-ѕоиск по дневнику

ѕоиск сообщений в DPSpharma111

 -ѕодписка по e-mail

 

 -—татистика

—татистика LiveInternet.ru: показано количество хитов и посетителей
—оздан: 27.09.2016
«аписей: 272
 омментариев: 3
Ќаписано: 274

ћ - холиноблокаторы

ѕонедельник, 28 Ќо€бр€ 2016 г. 22:45 + в цитатник

Ёти вещества можно разделить на 3 группы: 1) природные алкалоиды атропин и скополамин, 2) полусинтетические производные этих алкалоидов, отличающиес€ от исходных веществ фармакокинетическими свойствами, 3) синтетические соединени€, некоторые из которых обладают избирательностью по отношению к тем или иным подтипам ћ-холинорецепторов. »з препаратов второй группы особенно важны гоматропин и тропикамид, обладающие меньшим “1/2, чем атропин, и метилатропин нитрат, ипратропи€ бромид и тиотропи€ бромид — четвертичные аммониевые основани€, не проникающие через гематоэнцефалический барьер. ѕоследние два препарата используют дл€ ингал€ций при бронхиальной астме и Xќ«Ћ. —редства третьей группы с относительной избирательностью по отношению к подтипам ћ-холинорецепторов включают пирензепин, в некоторых странах используемый при €звенной болезни, и толтеродин, примен€емый при недержании мочи.

¬се эти средства преп€тствуют св€зыванию ацетилхолина с ћ-холинорецепторами на гладких мышцах, кардиомиоцитах и железистых клетках, а также на постганглионарных и центральных нейронах.  ак правило, они мало вли€ют на N-холинорецепторы. »сключение составл€ют четвертичные аммониевые основани€, которые могут в известной степени преп€тствовать передаче возбуждени€ в вегетативных гангли€х и нервно-мышечных синапсах.

¬ ÷Ќ— (коре головного мозга, подкорковых структурах, спинном мозге) ацетилхолин действует на оба типа холинорецепторов. ¬ высоких (токсических) дозах атропин и сходные с ним вещества вызывают возбуждение ÷Ќ—, смен€ющеес€ торможением. „етвертичные аммониевые основани€ плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и поэтому на ÷Ќ— почти не вли€ют.

–азные органы по-разному чувствительны даже к неизбирательным ћ-холиноблокаторам (табл. 7.2). “ак, атропин в малых дозах подавл€ет секрецию слюнных и трахеобронхиальных желез и потоотделение. ¬ больших дозах он вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации и тахикардию. ¬ еще более высоких дозах атропин блокирует парасимпатические вли€ни€ на мочевой пузырь (подавл€ет мочеиспускание) и кишечник (снижает его тонус и перистальтику). Ќаконец, в очень больших дозах он подавл€ет секрецию и моторику желудка. “аким образом, те дозы атропина и большинства сходных с ним ћ-холиноблокаторов, которые снижают секрецию желудка и моторику ∆ “, почти наверн€ка будут подавл€ть слюноотделение, аккомодацию и мочеиспускание. “акие различи€ в чувствительности органов к атропину, видимо, св€заны не с его разным сродством к ћ-холинорецепторам разных тканей (атропин — неизбирательный ћ-холиноблокатор), а скорее с тем, какую роль играют в регул€ции этих органов парасимпатические нервы, интрамуральные нейроны и местные рефлексы.

јтропин — это классический ћ-холиноблокатор, и вли€ни€ многих используемых в клинике препаратов данной группы отличаютс€ от вли€ний атропина чисто количественно. —трого избирательных (то есть действующих только на один подтип ћ-холинорецепторов) ћ-холиноблокаторов нет — исключение не составл€ет даже пирензепин. ќсобенности некоторых средств этой группы могут быть обусловлены соотношением между блокирующими вли€ни€ми на разные подтипы ћ-холинорецепторов


 

ƒобавить комментарий:
“екст комментари€: смайлики

ѕроверка орфографии: (найти ошибки)

ѕрикрепить картинку:

 ѕереводить URL в ссылку
 ѕодписатьс€ на комментарии
 ѕодписать картинку