Справочник лекарств. Флуконазол: Дифлазон, Дифлюкан, Медофлюкон, Микомакс, Микосист, Микофлюкан, Проканазол, Флуконорм, Флюкостат, Форкан. Противогрибковое, антимикотическое средство. Применение: системные микозы, микозы кожи и ногтей, кандидоз, вагинальный кандидоз, микотическая инфекция у больных со сниженным иммунитетом
Активное-действующее вещество

Активное-действующее вещество / начало: флуконазол

Веро-Флуконазол; Дифлазон; Дифлузол (Дифлюзол); Дифлюкан; Медофлюкон; Микомакс; Микосист; Микофлюкан; Нофунг; Проканазол; Флузол; Флукозан; Флукозид; Флукомицид; Флуконазол; Флуконазол-Веро; Флуконазол-Верте; Флуконазол-КФ; Флуконорм; Флукорал; Флукорик; Флунол; Флусенил; Флюконазол; Флюкорал; Флюкостат; Флюмикон; Форкан; Фунголон; Цискан.

Флуконазол - эффективное антимикотическое средство широкого спектра действия для лечения системных микозов, микозов кожи и ногтей, различных форм кандидоза. Рекомендуется для профилактики рецидивов вагинального кандидоза. Флуконазол может применяться с целью профилактики микотической инфекции у больных со сниженным иммунитетом.

Флуконазол / Флюконазол / Fluconazole.

Раствор для внутривенных инфузий.

Флуконазол

Флуконазол является представителем тиазолсодержащих препаратов с выраженным мощным противогрибковым эффектом. Препарат оказывает селективное ингибирующее действие на грибковые ферменты. Высокоселективно ингибирует грибковый цитохром P450; блокирует синтез стеролов в клетках грибов. Останавливает превращение ланостерола грибковой клетки в мембранный липид эргостерол. В результате этого увеличивается проницаемость клеточной мембраны, нарушается ее рост и репликация.

Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз на фоне подавленного иммунитета), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Ttichoptyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum при нормальном или подавленном иммунитете.

Флуконазол не влияет на активность печеночных ферментов как другие противогрибковые препараты. Являясь высоко избирательным для цитохрома Р450 грибков, не угнетает эти энзимы в органах человека; в наименьшей степени ингибирует зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом.

Из ЖКТ всасывается быстро и достаточно полно (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность - 90%. Cmax достигается через 0,5-1,5 ч после приема натощак и составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении (2.5-3.5 мг/л). Равновесная концентрация достигается к 4-5 дню приема.

Связывание с белками плазмы - 11-12%. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. При грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 80% от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и в роговом слое достигаются концентрации, превышающие сывороточные (селективное накопление). После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое - 23.4 мкг/г, а через неделю после приема второй дозы - 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г - в пораженных ногтях.

Выводится почками, 80% в неизмененном виде, остальное в виде метаболитов. T1/2 - около 30 ч. При в/в введении имеет сходные фармакокинетические характеристики. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функции почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость между временем полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация в плазме крови флуконазола снижается на 50%.

Глубоких микозах:

Криптококкозе (органов дыхания, кожи, слизистых оболочек), а также криптококковом менингите

Гистоплазмозе

Кокцидиоидозе

Споротрихозе

Кандидозе:

Хроническом генерализованном (гранулематозном)

Кандидемии

Висцеральном (эндокарда, органов брюшной полости, дыхательной системы, глаз)

Слизистых оболочек полости рта, глотки, пищевода

Неинвазивном кандидозе бронхов и легких

Кандидурии

Генитальном: остром и хроническом рецидивирующем вагинальном кандидозе, кандидозном баланите

Кожи, ногтевых валиков, ногтей

А также при:

Дерматофитиях, резистентных к местной терапии (микозы стоп, гладкой кожи)

Онихомикозах

Отрубевидном лишае

Способ применения и дозы:

Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако дозировка препарата и схема терапии должны быть при необходимости скорректированы после получения результатов этих исследований.

Взрослые:

Криптококкоз различной локализации: 400 мг в первый день, затем 200 - 400 мг один раз в сутки. Длительность лечения зависит от клинической картины и данных лабораторных исследований; при криптококковом менингите она составляет не менее 6 - 8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.

Гистоплазмоз, кокцидиоидоз, споротрихоз. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиомикозе; 2-17 мес при паракокцидиомикозе; 1-16 мес при споротрихозе; 3-17 мес при гистоплазмозе.

Хронический генерализованный (гранулематозный) кандидоз, кандидемия, висцеральный кандидоз, диссеминированный кандидоз: 400 мг в первый день терапии, затем - по 200 мг в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

Орофарингеальный кандидоз: суточная доза препарата - 50 - 100 мг, курс лечения 7 - 14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

Атрофический кандидоз полости рта на фоне ношения зубных протезов: 50 мг в сутки в сочетании с местной антисептической терапией в течение 14 дней.

При экстрагенитальном кандидозе, например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

Вагинальный кандидоз: 150 мг однократно.

Профилактика рецидивов вагинального кандидоза: 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

Кандидозный баланит: 150 мг однократно внутрь.

Профилактика рецидивов кандидоза на фоне иммунодефицита. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазол составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

Кандидоз кожи, дерматофитии: 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг в день, курс лечения - 2 - 4 недель, при микозе стоп - до 6 недель.

Отрубевидный лишай: 50 мг в сутки в течение 2 - 4 недель или 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. Некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг.

Онихомикозы: 150 мг 1 раз в неделю. Курс лечения продолжается до полного замещения пораженного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

При нарушениях функции почек необходима коррекция суточной дозы флуконазола в соответствии с показателями клиренса креатинина по схеме, применяемой для взрослых.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.

Кандидоз слизистых оболочек: 6 мг/кг в первый день лечения, а затем из расчета 3 мг/кг в сутки.

Хронический генерализованный (гранулематозный) кандидоз, кандидемия, висцеральный кандидоз, криптококкоз: 6 - 12 мг/кг/сутки в зависимости от состояния пациента.

Профилактика присоединения микотической инфекции на фоне иммунодефицитных состояний: 3 - 12 мг/кг в сутки под контролем картины крови (риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии).

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Новорожденные в возрасте до 4 недель:

Флуканазол применяют в той же дозе, что и у детей более старшего возраста, но увеличивают интервал между введением препарата: в первые 2 недели жизни вводят каждые 72 часа, со 2 по 4 неделю жизни - каждые 48 часов.

Пациенты пожилого возраста:

При нормальной функции почек доза флуканазола не меняется. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) необходима коррекция дозы препарата в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Применение флуканазола при нарушении функции почек:

При однократном применении препарата коррекции дозы не требуется.

При курсовом лечении первая (ударная) доза составляет от 50 до 400 мг. Затем дозу препарата или частоту применения необходимо изменить в зависимости от клиренса креатинина, а именно:

Флуконазол цена 150 мг цена 1 капсула инструкция по применению