çäîðîâûõ ëèö íå âçàèìîäåéñòâîâàë ñ öèìåòèäèíîì - èçâåñòíûì èíãèáèòîðîì àêòèâíîñòè öèòîõðîìà Ð-450 â ïå÷åíè - ïðè ìíîãîêðàòíîì ïðèìåíåíèè ïîñëåäíåãî. Öèìåòèäèí íå âëèÿë íà ïðåâðàùåíèå ýáàñòèíà â êàðåáàñòèí è íà åãî ïîñëåäóþùóþ ýëèìèíàöèþ. 

Ïðèåì â òå÷åíèå 10 äíåé ýáàñòèíà â äîçå 20 ìã â ñóòêè, ñîïðîâîæäàâøèéñÿ íà 5-é äåíü îäíîêðàòíûì ïðèåìîì âàðôàðèíà â äîçå 25 ìã, íå îêàçûâàë âëèÿíèÿ íà ïðîòðîìáèíîâîå âðåìÿ è íå âûçûâàë êëèíè÷åñêè çíà÷èìûõ ïðîÿâëåíèé. Ôàðìàêîêèíåòè÷åñêèå ïàðàìåòðû êàðåáàñòèíà è çåðêàëüíûõ èçîìåðîâ âàðôàðèíà òàêæå íå èçìåíÿëèñü. Íå áûëî îáíàðóæåíî ñêîëüêî-íèáóäü çíà÷èìûõ èçìåíåíèé ôàðìàêîêèíåòèêè òåîôèëëèíà è êàðåáàñòèíà ïðè êîìáèíèðîâàííîì ïðèìåíåíèè ýáàñòèíà è òåîôèëëèíà.

 òîì æå èññëåäîâàíèè, ïðîâîäèâøåìñÿ íà ôîíå ïîñòîÿííîãî ïðèåìà êåòîêîíàçîëà, îïðåäåëÿëàñü èçìåðèìàÿ êîíöåíòðàöèÿ ýáàñòèíà â ïëàçìå (ëåæàùàÿ â ïðåäåëàõ îò 20,3 äî 55,7 íã/ìë) ïîñëå îäíîêðàòíîãî ïðèåìà 20 ìã ýáàñòèíà. Îêàçàëîñü, ÷òî ïîñòîÿííûé ïðèåì êåòîêîíàçîëà èçìåíÿåò ìåòàáîëèçì ýáàñòèíà â ðàçîâîé äîçå, ïðèâîäÿ ê åãî íàêîïëåíèþ â âèäå íå ìåòàáîëèçèðîâàííîãî ñîåäèíåíèÿ. ×åðåç 12 ÷àñîâ ïîñëå ïðèåìà ýáàñòèíà â 50% ñëó÷àåí åãî êîíöåíòðàöèÿ è ïëàçìå áûëà áëèçêà ê íèæíåé ãðàíèöå èçìåðèìîé, à ÷åðåç 24 ÷àñà îïðåäåëèòü ýáàñòèí â ïëàçìå íå óäàâàëîñü.  èññëåäîâàíèè áûëî ïîêàçàíî, ÷òî ìíîãîêðàòíûå äîçû ýðèòðîìèöèíà èçìåíÿþò ìåòàáîëèçì ðàçîâîé äîçû (20 ìã) ýáàñòèíà, ïðèâîäÿ ê åãî àêêóìóëÿöèè â âèäå íåìåòàáîëèçèðîâàííîãî âåùåñòâà. Áûëî èçó÷åíî âçàèìîäåéñòâèå ýáàñòèíà ñ êåòîêîíàçîëîì è ýðèòðîìèöèíîì (ñïîñîáíûìè óäëèíÿòü èíòåðâàë ÎÒ).  îáîèõ ñëó÷àÿõ êîìáèíèðîâàííîé òåðàïèè èìåëîñü ôàðìàêîêèíåòè÷åñêîå è ôàðìàêîäèíàìè÷åñêîå âçàèìîäåéñòâèå; îòìå÷àëîñü óäëèíåíèå èíòåðâàëà ÎÒ íà 18-19 ìñåê. (4,7%-5%).

Íå áûëî âûÿâëåíî âçàèìîäåéñòâèå ýáàñòèíà ñ òåîôèëëèíîì, âàðôàðèíîì, öèìåòèäèíîì, äèàçåïàìîì è àëêîãîëåì.

 ñëó÷àå ïðèåìà ýáàñòèíà ñ ïèùåé îòìå÷àëîñü ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè êàðåáàñòèíà â ïëàçìå è ïëîùàäè ïîä êðèâîé â 1,5-2 ðàçà. Ïðè ýòîì âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè íå óâåëè÷èâàëîñü. Ïðèìåíåíèå ýáàñòèíà ñ ïèùåé íå âëèÿåò íà êëèíè÷åñêèé ýôôåêò ïðåïàðàòà.

Èòàê, ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ýáàñòèíà è äðóãèõ àíòèãèñòàìèííûõ ñðåäñòâ:
  • · Êðóãëîãîäè÷íûé è ñåçîííûé àëëåðãè÷åñêèå ðèíèòû, ïîëëèíîçû;
  • · Ãèñòàìèí-îïîñðåäîâàííûå äåðìàòîçû (àòîïè÷åñêèé äåðìàòèò, êðàïèâíèöà, îòåê Êâèíêå, ýêçåìà);
  • · Ñûâîðîòî÷íàÿ áîëåçíü, ãåìîððàãè÷åñêèé âàñêóëèò;
  • · Òîøíîòà, ðâîòà, ãîëîâîêðóæåíèå (â ò.÷. ïðè áîëåçíÿõ "äâèæåíèÿ", ëàáèðèíòíûõ è âåñòèáóëÿðíûõ íàðóøåíèÿõ);
  • · Çàáîëåâàíèÿ ÖÍÑ, ñîïðîâîæäàþùèåñÿ ïîâûøåíèåì ïðîíèöàåìîñòè ñîñóäîâ, â òîì ÷èñëå ñèíäðîì Ìåíüåðà, õîðåÿ, ýíöåôàëèò;
  • · ßòðîãåííûå ýêñòðàïèðàìèäíûå ðàññòðîéñòâà (íàïðèìåð, íà ôîíå ïðèåìà íåéðîëåïòèêîâ);
  • · Ïðîñòóäíûå çàáîëåâàíèÿ (â êîìáèíèðîâàííîé òåðàïèè);
  • · Ãèïåðòåðìèÿ ïðè îòðàâëåíèÿõ, èíôåêöèÿõ;
  • · Íåâðîçû è íåâðîçîïîäîáíûå ñîñòîÿíèÿ, ïñèõîçû, ñîïðîâîæäàþùèåñÿ íàðóøåíèÿìè ñíà, áåñïîêîéñòâîì, òðåâîãîé.

Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòîâ 1 è 2 ïîêîëåíèÿ ïîñòåïåííî ñîêðàùàåòñÿ, èõ âñå ÷àùå íàçíà÷àþò ïî ïîêàçàíèÿì, íå ñâÿçàííûì ñ àëëåðãè÷åñêèìè ðåàêöèÿìè. Ïðåïàðàòû 3-ãî ïîêîëåíèÿ îáåñïå÷èâàþò äîñòàòî÷íóþ ïðîäîëæèòåëüíîñòü äåéñòâèÿ, íàèáîëåå ýôôåêòèâíû ïðåïàðàòû 4 ïîêîëåíèÿ, ó êîòîðûõ íàðÿäó ñ àíòàãîíèçìîì ïî îòíîøåíèþ ê ìåäèàòîðàì àëëåðãèè âûðàæåíî ñòàáèëèçèðóþùåå äåéñòâèå íà ìåìáðàíû òó÷íûõ êëåòîê. Îäíàêî âûñîêàÿ ñòîèìîñòü ëå÷åíèÿ äåëàåò èõ ìàëîäîñòóïíûìè äëÿ áîëüøèíñòâà áîëüíûõ.

Ãëàâíûìè íåäîñòàòêàìè àíòàãîíèñòîâ ìåäèàòîðîâ ÿâëÿþòñÿ:

  • - îòñóòñòâèå íîðìàëèçóþùåãî âëèÿíèÿ íà íàðóøåíèÿ â èììóííîé ñèñòåìå, ëåæàùèå â îñíîâå àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé;
  • -îòíîñèòåëüíî ïîçäíåå âìåøàòåëüñòâî â ïàòîãåíåç àëëåðãè÷åñêîé ðåàêöèè;
  • -íåîáõîäèìîñòü äëèòåëüíîãî ïðîôèëàêòè÷åñêîãî ïðèìåíåíèÿ è ïðåêðàùåíèå çàùèòíîãî äåéñòâèÿ ñðàçó ïîñëå îêîí÷àíèÿ ïðèåìà;
  • - ñîáñòâåííàÿ àëëåðãåííîñòü ñ ïîâûøåíèåì âåðîÿòíîñòè ðàçâèòèÿ àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé ïðè äëèòåëüíîì ïðèåìå;
  • - ðàçíîîáðàçíûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû
  • - íåâîçìîæíîñòü ïðèìåíåíèÿ ïðè áåðåìåííîñòè è â ïåðèîä ëàêòàöèè;
  • - îãðàíè÷åíèÿ äëÿ íàçíà÷åíèÿ â äåòñêîé ïðàêòèêå.

Äëÿ ïðåïàðàòîâ ýòîé ãðóïïû õàðàêòåðíû òèïè÷íûå ïîáî÷íûå ýôôåêòû:
  • - ñî ñòîðîíû ÖÍÑ - ñîíëèâîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, ÷óâñòâî óñòàëîñòè, ñíèæåíèå îñòðîòû âíèìàíèÿ;
  • - ñî ñòîðîíû ÆÊÒ - ñóõîñòü âî ðòó, äèñïåïñèÿ, ðâîòà, áîëè â ýïèãàñòðèè, çàïîðû (õàðàêòåðíû äëÿ ïðåïàðàòîâ ñ ì-õîëèíîëèòè÷åñêèì äåéñòâèåì);
  • - ñî ñòîðîíû ìî÷åâûäåëèòåëüíîé ñèñòåìû - çàäåðæêà ìî÷åèñïóñêàíèÿ (õàðàêòåðíà äëÿ ïðåïàðàòîâ ñ ì-õîëèíîëèòè÷åñêèì äåéñòâèåì);
  • - ñî ñòîðîíû îðãàíîâ äûõàíèÿ - ñãóùåíèå áðîíõèàëüíîãî ñåêðåòà, çàòðóäíåíèå îòäåëåíèÿ ìîêðîòû, îùóùåíèå ñäàâëåíèÿ â ãðóäíîé êëåòêå (õàðàêòåðíû äëÿ ïðåïàðàòîâ ñ ì-õîëèíîëèòè÷åñêèì äåéñòâèåì);
  • - àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè;
  • - ïîâûøåíèå âíóòðèãëàçíîãî äàâëåíèÿ, íàðóøåíèÿ àêêîìîäàöèè (õàðàêòåðíû äëÿ ïðåïàðàòîâ ñ ì-õîëèíîëèòè÷åñêèì äåéñòâèåì).

Êðîìå ýòèõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ ó êàæäîãî ïðåïàðàòà åñòü ïðèñóùèå òîëüêî åìó ëåêàðñòâåííûå îñëîæíåíèÿ 

Àíòàãîíèñòû ìåäèàòîðîâ àëëåðãèè ïðîòèâîïîêàçàíû ïðè áåðåìåííîñòè, ëàêòàöèè, ïðîôåññèÿõ ðèñêà (ïðè íàëè÷èè ñåäàòèâíîãî ýôôåêòà), ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòè ê ïðåïàðàòó èëè åãî ñòðóêòóðíûì àíàëîãàì. Ïðåïàðàòû, îáëàäàþùèå ì-õîëèíîëèòè÷åñêèìè ñâîéñòâàìè, íåëüçÿ ïðèìåíÿòü ïðè ãëàóêîìå, àäåíîìå ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû, òàõèàðèòìèÿõ, ñòåíîçèðóþùåé ÿçâå æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, ñòåíîçå øåéêè ìî÷åâîãî ïóçûðÿ. Ó íåêîòîðûõ ïðåïàðàòîâ åñòü è äðóãèå ïðîòèâîïîêàçàíèÿ  ïîñëåäíèå ãîäû ïîèñê íîâûõ àíòàãîíèñòîâ ìåäèàòîðîâ àëëåðãèè óâåí÷àëñÿ óñïåõîì - áûëè ñîçäàíû ñåëåêòèâíûå àíòàãîíèñòû ëåéêîòðèåíîâ çàôèðëóêàñò (àêîëàò) è ìîíòåëóêàñò (ñèíãóëÿð), íà êëèíè÷åñêèõ èñïûòàíèÿõ íàõîäèòñÿ çèëåóòîí - èíãèáèòîð 5-ëèïîîêñèãåíàçû - ôåðìåíòà, ó÷àñòâóþùåãî â îáðàçîâàíèè ëåéêîòðèåíîâ èç àðàõèäîíîâîé êèñëîòû â íåéòðîôèëàõ, ìàêðîôàãàõ è òó÷íûõ êëåòêàõ. Ïðåïàðàòû óñòðàíÿþò îòåê ñëèçèñòîé è ñïàçì ãëàäêèõ ìûøö áðîíõîâ, âûçâàííûå ñìåñüþ ëåéêîòðèåíîâ (ËÒÑ4, ËÒÄ4, ËÒÅ4) ïîä íàçâàíèåì ìåäëåííî ðåàãèðóþùàÿ ñóáñòàíöèÿ àíàôèëàêñèè. Ïðåïàðàòû ïîêàçàíû äëÿ ïðîôèëàêòèêè ïðèñòóïîâ ïðè ëåãêîì è ñðåäíåé òÿæåñòè òå÷åíèè áðîíõèàëüíîé àñòìû. Ýôôåêò ðàçâèâàåòñÿ ÷åðåç íåäåëþ ïðèåìà. Ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòîâ îòìå÷åíû ïîáî÷íûå ýôôåêòû: äèñïåïñèÿ, ãîëîâíûå áîëè, ïîâûøåíèå óðîâíÿ òðàíñàìèíàç â ïëàçìå êðîâè 

Ïåðâûì ñòàáèëèçàòîðîì ìåìáðàí òó÷íûõ êëåòîê áûëà íàòðèåâàÿ ñîëü êðîìîãëèöèåâîé êèñëîòû (èíòàë, êðîìîñîë). Ïðåïàðàò áûë ðàçðàáîòàí íà îñíîâå ôóðàíîõðîìîíà êåëëèíà èç ïëîäîâ àììè çóáíîé (âèñíàãà ìîðêîâåâèäíàÿ, Ammi visnaga (L.) Lam.). Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ êðîìîãëèêàòà íàòðèÿ ñëîæåí:

  • - áëîêàäà ñåêðåöèè ïåðâè÷íûõ è âòîðè÷íûõ ìåäèàòîðîâ è öèòîêèíîâ èç òó÷íûõ êëåòîê, âûçâàííîé àëëåðãåíàìè è íåñïåöèôè÷åñêèìè ðàçäðàæèòåëÿìè (ôèçè÷åñêîé íàãðóçêè, õîëîä, ïûëüöà è äð.);
  • - ñíèæåíèå àêòèâíîñòè ìàêðîôàãîâ, íåéòðîôèëîâ, ýîçèíîôèëîâ è òðîìáîöèòîâ, ó÷àñòâóþùèõ â ðàçâèòèè àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé;
  • - ïîäàâëåíèå ðåôëåêòîðíûõ áðîíõîêîíñòðèêòîðíûõ ðåàêöèé, âîçíèêàþùèõ ïðè ñòèìóëÿöèè ðåöåïòîðîâ áëóæäàþùåãî íåðâà è îïîñðåäîâàííûõ Ñ-âîëîêíàìè ýôôåðåíòíûõ íåðâîâ.

Íà ìîëåêóëÿðíîì óðîâíå ìåìáðàíîñòàáèëèçèðóþùèé ýôôåêò ñâÿçûâàþò ñ èíãèáèðîâàíèåì ôîñôîäèýñòåðàçû, ïðèâîäÿùåì ê ñíèæåíèþ âíóòðèêëåòî÷íîãî êàëüöèÿ, è áëîêàäîé õëîðíûõ êàíàëîâ ìåìáðàíû, îáåñïå÷èâàþùåé ñíèæåíèå òîíóñà áëóæäàþùåãî íåðâà è ñåêðåöèè íåéðîïåïòèäîâ Ñ-âîëîêíàìè. 

Àëëåðãè÷åñêèé íàñìîðê õàðàêòåðèçóåòñÿ îáèëüíûìè æèäêèìè ñëèçèñòûìè âûäåëåíèÿìè èç íîñà. Ñëèçèñòàÿ îáîëî÷êà íîñà íàáóõàåò, îòåêàåò, ïðèîáðåòàåò áëåäíî-ñåðóþ îêðàñêó. ×àñòî îòìå÷àåòñÿ çóä â íîñó, ÷èõàíèå, ãîëîâíàÿ áîëü. Ïðè àëëåðãè÷åñêîì âîñïàëåíèè íîñà è åãî ïðèäàòî÷íûõ ïîëîñòåé îòåê ñëèçèñòîé èíîãäà òàê ñèëüíî âûðàæåí, ÷òî îáðàçóþòñÿ òàê íàçûâàåìûå àëëåðãè÷åñêèå ïîëèïû. Ïîä âëèÿíèåì êðîìîñîëà ïîëèïîçíûå èçìåíåíèÿ ñëèçèñòîé èñ÷åçàþò. Ïðåïàðàò óìåíüøàåò ñëèçèñòûå âûäåëåíèÿ èç íîñà, çóä â íîñó, ÷èõàíèå, çàëîæåííîñòü íîñà.

Ó íåêîòîðûõ áîëüíûõ ïîâû-øåíà ÷óâñòâèòåëüíîñòü íå òîëüêî ê ïûëüöå ðàñòåíèé, íî è ê èõ ïëîäàì, ñåìåíàì. Åñëè ÷åëîâåê áóðíî ðåàãèðóåò, íàïðèìåð, íà ïûëüöó ïîäñîëíå÷íèêà, íå èñ-êëþ÷åíî, ÷òî àëëåðãåíîì äëÿ íåãî áóäóò è ñåìå÷êè, ïîäñîëíå÷íàÿ õàëâà. Åñëè àëëåð-ãåí-ïûëüöà îðåøíèêà, áåðåçû, òî àëëåðãåíîì ìîãóò ñòàòü è ëåñíûå îðåõè, ôóíäóê è äàæå áåðåçîâûé ñîê. Ïðè àëëåðãèè ê ïûëüöå çëàêîâ ìîæåò ïîÿâèòüñÿ àëëåðãèÿ ê ïðîäóêòàì èç ðæà-íîé, ïøåíè÷íîé ìóêè, ðèñîâîé, îâñÿíîé, ìàííîé êðóï. Ó òåõ, êòî ñòðàäàåò àëëåðãèåé ê ïûëüöå îëüõè èëè äóáà, ïðè óïîòðåáëåíèè îòâàðîâ è íàñòîåâ èç îëüõîâûõ øèøåê èëè äóáîâîé êîðû ìîãóò âîçíèêíóòü òÿæåëûå áîëåçíåííûå ÿâëåíèÿ. Áîëüíûì ïîëëèíîçîì ñëåäóåò ÷ðåçâû÷àéíî îñòîðîæíî ïðèìåíÿòü ëåêàðñòâåííûå òðàâû, òàê êàê ìíîãèå èç íèõ îáëàäàþò òå-ìè æå àëëåðãåííûìè ñâîéñòâà-ìè, ÷òî è ïûëüöà. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ òàêæå ìåä-â ëþáîì âèäå è êîëè÷åñòâå, êàê âíóòðü, òàê è â êîñìåòè÷åñêèõ ñðåäñòâàõ. Ï÷åëû ñîáèðàþò ïûëüöó ñ ðàñòåíèé, â ìåäå ìíîãî ðàñòèòåëüíîé ïûëüöû. Ñïðîâîöèðîâàòü ïîëëèíîç ìîæåò è êîñìåòè÷åñêèé êðåì, â êîòîðîì ñîäåðæèòñÿ ïûëüöà ðàñòåíèé. Ôàêòîðàìè, ïðåäðàñïîëàãàþùèìè ê ïîðàæåíèþ ËÎÐ-îðãàíîâ, ÿâëÿþòñÿ ïðåîáëàäàíèå â ïèùåâîì ðàöèîíå ðàñòèòåëüíî-óãëåâîäèñòûõ ïðîäóêòîâ, îòÿãîùåííàÿ íàñëåäñòâåííîñòü ñåçîííîñòü (ãëàâíûì îáðàçîì â âåñåííèé ïåðèîä), òðàâìû è õðîíè÷åñêèå æåëóäî÷íî-êèøå÷íûå çàáîëåâàíèÿ. Ôàêòîðàìè, ïðåäðàñïîëàãàþùèìè ê ïîðàæåíèþ ËÎÐ-îðãàíîâ, ÿâëÿþòñÿ ïðåîáëàäàíèå â ïèùåâîì ðàöèîíå ðàñòèòåëüíî-óãëåâîäèñòûõ ïðîäóêòîâ, îòÿãîùåííàÿ íàñëåäñòâåííîñòü ñåçîííîñòü (ãëàâíûì îáðàçîì â âåñåííèé ïåðèîä), òðàâìû è õðîíè÷åñêèå æåëóäî÷íî-êèøå÷íûå çàáîëåâàíèÿ. Ïðè÷èíîé àëëåðãè÷åñêîãî íàñìîðêà ìîãóò áûòü òàêæå äîìàøíÿÿ ïûëü, ýïèäåðìàëüíûå ñóáñòàíöèè (øåðñòü æèâîòíûõ, ïóõ è ò.ä.) Íà âîçíèêíîâåíèÿ íàñìîðêà âëèÿåò èíôåêöèÿ, îñîáåííî õðîíè÷åñêàÿ. Áàêòåðèè ñëèçèñòîé îáîëî÷êè íîñà è åãî ïðèäàòî÷íûõ ïàçóõ íå òîëüêî ñàìè âûçûâàþò ïîâûøåííóþ ÷óâñòâèòåëüíîñòü, íî è óâåëè÷èâàþò ïðîíèöàåìîñòü ñëèçèñòîé äëÿ äðóãèõ àëëåðãåíîâ, ñïîñîáñòâóÿ ðàçâèòèþ è ïîääåðæàíèþ àëëåðãè÷åñêîãî âîñïàëåíèÿ. Òðàäèöèîííûå ñðåäñòâà äëÿ ëå÷åíèÿ àëëåðãè÷åñêîãî ðèíèòà - ñèìïàòîìèìåòèêè - óìåíüøàþò çàùèòíûå ñâîéñòâà ñëèçèñòîé îáîëî÷êè ïîëîñòè íîñà è òåì ñïîñîáñòâóþò õðîíèçàöèè ïàòîëîãè÷åñêîãî ïðîöåññà. Êðîìå òîãî, ïðèìåíåíèå ñèìïàòîìèìåòèêîâ ìîæåò ïðèâåñòè ê íàðóøåíèþ ñíà, íåðâîçíîñòè, òðåâîæíîñòè. Èõ ïðèìåíåíèÿ ñëåäóåò èçáåãàòü ïðè ñàõàðíîì äèàáåòå, ó áîëüíûõ ñ ãèïåðòåíçèåé èëè Áàçåäîâîé áîëåçíüþ. Êðîìå ýòîãî, âñëåäñòâèå ðåãóëÿðíîãî ïðèìåíåíèÿ íàçàëüíûõ ñïðååâ â òå÷åíèå 3-4 äíåé âîçìîæíà ðèêîøåòíàÿ ãèïåðåìèÿ è óñèëåíèå íàñìîðêà. À òàêèì ñèìïàòîìèìåòèêîì, êàê ôåíèëïðîïàíîëàìèíîì, âêëþ÷åííûì âî ìíîãîå ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêèå ïðåïàðàòû, ïîäðîñòêè çëîóïîòðåáëÿþò, è îí äàæå ïðîäàåòñÿ íà ÷åðíîì ðûíêå ÑØÀ êàê çàìåíèòåëü êîêàèíà èëè àìôåòàìèíà. Äàæå â äâóõ- èëè òðåõêðàòíûõ òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ ýòî ñðåäñòâî ìîæåò âûçâàòü òÿæåëóþ ãèïåðòåíçèþ, ñóäîðîãè è âíóòðè÷åðåïíîå êðîâîòå÷åíèå.

Êðîìîñîë íå òîëüêî ÿâëÿåòñÿ íàäåæíûì ñðåäñòâîì äëÿ ïðîôèëàêòèêè è ëå÷åíèÿ àëëåðãè÷åñêîãî íàñìîðêà, íî è õîðîøî ïåðåíîñèòñÿ áîëüíûìè. Ïðåïàðàò ïëîõî âñàñûâàåòñÿ, ïîýòîìó ïîáî÷íûå ýôôåêòû åãî ìèíèìàëüíû. Î÷åíü ðåäêî â íà÷àëå ëå÷åíèÿ ìîæåò âîçíèêàòü ÷óâñòâî ðàçäðàæåíèÿ ñëèçèñòîé îáîëî÷êè íîñà, åùå ðåæå - ïîêàøëèâàíèå, ÷óâñòâî ñòåñíåíèÿ â ãðóäè. Êðîìîñîë ìîæíî ââîäèòü íåïîñðåäñòâåííî ïåðåä íåèçáåæíûì êîíòàêòîì ñ àíòèãåíîì. Ïðè õðîíè÷åñêîì àëëåðãè÷åñêîì íàñìîðêå Êðîìîñîë ýôôåêòèâíî ñíèæàåò òÿæåñòü ñèìïòîìîâ è íåîáõîäèìîñòü â àíòèãèñòàìèííûõ ñðåäñòâàõ, îñëàáëÿÿ òåì ñàìûì èõ íåæåëàòåëüíûå ïîáî÷íûå äåéñòâèÿ. Ñ÷èòàþò, ÷òî Êðîìîñîë íå òîëüêî óñòðàíÿåò ïðèçíàêè àëëåðãè÷åñêîãî íàñìîðêà, íî è ýôôåêòèâíî ïðåäîòâðàùàåò ñåçîííûå ïðèñòóïû ó áîëüíûõ àëëåðãè÷åñêèì ðèíèòîì. Ê ñîæàëåíèþ, ïðåïàðàò íå âñåãäà ýôôåêòèâåí.  íàñòîÿùåå âðåìÿ åäèíñòâåííûé ïóòü îïðåäåëåíèÿ ýòîãî - ïðîáíûé ÷åòûðåõíåäåëüíûé êóðñ òåðàïèè. 


Îñíîâíûå äîñòîèíñòâà è íåäîñòàòêè êðîìîãëèöèåâîé êèñëîòû:

Äîñòîèíñòâà ïðåïàðàòà Íåäîñòàòêè ïðåïàðàòà
Ïðåïàðàò ìîæíî ïðèìåíÿòü ïðè àòîïè÷åñêîé àñòìå è àñòìå ôèçè÷åñêîãî óñèëèÿ Íå îáëàäàåò áðîíõîëèòè÷åñêîé àêòèâíîñòüþ è íå êóïèðóåò ïðèñòóï áðîíõèàëüíîé àñòìû
Ýôôåêòèâåí íå çàâèñèìî îò âîçðàñòà áîëüíîãî Ýôôåêò ðàçâèâàåòñÿ ÷åðåç 10-14 äíåé
 ñâÿçè ñ êîðîòêèì ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ è íèçêîé áèîäîñòóïíîñòüþ íå ñóùåñòâóåò îïàñíîñòè êóìóëÿöèè â îðãàíèçìå Íåîáõîäèìî äëèòåëüíîå ìíîãîìåñÿ÷íîå ïðèìåíåíèå
Èìåþòñÿ ëåêàðñòâåííûå ôîðìû ïðåïàðàòà äëÿ ëå÷åíèÿ âíåëåãî÷íûõ ïðîÿâëåíèé àëëåðãèè (ãëàçíûå êàïëè, íàçàëüíûé ñïðåé, êàïñóëû) Âîçìîæíî ðàçäðàæåíèå ñëèçèñòîé îáîëî÷êè âåðõíèõ äûõàòåëüíûõ ïóòåé, êàøåëü, ñêîðîïðåõîäÿùèå ÿâëåíèÿ áðîíõîñïàçìà, ðåäêî - òÿæåëûé áðîíõîñïàçì, òðåáóþùèé îòìåíû ïðåïàðàòà
Ïðåïàðàò íå îáëàäàåò òîêñè÷åñêèì äåéñòâèåì íà ïëîä, ïîýòîìó âîçìîæíî ïðèìåíåíèå âî II è III òðèìåñòðàõ áåðåìåííîñòè Îòìåíó ïðåïàðàòà íåîáõîäèìî ïðîâîäèòü ïîñòåïåííî, ïðè ñíèæåíèè äîçû âîçìîæíî âîçîáíîâëåíèå ñèìïòîìîâ çàáîëåâàíèÿ

 
Ñòðóêòóðíûé àíàëîã êðîìîãëèöèåâîé êèñëîòû íàòðèÿ íåäîêðîìèë â 4-10 ðàç ïðåâîñõîäèò åå ïî ìåìáðàíîñòàáèëèçèðóþùåé àêòèâíîñòè, íå îòëè÷àÿñü ïî ìåõàíèçìó äåéñòâèÿ. Ñïîñîáíîñòü ñíèæàòü ñåêðåöèþ ìåäèàòîðîâ òó÷íûìè êëåòêàìè â îïðåäåëåííîé ñòåïåíè âûðàæåíà è ó àíòàãîíèñòîâ ìåäèàòîðîâ àëëåðãèè 4 ïîêîëåíèÿ. Ïðîìåæóòî÷íîå ìåñòî ìåæäó äâóìÿ ãðóïïàìè àíòèàëëåðãè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ çàíèìàåò êåòîòèôåí (çàäèòåí, êåòîô). Îí áëîêèðóåò Í1- ðåöåïòîðû, âîññòàíàâëèâàåò ÷óâñòâèòåëüíîñòü b2-àäðåíîðåöåïòîðîâ ê àãîíèñòàì, ñíèæàåò ñåêðåöèþ ìåäèàòîðîâ òó÷íûìè êëåòêàìè è áàçîôèëàìè, îêàçûâàåò òîðìîçÿùåå âëèÿíèå íà àêòèâíîñòü ëåéêîòðèåíîâ è ôàêòîðà àêòèâàöèè òðîìáîöèòîâ. Ñõîäñòâî êåòîòèôåíà ñ êðîìîãëèöèåâîé êèñëîòîé ïðîÿâëÿåòñÿ â ïîñòåïåííîì ðàçâèòèè. Îí áëîêèðóåò Í1- ðåöåïòîðû, âîññòàíàâëèâàåò ÷óâñòâèòåëüíîñòü b2-àäðåíîðåöåïòîðîâ ê àãîíèñòàì, ñíèæàåò ñåêðåöèþ ìåäèàòîðîâ òó÷íûìè êëåòêàìè Ýôôåêò ïðåïàðàòà ðàçâèâàåòñÿ íå ñðàçó, à íà ôîíå íåðåðûâíîãî ïðèìåíåíèÿ â òå÷åíèå 3- 6 ìåñÿöåâ. Ïîáî÷íûå ýôôåêòû êåòîòèôåíà áëèçêè ê òàêîâûì àíòàãîíèñòîâ ìåäèàòîðîâ àëëåðãèè. Ó 10-20% ïàöèåíòîâ îí âûçûâàåò ñîíëèâîñòü, ñíèæåíèå âíèìàíèÿ. Ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè íàáëþäàþòñÿ ïîâûøåíèå àïïåòèòà, óâåëè÷åíèå ìàññû òåëà, òðîìáîöèòîïåíèÿ.

Àíòèàëëåðãè÷åñêèå ñðåäñòâà ÿâëÿþòñÿ îäíîé èç íàèáîëåå øèðîêî ïðèìåíÿåìûõ ãðóïï ïðåïàðàòîâ. Èññëåäîâàíèÿìè, ïðîâîäèìûìè ñïåöèàëèñòàìè ÑÏÕÔÀ óñòàíîâëåíî, ÷òî â àïòåêàõ ñåâåðî-çàïàäíîãî ðåãèîíà ýòà ãðóïïà ïðåäñòàâëåíà íå ðàâíîìåðíî. Ñòàáèëèçàòîðû ìåìáðàí òó÷íûõ êëåòîê èìåþòñÿ â íàëè÷èè ïðàêòè÷åñêè âî âñåõ àïòåêàõ, íî ðàçíîîáðàçèå ëåêàðñòâåííûõ ôîðì îáåñïå÷åíî ëèøü â 68% ó÷ðåæäåíèé. ×èñëî íàèìåíîâàíèé àíòàãîíèñòîâ ìåäèàòîðîâ àëëåðãèè ñîñòàâëÿåò îò 48% äî 71% îò çàðåãèñòðèðîâàííûõ â Ðîññèè ïðåïàðàòîâ, ïðè÷åì íàèìåíåå ïîëíî ïðåäñòàâëåíû ïðåïàðàòû 3 è 4 ïîêîëåíèé, ÷òî ïðîòèâîðå÷èò êëèíè÷åñêîé çíà÷èìîñòè ýòèõ ñðåäñòâ è íå ñïîñîáñòâóåò îáåñïå÷åíèþ êà÷åñòâåííîé ïîìîùè áîëüíûì àëëåðãîçàìè.  ïåðå÷åíü ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ, îòïóñêàåìûõ áåç ðåöåïòà, áûëî âêëþ÷åíî 9 àíòèàëëåðãè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ: àêðèâàñòèí, áàìèïèí, êëåìàñòèí, êðîìîãëèêàò íàòðèÿ, ëîðàòàäèí, ìåáãèäðîëèí, ôåêñîôåíàäèí, õëîðîïèðàìèí, öåòèðèçèí, à â ïåðå÷åíü æèçíåííî íåîáõîäèìûõ è âàæíåéøèõ ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ - 4 ïðåïàðàòà êâèôåíàäèí, êåòîòèôåí, êðîìîãëèêàò íàòðèÿ, íåäîêðîìèë. Ïðåäñòàâëÿåòñÿ âàæíûì, ÷òîáû â ýòè ïåðå÷íè âîøëè íàèáîëåå ýôôåêòèâíûå è áåçîïàñíûå ïðåïàðàòû.  óñëîâèÿõ ïîñòîÿííî ðàñòóùåé ïîòðåáíîñòè â àíòèàëëåðãè÷åñêèõ ïðåïàðàòàõ íåîáõîäèìî òàêæå ðàñøèðåíèå èõ îòå÷åñòâåííîãî ïðîèçâîäñòâà.



Ëèòåðàòóðà

1. Ëåñèîâñêàÿ Å.Å., Ñàêàåâà È.Â., Ñàôàðÿí Â.Â. Àíòèàëëåðãè÷åñêèå ïðåïàðàòû íà ôàðìàöåâòè÷åñêîì ðûíêå Ñåâåðî-çàïàäà Ðîcñèè: ôàðìàêîëîãè÷åñêàÿ õàðàêòåðèñòèêà. Ðåìåäèóì Ñåâåðî-Çàïàä, 2001,¹1
2. Chuchalin A.G., Kolganova N.A. Chemaev A.L, Grobova O.M., Kalinina E.P., Tcherbakov I.T. Associated bronchial and intestinal mucous dysfunction in patients with atopic disease // Abstract form XV Congres Mondial D'asthmologie/XV WORLD Congress of asthmology, 24-27 anpe /ifl 1996 r. -1996.
3. Gregg Y. Epidemiological aspects in Ashma // Edited ny T3.H. dark, S. Godfrey S 2-nd Ed. London, Chapman and Hall (Medical) Ltd. - 1983. ~ P. 242-284.
4. Jackson R., Sears M.R., Beagiehole R., Rea M.N. InternationaJ Frends in Asthma Chest // 1988. - V. 94.-P. 914-919.
5. Somorin A.O., Hunponu Musu 0.0., Mumcuoglu Y. Meiner D.C. Mite allergy in Nigerians studies of house dust mites in house of allergic patients in Lagos, ir. // J. Med. Sci. -1978. - V- 147. - P. 26.
6. Stjernberg N., Ekiund A., Nystrom L. Rosenhall, Emmelen A., Stromovist L.H. Prevalence of bronchial asthma and chronic bronchitis in a communit... in Worthern Swedch, relation to environmental, and occupational exposure to sulphur dioxide // Eur. Y. Respir. Dis. -1985. - V. 65. - P. 41-49.
7. Viegi G., Paoletti P., Carrozzi L., et al. Prevalence rates of respiratory symptoms in Italian general population samples; exposed to different levels of airpollution // Environ. Health Perspect. - 1991. - V. 94.-P. 95-99.

 

Ñåðèÿ ñîîáùåíèé "àëëåðãîëîãèÿ":
×àñòü 1 - ÀÍÒÈÀËËÅÐÃÈ×ÅÑÊÈÅ ÏÐÅÏÀÐÀÒÛ: ÏÅÐÑÏÅÊÒÈÂÛ ÂÛÁÎÐÀ
Ðóáðèêè:  Àëëåðãèÿ

Ïîíðàâèëîñü: 1 ïîëüçîâàòåëþ

 

Äîáàâèòü êîììåíòàðèé:
Òåêñò êîììåíòàðèÿ: ñìàéëèêè

Ïðîâåðêà îðôîãðàôèè: (íàéòè îøèáêè)

Ïðèêðåïèòü êàðòèíêó:

 Ïåðåâîäèòü URL â ññûëêó
 Ïîäïèñàòüñÿ íà êîììåíòàðèè
 Ïîäïèñàòü êàðòèíêó