Редуксин - инструкция, применение |
Редуксин. Самый наверное известный на отечественном рынке препарат для коррекции массы тела. Выпускается Российской компанией ООО «Озон РОС» в капсулах по 10 и 15 мг, действующее вещество – Сибутрамина гидрохлорид.
Механизм действия : центральный.
Под влиянием Редуксина пролонгируется (удлиняется) действие выделяемых нервными окончаниями серотонина и норадреналина на специфические рецепторы центра насыщения.
В результате человек в течение длительного времени не испытывает чувство голода, и потребляет меньшее количество еды.
Кроме того, Редуксин способствует ускорению обмена веществ и расщеплению жировой ткани. Снижение массы тела сопровождается антиатеросклеротическим эффектом из-за снижения липопротеидов низкой и очень низкой плотности, ответственных за формирование атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.
Побочные эффекты: в основном связаны с негативным действием на сердечно-сосудистую систему норадреналина и серотонина. Это действие выражается в учащенном сердцебиении, повышенном артериальном давлении, ощущении общего дискомфорта
Противопоказания: гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца, болезни щитовидной железы и надпочечников, мозговой инсульт.
Препарат не рекомендуется использовать для лечения психогенного ожирения (т.н. нервная булимия) и ожирения вследствие недостаточности гормонов щитовидной железы. Противопоказана комбинация с препаратами из группы гипотензивных, снотворных, нейролептиков и транквилизаторов.
Торговое название: Редуксин™
Международное не патентованное название: Сибутрамин
16.006 (Препарат для лечения ожирения центрального действия)
Код ATX: А08АА10
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы, 10 мг: голубого цвета, №2.
Капсулы, 15 мг: синего цвета, №2.
Содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Активное вещество: Сибутрамина гидрохлорида моногидрата 10 мг и 15 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
— для дозировки 10 мг: краситель титана диоксид, краситель эритрозин, краситель патентованный голубой, желатин;
— для дозировки 15 мг: краситель титана диоксид, краситель патентованный голубой, желатин.
Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина).
Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5-HT-рецепторов и адренорецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции.
Опосредованно активируя ?3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и снижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты.
Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), адренорецепторы (?1, ?2, ?3, ?1, ?2), допаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.
Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.
Всасывание, распределение, метаболизм
После приема препарата внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ, не менее чем на 77%. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень и биотрансформируется с участием изофермента 3А4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин).
После приема в разовой дозе 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Cmax сибутрамин достигается через 1.2 ч, активных метаболитов — через 3-4 ч.
Прием одновременно с пищей снижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется в ткани.
Связывание сибутрамина с белками плазмы крови составляет 97%, а моно- и дидесметилсибутрамина — 94%. Css активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы.
T1/2 сибутрамина — 1.1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.
Рекомендуемая начальная доза — 10 мг, при плохой переносимости возможен прием в дозе 5 мг.
Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.
Если в течение 4 недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то дозу увеличивают до 15 мг/сут.
Продолжительность терапии Редуксином не должна превышать 3 месяца у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается снизить массу на 5% от исходной массы тела).
Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии (после достигнутого снижения массы тела) пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более.
Общая длительность терапии не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Терапию Редуксином должен проводить врач, имеющий практический опыт лечения ожирения. Прием препарата следует сочетать с диетой и физическими упражнениями.
Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. В случае передозировки пациент должен обратиться к врачу.
Симптомы: возможно усиление выраженности побочных эффектов. Специфические признаки передозировки неизвестны.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов. Какого-либо специального лечения и специфических антидотов не существует.
Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости проводить поддерживающую симптоматическую терапию. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.
Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.
Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия.
Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении Редуксина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан). Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.
При одновременном приеме сибутрамина и этанола не было отмечено усиления отрицательного действия этанола. Однако употребление алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.
Препарат не следует применять при беременности из-за отсутствия достаточно убедительного количества исследований безопасности воздействия сибутрамина на плод.
Женщины детородного возраста во время приема Редуксина должны пользоваться контрацептивными средствами.
Редуксин не следует применять в период грудного вскармливания.
Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке (часто — >10%, иногда — 1-10%, редко — < 1%).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — сухость во рту, бессонница; иногда — головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменения вкуса; в единичных случаях — боль в спине, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, судороги.
У одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, сердцебиение, повышение АД, вазодилатация. Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту.
В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и ЧСС. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).
Со стороны пищеварительной системы: часто — потеря аппетита, запор; иногда — тошнота, обострение геморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное. В единичных случаях боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
Дерматологические реакции: иногда — потливость; в единичных случаях — кожный зуд, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу).
Со стороны организма в целом: в единичных случаях описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, жажда, ринит, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, тромбоцитопения.
Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, наблюдаются редко. Нет данных о том, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.
Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер.
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Для снижения массы тела при следующих состояниях:
— алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м 2 и более;
— алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м 2 и более в сочетании с другими факторами риска, обусловленные избыточной массой тела (сахарный диабет 2 типа/инсулиннезависимый/ или дислипопротеинемия).
С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмии в анамнезе, хроническая недостаточность кровообращения, заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), холелитиаз, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), нарушения функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе.
Редуксин следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны — если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 кг.
Лечение Редуксином должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.
Комплексная терапия ожирения включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии.
Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Редуксин изменить свой образ жизни и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого снижения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.
У пациентов, принимающих Редуксин, необходимо измерять АД и ЧСС. В первые 2 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно.
У пациентов с артериальной гипертензией (у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм рт.ст.) этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт.ст. лечение препаратом Редуксин должно быть приостановлено.
Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QТ. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов (астемизол, терфенадин);
антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол);
стимуляторы моторики ЖКТ (цизаприд, пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты). Осторожность следует соблюдать при применении препарата на фоне состояний, которые являются факторами риска в отношении увеличения интервала QT (гипокалиемия, гипомагниемия).
Интервал между приемом ингибиторов МАО и Редуксина должен составлять не менее 2 недель.
Связь между приемом Редуксина и развитием первичной легочной гипертензии не установлена, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата Редуксин может ограничить способность пациента к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С осторожностью следует назначать препарат нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.
Препарат отпускается по рецепту.
• капс. 10 мг: 30 и 60 шт. ЛС-002110 (2023-04-10 – 2020-10-11)
• капс. 15 мг: 30 или 60 шт. ЛС-002110 (2023-04-10 – 2020-10-11)
Влияние на способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами.
Прием препарата Редуксин может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Капсулы 10, 15 мг. По 7, 10, 14 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 7, 10, 14, 15, 28, 30 или 60 капсул в банки полимерные с крышками.
По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок или 1 банке вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
В сухом месте при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту врача.
Производитель: ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351 Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Песочная, 11.
тел. (84862) 3-07-09, 3-07-05.
Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Гидростроителей, 6. тел. (84862) 3-41-09, 6-97-53, 6-97-57
| Комментировать | « Пред. запись — К дневнику — След. запись » | Страницы: [1] [Новые] |
