Все мы достаточно часто прибегаем к препаратам купирующим боль. Это может быть суставные, мышечные боли, боль в спине и т.д. Причем выбираем эти препараты мы сами, то есть  занимаемся самолечением. Поэтому вы должны хоть немного разбираться в особенностях препаратов этой группы.

На выбор анальгетика оказывает влияние как опыт его использования , так и мнение, сформированное рекламой в средствах массовой информации, или же советы провизора в аптеке. Проблема рационального выбора осложняется большим числом зарегистрированных в России нестероидных противовоспалительных препаратов сокращенно НПВП (именно так называется эта группа препаратов). В этой группе сейчас зарегестрировано более  200 различных торговых наименований и огромное количество различных лекарственных форм.

Посмотришь на витрины в аптеках и глаза разбегаются от их изобилия. Но если присмотреться внимательно, то все они представляют из себя препараты в состав которых входят анальгин,ацетилсалициловая кислота (аспирин), парацетамол и ибупрофен. Все остальные формы являются комбинированными препаратами. Учтите, что речь у нас идет не о всей группе НПВП, а лишь о препаратах, отпускающихся без рецепта.

Собственно проблема состоит в том, чтобы выбрать не только эффективный, но и безопасный препарат, что, как подтверждается повседневной практикой, осуществляется далеко не всегда

У нас в стране очень высоки продажи  метамизола (анальгина) и метамизолсодержащих препаратов, запрещенных в большинстве стран мира из-за высокого риска токсического действия. Постарайтесь не покупать анальгин ни в каком виде. Да, он хорошо обезболивает, особенно если принять 2-3 таблетки или смешать с другими веществами, он не дорогой, но поберегите свой организм! Между тем, негативное заключение экспертов ВОЗ об анальгине давно известно, и основано оно на данных о потенциальной миело-, гепато– и нефротоксичности пиразолоновых производных, даже при их кратковременном применении. Недаром на начало 2003 г. различного рода запреты и ограничения на метамизолсодержащие препараты действовали в 40 странах! Ну, а мы как всегда - впереди планеты всей!!!

Выбирая тот или иной анальгетик мы собственно хотим, чтобы его можно  было принимать внутрь, чтобы он быстро всасывался из  кишечника и быстро создавал высокие концентрации в плазме крови;

Имел относительно короткий период полувыведения (или Т1/2) из плазмы крови (предупреждение кумуляции) и вместе с тем достаточно продолжительное действие. Обладал минимальным спектром побочных эффектов при эпизодическом и повторном приемах.

Прежде чем говорить об особенностях каждого препарата, я хочу обратить ваше внимание на то, что все препараты этой группы обладают обезболивающим, жаропонижающим и  противовоспалительным свойствами.  Поэтому принимаем мы эти препараты в разных дозах, разными по продолжительности курсами или однократно, поэтому побочные явления при разных курсах тоже будут выражены не одинаково.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин)

Для нее характерны анальгетический, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты, то есть то, о чем я писала выше.  Кроме того, она препятствует агрегации тромбоцитов. Поэтому в ряде ситуаций, например при менструальных болях, болях после удаления зуба, различных пункций, даже однократное применение АСК может увеличить или спровоцировать кровопотерю.

Я не буду описывать механизм действия АСК, он сложен для не специалистов. Просто скажу, что аспирин имеет как бы две области воздействия - периферическое и центральное (на уровне головного и спинного мозга).

Аспирин обладает антиагрегантными свойствами, т.е. «разжижает» кровь. Это надо учитывать людям с нарушениями свертываемости крови, особенно гемофилии, при приеме гепарина. Не стоит применять АСК для снятия боли после удаления зуба или небольших оперативных манипуляций.

Еще одно грозное осложнение АСК так называемое ульцерогенное действие – действие на слизистую желудка, которая сначала воспаляется, а затем образуются язвы и желудочное кровотечение. Поэтому людям с гастритами, язвами желудка и 12-перстной кишки не стоит принимать АСК даже разово. Ну, а уж если жизнь что называется, заставила, берите водорастворимую форму препарата, растворяйте в большом объеме воды, принимайте до еды и через 15-20 минут примите щелочной раствор.

И не стоит думать, что все эти описываемые «ужасы» могут возникать при длительном приеме аспирина, а если выпить одну таблеточку, то ничего не случиться. Но это совсем, ни так!

Экспериментально доказано, повреждения слизистой желудка возникают уже через несколько минут, а определяемые эндоскопически гастродуоденальные субэпителиальные кровоизлияния и эрозии – через несколько часов после приема препарата.

Ацетилсалициловая кислота вызывает аллергические реакции, поэтому людям, предрасположенным к лекарственным аллергиям, больным бронхиальной астмой, астматическим бронхитом, обструктивным бронхитом пользоваться АСК не стоит, чтобы не с провоцировать усиление приступов бронхоспазма.

Запомните пожалуйста, что детям до 7 лет категорически не даем аспирин, а лучше не давать его до 14 лет. Это же распространяется на лиц старше 65 лет. Это связано с риском развития синдрома Рея -угрожающее жизни заболевание, которое сопровождается воспалением головного мозга и быстрым накоплением жира в печени.

Беременные женщины не должны принимать аспирин.Многочисленные исследования по этому вопросу показывают, что АСК, принимаемая во время беременности, повышает частоту мертворождений, неонатальной смерти плода, осложняет течение родов в виде аномальных кровотечений во время родов и непосредственно после них  Помимо тератогенного воздействия на плод, АСК вызывает развитие фетопатий у новорожденных. В результате угнетения агрегации тромбоцитов, функциональной активности витамина К у плода могут иметь место опасные для жизни кровотечения, кровоизлияния в различные органы. АСК  конкурирует с билирубином за связывание с альбумином, что может привести к повышению концентрации свободного билирубина в крови новорожденного и развитию ядерной желтухи Прием АСК во время беременности вызывает утолщение стенок легочной артерии у плода, и это приводит к гипоксии новорожденного .

С осторожностью АСК следует принимать диабетикам, так как аспирин усиливает действие сахаропонижающих препаратов (производных сульфонилмочевины).

Парацетамол

Болеутоляющее и жаропонижающее действие парацетамола было установлено Мерингом в 1893 г. г. По ряду обстоятельств, в том числе технологических, парацетамол стал применяться  лишь с 50-х годов ХХ столетия, сначала в Америке, а затем в Европе.

Если мы говорили про АСК, что онаимеет как бы две области воздействия - периферическое и центральное, то парацетамол обладает только центральным механизмом действия.

Препарат хорошо купирует боли умеренной интенсивности, например, головную, при невралгии, артралгии, невритах, мигренях  и т.п. Однако парацетамол не оказывает облегчающего воздействия на интенсивную боль или боль, связанную со спазмом гладких мышц. Зато обладает более высокой способностью, по сравнению с аспирином, проникать в мозговую ткань, где он равномерно распределяется. Лишен парацетамол и  антиагрегантных свойств (влияния на свертываемость крови).

Противовоспалительный эффект практически не выражен, хотя полностью он не отрицается.

Работы последних лет указывают на влияние парацетамола на иммунную систему, поэтому его рекомендуют назначать как можно раньше при лечении инфекционных (простудных) заболеваний особенно у часто болеющих детей.

 Вы наверняка помните рекомендации о нецелесообразности  использование жаропонижающих при субфебрильной и не высокой температуре (37-38С) за исключением больным с врожденными пороками сердца, энцефалопатией, эпилепсией, склонностью к судорогам, некоторыми наследственными заболеваниями. Принципиальная особенность парацетамола заключается в его влиянии на выработку естественного интерферона через усиления синтеза простогландинов.

Кроме того парацетамол является препаратом выбора у астматиков (за счет снижения объема форсированного выдоха)

Если мы сравним действие парацетамола и АСК, то парацетамол начинает действовать в организме быстрее по времени, но продолжительность его действия несколько короче, чем ацетилсалициловой кислоты.

По силе обезболивающего и жаропонижающего действия, парацетамол не уступает АСК. а в некоторых случаях и превосходит ее, но побочные действия парацетамола значительно меньше, поэтому он является во многих случаях препаратом выбора, особенно в детской практике.

Сам парацетамол мало токсичен, лишь плохо очищенные препараты могут привести к нежелательным эффектам, в частности к метгемоглобинемии.

В настоящее время парацетамол применяется в различных лекарственных формах: в таблетках, в капсулах, быстрорастворимых в воде таблетках, суспензиях и свечах. «Панадол», «Цефекон»– это тот же парацетамол. Широко представлены препараты  парацетамола в комбинации с другими препаратами, в основном с кофеином, кодеином и витамином С.

Парацетамол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Несмотря на то, что парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в неизмененном виде, пероральный (через рот) прием лекарства не обеспечивает его полного поступления в систему кровообращения, так как часть препарата теряется на первом этапе метаболизма. Водорастворимые смеси парацетамола всасываются лучше, чем твердые формы. Средний уровень препарата в плазме через 20 мин после приема водорастворимого парацетамола более чем вдвое превышает таковой после приема обычных таблеток. Это обстоятельство важно в педиатрии, так как использование жидких форм препарата обусловливает быстрый лечебный эффект у больных, а с другой стороны  - дети, особенно младшего возраста, охотнее принимают лекарство в жидком виде.

Парацетамол очень часто применяется в детской практике, но здесь есть один момент, на который должны обратить внимание родители.

По сравнению с АСК парацетамол действует «мягко», температура снижается ни так резко, без обильного потоотделения и поэтому родителям  кажется, что если они увеличат рекомендованную дозу, то эффект наступит быстрее и будет более заметен. По данным анализа 40% родителей именно так и поступают.

Дело в том, что чем младше ребенок, тем медленнее препарат выводится почками. Повторное и неконтролируемое введение препарата, особенно у новорожденных, может привести к кумуляции (накоплению) его в организме.

Этот же эффект наблюдается и у взрослых при нарушении функции почек и у больных с хроническими заболеваниями печени.

У детей более  старшего возраста при передозировке  (за счет цитохрома Р-450)  велика опасность  образование парацетамоловых  конъюгатов, которые разрушают ткани печени и почек.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч.

Серьезным недостатком парацетамола является узкое «терапевтическое окно». Поясню, что такое «терапевтическое окно»: это разница между лечебной и отравляющей дозой препарата.

И последний безрецептурный препарат из группы НПВП

                                      Ибупрофен

Серия сообщений " Записки старого аптекаря":
Часть 1 - лекарство от всех болезней
Часть 2 - О каплях в нос - одно неприложное правило
...
Часть 28 - Еще одно свойство аспирина
Часть 29 - Про гели "Лошадиная сила"
Часть 30 - Какой анальгетик выбрать