ЛЕВИТРА (Levitra)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.

варденафил 5 мг 10 мг 20 мг(соответствует 5,926; 11,852; 23,705 мг варденафила гидрохлорида тригидрата,соответственно)

вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, МКЦ,

кремний коллоидный безводный, макрогол 400, гипромеллоза,

титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный

в контурной ячейковой упаковке 1, 2, 3 или 4 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 упаковки.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые таблетки от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, покрытые оболочкой, с тиснением:

Таблетки 5 мг: на одной стороне — «5», на другой — фирменный байеровский крест.

Таблетки 10 мг: на одной стороне — «10», на другой — фирменный байеровский крест.

Таблетки 20 мг: на одной стороне — «20», на другой — фирменный байеровский крест.

Фармакологическое действие

улучшающее эректильную функцию.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик Cmax может быть достигнут через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем Cmax достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина показателя «площадь под кривой соотношения концентрация-время» (AUC) и Сmax увеличиваются пропорционально величине дозы.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения Cmax (Тmax) до 60 мин, а значение Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя AUC. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются.

Распределение. Средний объем распределения варденафила в равновесном состоянии составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин спустя 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.

Метаболизм. Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием изоформыCYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9 цитохрома P450. Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита М1 — около 4 ч. В крови содержится глюкуронид метаболита М1. Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 — около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91-95% дозы), в меньшей степени — почками (2-6% дозы).

Пациенты пожилого возраста. У здоровых пожилых мужчин (?65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (?45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%. Однако разницы в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (Cl креатинина >55-80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина >30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с таковыми у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина 1%

Нервная система: головокружение, головная боль.

Сосудистая система: «приливы» (ощущение жара, покраснение кожи лица, «горячие вспышки»).

Дыхательная система: застойная гиперемия слизистой оболочки носа (отек слизистой, ринит, ринорея).

Пищеварительная система: диспепсия, тошнота.

Данные всех клинических исследований

Наиболее типичные — >10%

Нервная система: головная боль.

Сосудистая система: «приливы» (ощущение жара, покраснение кожи лица, «горячие вспышки»).

Типичные — >1- 0,1- 0,01- 50-80 мл/мин), умеренным (Cl креатинина >30-50 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина

Алфавитный указатель лекарственных средств: