Ацтеки знали какао с XIV века, они считали его священным и почитали его как подарок бога Кетцалькоатля. Однако бобы какао использовались не для жертвоприношений, а как средство расчета и для приготовления терпкого пряного напитка, отличающегося по вкусу от известного теперь какао. Этот напиток изготовлялся из смеси воды, какао, маиса, ванили, острого перца с добавлением соли. Когда в 1519 году испанские конкистадоры завоевали Мексику и покорили ацтеков, они быстро обнаружили, что к ним в руки попало «коричневое золото». В сокровищницах Монтесумы II, последнего вождя ацтеков, испанцы нашли 25 000 центнеров какао, которые были собраны у населения в качестве налогов. Один раб стоил в пересчёте на эти «деньги» около 100 какао-бобов.
С распространением увлечения какао в Европе увеличились и плантации какао в европейских колониях с использованием рабского труда. В XVII веке основными регионами возделывания были Гуаякиль в Эквадоре и Каракас в Венесуэле, а затем Белем и Салвадор в Бразилии. В начале XX века самым большим производителем какао стала португальская колония группа островов Сан-Томе и Принсипи. И хотя рабство во всех странах было официально запрещено, эта колония продолжала нелегально использовать рабский труд. Это привело к бойкоту ввоза какао со стороны Cadbury и других крупных английских производителей шоколада.
В бобах какао содержится большое количество веществ, некоторые из них очень ценные (всего около 300 различных субстанций). Самые важные из них: анандамид, аргинин, допамин (нейромедиатор), эпикатецин (антиоксидант), гистамин, магний, серотонин (нейромедиатор), триптофан, фенилэтиламин, полифенол (антиоксидант), тирамин и салсолинол. Антидепрессантное действие оказывают прежде всего серотонин, триптофан и фенилэтиламин. Не исключён и синергетический эффект указанных веществ.
Учёные из Мюнстерского университета открыли новое вещество в составе какао, способствующее росту клеток кожи и тем самым заживлению ран, разглаживающее морщины и уменьшающее риск язвы желудка. Данное вещество получило название «кокохил».