-Поиск по дневнику

Поиск сообщений в DPSpharma111

 -Подписка по e-mail

 

 -Статистика

Статистика LiveInternet.ru: показано количество хитов и посетителей
Создан: 27.09.2016
Записей: 307
Комментариев: 3
Написано: 309


Бемитил (Антихот)

Пятница, 04 Ноября 2016 г. 23:37 + в цитатник

Первый хорошо изученный актопротектор — бемитил (2-этилтиобензимидазола гидробромид) — производное бензимидазола. Распространен в Украине под торговой маркой Антихот от ЭнергоМАКС. Действующее вещество "Антихот" явилось результатом научных исследований, проводимых в Военно-медицинской академии (Ленинград), по поиску соединений, повышающих умственную и физическую работоспособность.

В последние годы были синтезированы десятки актопротекторов. Все они могут быть разделены на две большие группы: производные бензимидазола (бемитил, этомерзол) и производные адамантана (бромантан). Из этих препаратов в Украине зарегистрирован только бемитил, а в общем в клиническую практику вошли пока лишь бемитил и бромантан (последний недавно был запрещен как допинговый препарат). В рамках данной главы рассмотрим лишь производные бензимидазола на примере бемитила.

Бемитил выпускается в таблетках по 100 мг и назначается от 2 до 4 таблеток в сутки. Антихот содержит в каждой таблетке 200 мг активного вещества и 200 мг фруктозы. Поскольку препарат обладает способностью накапливаться в организме, его можно принимать не более 6 дней подряд, после чего делают трехдневный перерыв. При повторных приемах позитивное действие бемитила усиливается в течение нескольких дней, а затем прирост работоспособности устойчиво поддерживается на достигнутом уровне весь срок применения препарата. Бемитил (антихот) существенно повышает общую выносливость и массу тела. Его действие тем сильнее, чем выше физическая нагрузка. Повышение работоспособности под действием бемитила может достигать 200 %, особенно в условиях недостатка кислорода. Препарат повышает устойчивость к высоким температурам, от чего получил торговое наименование Anti - против, Hot - жара.

В основе механизма действия бемитила лежит активация синтеза белка, а точнее РНК, что напоминает принципиальные механизмы действия анаболических средств (поэтому актопротекторы и рассматриваются в числе разрешенных анаболических препаратов). Усиление синтеза РНК бемитилом происходит, вероятно, в результате взаимодействия препарата с геномом благодаря определенному структурному сходству производных бензимидазола с пуриновыми основаниями нуклеиновых кислот — аденином и гуанином. Бемитил не является, очевидно, первичным активатором конкретных генов, а лишь неспецифически с помощью неизвестного пока механизма усиливает реакции синтеза РНК, естественно протекающие в данный момент в различных тканях. Это подтверждается усилением процессов синтеза белка только в тех органах, которые активно функционируют в период присутствия препарата в организме и в которых такие процессы происходят интенсивно. Среди активно образуемых под влиянием бемитила белков наибольшее значение имеет ряд короткоживущих белков, в частности ферментов глюконеогенеза. По современным представлениям, такие белки могут играть ключевую роль в процессах адаптации—дезадаптации: их первоочередный быстрый синтез обусловливает развитие начальных признаков адаптации, а самое раннее снижение содержания в тканях служит пусковым звеном дезадаптационных сдвигов.

Бемитил, являясь производными бензимидазола, имеет структурное сходство с пуриновыми основаниями, что позволяет ему активизировать геном клетки, усиливать синтез РНК и белков-ферментов (в частности, ферментов глюконеогенеза и митохондриального окисления), в результате чего в клетке повышается энергопродукция, утилизация обменных "шлаков" и антиоксидантная защита (уменьшается образование гидропероксидов липидов, диеновых конъюгатов и т. п.).

Глюконеогенез, проходящий в основном в печени и коре почек, представляет собой ресинтез углеводов из продуктов их распада (лактата и пирувата), а также из некоторых аминокислот (в первую очередь, аланина и глутамина) и глицерола. При физической нагрузке роль глюконеогенеза состоит также в утилизации продуцируемой молочной кислоты — одного из главных факторов, снижающих работоспособность. Этот процесс сопряжен и с глюкозолактатным циклом (циклом Кори) и с глюкозоаланиновым циклом. Последний способствует нейтрализации и выведению не только лактата, но и азотистых продуктов распада (аммиака и т. п.). Глюконеогенез, таким образом, вносит большой, а часто решающий вклад в поддержание физической работоспособности: в ходе глюконеогенеза утилизируются метаболиты, образующиеся при физической деятельности и негативно влияющие на работоспособность (лактат); одновременно восстанавливаются весьма ограниченные запасы углеводов в организме, являющиеся обязательным, а при интенсивных мышечных нагрузках — основным источником энергии. Глюконеогенез в тесном сопряжении с глюкозоаланиновым циклом и реакциями обмена глутамина выполняет и другие функции, важные для поддержания работоспособности (уменьшение образования лактата и аммиака в мышцах, утилизация и выведение из организма азотистых продуктов распада, выведение водородных ионов). Активация глюконеогенеза бемитилом наблюдается как во время физической деятельности, так и в период восстановления. Это и составляет, согласно многочисленным экспериментальным данным, главное звено в механизме повышения препаратом работоспособности.

Механизм позитивного влияния бемитила на умственную и операторскую деятельность изучен меньше. Здесь тоже может иметь некоторое значение активация синтеза белка, но уже в структурах нервной системы. Также обнаружено, что Антихот оказывает благоприятное воздействие на мозговые сосуды. Наконец, повышение работоспособности при указанных видах деятельности может быть отчасти вторичным, например, после физических нагрузок, когда оно в определенной мере является следствием улучшения функционального состояния организма при нагрузках и после них под влиянием бемитила.

К важным компонентам механизма действия бемитил относятся снижение потребности организма в кислороде и уменьшение теплопродукции. Тонкие механизмы этих эффектов еще не раскрыты. Есть данные о подавлении препаратом некоторых путей свободного нефосфорилирующего окисления, а также о поддержании митохондрий в более сопряженном состоянии, особенно при воздействиях на организм (в частности, тяжелых физических нагрузках), ведущих к разобщению окисления и фосфорилирования. Такой эффект связан, вероятно, с защитным влиянием бемитила на структуру митохондрий, которое, в свою очередь, частично может быть следствием усиления синтеза компонентов митохондриальных мембран. Протективное действие препарата на мембраны проявляется иногда и подавлением процессов ПОЛ, т. е. определенным антиоксидантным эффектом. Все перечисленные звенья механизма действия, обусловливающие уменьшение потребления кислорода организмом и образования теплоты, объясняют высокую эффективность бемитила как средства повышения работоспособности в условиях гипоксии и высокой температуры среды.

Непосредственное анаболическое действие бемитила на мышечную ткань выражено слабо, однако препарат обладает сильным опосредованным действием, так как позволяет резко увеличить нагрузки, которые и дают именно такой эффект. Под действием бемитила повышается содержание гликогена в мышцах, печени и сердце. Возрастает эффективность тканевого дыхания.

Бемитил, таким образом, является анаболиком непрямого действия.

Кроме того, немного снижая уровень сахара в крови, бемитил в некоторой степени способствует повышению секреции соматотропина. Актопротекторы вообще и бемитил в частности являются соединениями экономизируюшего действия, способствуя выполнению определенного объема работ с минимальными затратами. Они уменьшают скорость рабочего распада белков, жиров и углеводов. В то же время в печени увеличивается скорость синтеза короткоживуших белков, ответственных за срочную адаптацию организма.

В медицине бемитил применяется при хронической гипоксии разного происхождения (особенно при спортивной подготовке, во время высоких физических нагрузок и других экстремальных воздействий, а также после них для ускорения восстановительных процессов), при психической астении любого генеза, для реабилитации больных, перенесших острый гепатит (быстрее восстанавливается масса печени, уменьшается выраженность и длительность нарушений ее функций) или лучевую болезнь, для лечения нервно-мышечных заболеваний (прогрессирующая миодистрофия, вторичные миопатии и пр.), вестибулярных расстройств, эпилепсии (назначают только в комплексе с противоэпилептическими средствами), рецидивирующего рожистого воспаления.

Таким образом, достаточно физиологичное влияние бемитила на организм позволяет с успехом использовать его в клинической практике для восстановления работоспособности выздоравливающих, лечения астений различной природы. При этом благодаря активации синтеза белка препарат может усиливать репаративные процессы в различных органах, что также ускоряет восстановление работоспособности. Такой двойной лечебный эффект особенно ярко проявляется при патологии печени (например, в период реабилитации после вирусного гепатита), поскольку этот орган характеризуется высоким потенциалом регенерации, и репаративные процессы здесь включают восстановление одного из ключевых механизмов поддержания работоспособности — нормализацию системы глюконеогенеза. Бемитил не вызывает опасных побочных эффектов, иногда при приеме натощак наблюдается раздражающее действие на слизистую желудочно-кишечного тракта.

Результаты испытаний свидетельствуют, что бемитил является эффективным средством повышения физической работоспособности как в обычных, так и в экстремальных условиях. Действие препарата проявляется уже через 1 —1,5 ч после однократного приема. По эффективности в обычных условиях бемитил вполне сопоставим с психомоторным стимулятором сиднокарбом, при этом действие его более физиологично; не наблюдается негативных эффектов, свойственных сиднокарбу — возбуждения с элементами эйфории, снижения психической устойчивости, избыточной стимуляции функций сердечно-сосудистой системы. В осложненных условиях (гипоксическая гипоксия, угроза перегрева) бемитил превосходит сиднокарб не только по физиологичности действия, но и по эффективности: позитивное влияние сиднокарба на работоспособность в таких условиях уменьшается или даже трансформируется в негативное, а положительный эффект бемитила становится более заметным.

Бемитил, как уже упоминалось, может повышать работоспособность при умственной и операторской деятельности. Эти эффекты в целом менее выражены по сравнению с влиянием на физическую работоспособность, но тоже проявляются ярче в осложненных условиях.


Фенотропил (карфедон)

Четверг, 03 Ноября 2016 г. 21:59 + в цитатник

Фенотропил (международное название Фонтурацетам, химическое - 4-фенилпирацетам) - препарат с ноотропным действием, помимо этого обладает психостимулирующим, противосудорожным, антигипоксическим и антигипертензивным свойствами. Обладает адаптогенным действием при различных моделях стресса. Фенотропил предупреждает перегрузку высшей нервной деятельности при информационных перегрузках в эксперименте у высших животных, нормализует суточный биоритм показателей симпатоадреналовой системы. Представляет собой химически усовершенствованную формулу пирацетама.

Фенотропил в спорте

Препарат обладает явным активирующим действием, вследствие чего был внесен в список запрещенных субстанций Всемирным антидопинговым агенством. Так в 2006 году была дисквалифицирована на 2 года российская биатлонистка Ольга Пылева. В августе 2008 года дисквалифицирован еще один российский спортсмен (бег с препятствиями) Роман Усов.

По опыту применения в спорте можно с уверенностью сказать, что это один из немногих препаратов, действие которого действительно чувствуется. Уже на 2-3 день приема наступает заметное повышение выносливости, физической активности и силовых показателей. Рекомендуется принимать за 3-7 дней до соревнований, в дозе 200-500 мг в сутки. При наборе мышечной массы нежелателен, поскольку фенотропил умеренно снижает аппетит и способствует похудению.

Стоит заметить, что фенотропил крайне эффективен для повышения умственной активности во время подготовки к экзаменам или прочей тяжелой мыслительной деятельности. Значительно снижается потребность во сне, улучшается усвоение и обработка информации. Для этих целей принимается по инструкции.


Препараты для пампинга

Четверг, 03 Ноября 2016 г. 21:58 + в цитатник

На данный момент, пожалуй, самым сложным вопросом в сфере спортивного питания и фармакологии является выбор эффективного средства для пампинга.

Самая популярная категория добавок - донаторы азота, среди которых лидирует аргинин. Однако в последнее время появилось достаточно много данных, которые опровергают эффективность аргинина и ему подобных добавок (норвалин), поэтому в данной статье мы детально рассмотрим фармакологические средства, которые имеют достаточную доказательную базу.

Механизм действия

Действие всех средств для пампинга направлено на сосуды скелетной мускулатуры. Они расширяются, что в свою очередь приводит к ускорению кровотока, улучшению транспорта питательных веществ и кислорода к мышцам, а также наблюдается заметно быстрое увеличение мышц - "фармакологический пампинг".

Донаторы азота

Основную информацию по этим добавкам вы можете найти в статьях: аргинин и донаторы азота. Эффективность низкая и умеренная у комплексных добавок.

Дополнительно следует упомянуть о неорганических нитратах. Было доказано, что они действительно повышают уровень оксида азота в крови и вызывают расширение сосудов. Неорганические нитраты (нитрат калия) присутствуют в довольно больших количествах в некоторых овощах, особенно в свекле. Так, например добавка NO-Bomb (MHP) имеет в своем составе экстракт свеклы обыкновенной. Однако, основываясь на отзывах и практике применения можно заключить, что эффективность добавки низкая. Очевидно, это может быть связано с низким содержанием нитратов.

Есть сведения, что некоторые атлеты с успехом применяют калиевую селитру (удобрение для растений).

Одними из самых эффективных донаторов азота является класс фармакологических препаратов - нитраты. К ним относятся средства короткого действия (нитроглицерин) и длительного действия (нитросорбид). Однако их применение осложняется тем, что они действуют главным образом на крупные вены, тогда как мелкие сосуды расширяются незначительно. Это значит, что при достаточной дозе произойдет падение артериального давления, снизится работоспособность, возникнет головная боль и ряд других побочных эффектов.

Виагра в бодибилдинге

Виагра (действующее вещество - силденафил) является популярным средством для улучшения эректильной функции у мужчин, однако в последнее время данный препарат нашел более широкое применение как в медицине, так и в бодибилдинге.

Многие считают, что виагра является очередным донатором азота, однако это не так. Она не влияет на уровень NO, однако сосуды в мышцах действительно расширяет. Если истинные донаторы оксида азота повышают уровень NO, который увеличивает концентрацию клеточного цГМФ, в результате чего запускается каскад реакций, который в конечном счете приводит к расслаблению стенки сосудов. Виагра блокирует фермент фосфодиэстеразу-5, которая разрушает цГМФ, поэтому его концентрация также начинает увеличивается, и получается такой же конечный результат.

Есть ряд преимуществ, которые делают применение виагры в бодибилдинге наиболее перспективным. Препарат незначительно снижает уровень артериального давления, оказывает положительное влияние на сердце, эффективно улучшает кровоток в мышцах и вызывает минимум побочных эффектов. В тоже время, отталкивает очень высокая стоимость, однако существуют более дешевые дженерики (динамико).

Некоторые ошибочно полагают, что прием виагры вызывает перманентную эрекцию, однако это не так. При отсутствии полового возбуждения (стимуляции) эрекция как правило никогда не возникает.


Милдронат в спорте

Четверг, 03 Ноября 2016 г. 21:58 + в цитатник

Милдронат (мельдоний, кардионат) — препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей, отпускается по рецепту. Препарат был создан в 70-х годах XX века в Институте органического синтеза Латвийской ССР, разработкой занимался профессор Ивар Калвиньш. Изначально соединение было запатентовано как средство для контроля роста растений и стимулирования роста животных и домашней птицы.

WADA рассматривает милдронат как модулятор метаболизма, сходный с инсулином. Исследование, опубликованное в декабре 2015 в журнале Drug Testing and Analysis, утверждает, что мельдоний повышает результаты атлетов, выносливость, улучшает восстановление после выступления, защищает от стресса и повышает функциональную активность центральной нервной системы. При этом перечисленные эффекты были подтверждены, главным образом, только латвийскими учеными.

С 1 января 2016 года мельдоний добавлен в класс S4 (Гормоны и модуляторы метаболизма) Запрещённого списка и запрещён к применению в соревновательный и внесоревновательный период.

Запрет милдроната и допинг скандал

В 2015 г. положительные пробы на милдронат выявлены у 17% российских спортсменов и 2% атлетов всех стран
Милдронат являлся одним из основных компонентов фармакологической поддержки отечественных спортсменов. По данным французских специалистов милдронат имеет свойство накапливаться и сохраняться в организме до 120 дней.

Еще в октябре 2015 года на международном уровне антидопинговой комиссией было принято решено включить препарат милдронат-мельдоний в список мониторинга.[1] Решение о запрете вступало в силу 1 января 2016 г, тогда как допинговый скандал разгорелся в марте.

В новостях распространяется информация, что милдронат попал под запрет по инициативе Антидопингового агентства США (USADA). По данным источника, Антидопинговое агентство США начало исследования мельдония еще в 2014 году. А уже осенью того же года в распоряжение USADA попали данные о допинг-пробах спортсменов из бывшего СССР, в которых был обнаружен мельдоний. Из 8300 исследованных образцов 182 содержали следы применения препарата. В итоге, на основании данных исследований, препарат официально попал в список запрещенных с 1 января 2016 года.[2]

"Допинговый скандал" с милдронатом вызвал резкое увеличение интереса к нему со стороны покупателей: в последние три дня препараты мельдония Милдронат и Кардионат - лидеры информационного спроса среди лекарств. Так, например, по данным сервиса заказа лекарств Apteka.ru, продажи препарата Милдронат за 7-8 марта выросли примерно в 15-20 раз. При этом никаких специальных рекламных действий в отношении данного продукта не предпринималось.[3]


Фенибут

Четверг, 03 Ноября 2016 г. 21:58 + в цитатник

Фенибут — фенильное производное ГАМК, а также производное фенилэтиламина. Фенибут обладает элементами ноотропной активности, оказывает транквилизирующее действие, уменьшает напряженность, тревогу, улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных средств. Применяют фенибут для коррекции астенических и тревожно-невротических состояниях, беспокойствие, тревоге, страхе, бессоннице и для профилактики укачивания. Также фенибут нашел свое применение в спорте.

Препарат был разработан в СССР в 60-е годы, чему были посвящены сотни исследований. Фенибут входил в стандартную аптечку космонавтов. Имеет характерный кисло-соленый вкус.

Дозирование. Рекомендуемая суточная доза составляет 250-1500 мг в сутки, в 2-3 приема. Подробные указания по применению описаны в инструкции.

Побочные эффекты

Согласно отзывам людей, имеющих опыт приема, чаще всего на практике развиваются такие побочные эффекты как нервозность, дрожь, волнение, внутреннее напряжение, раздражительность, усталость, снижение аппетита, учащение сердцебиения, тошнота, бессонница. При передозировке развивается сонливость и угнетение сознания.

Побочные реакции на фенибут носят обратимый характер и проявляются реже чем в 10% случаев. Прием разрешен даже детям старше 8 лет. Таким образом, в целом данное средство можно классифицировать как безопасное.

Применение фенибута в спорте

Фенибут уже многие годы используется спортсменами для достижения следующих целей:

Улучшение нервно-мышечного сопряжения
Психоактивирующее действие (хотя в некоторых случаях применения развивается седация) и улучшение мыслительной функции
Повышение физической выносливости
Улучшение кровотока в мозге и мышцах, в том числе за счет снижения вязкости крови
Адаптогенное и антиастеническое действие
Восстановление режима сна


Адаптогены

Четверг, 03 Ноября 2016 г. 21:57 + в цитатник

Адаптоге́ны — группа биологически активных средств искусственного и растительного происхождения, которые обладают тонизирующим влиянием на организм, стимулируют центральную нервную систему, повышают выносливость и повышают сопротивляемость к вредным воздействиям. Слово "адаптогены" происходит от слова "адаптация". В широком смысле, адаптогены - это средства, которые повышают адаптационные возможности человека.

Эффект адаптогенов связан с влиянием на работу нервной, эндокринной, иммунной и сердечно-сосудистой системы, хотя точный механизм действия до сих пор не ясен.[1] Как правило адаптогены имеют сложный состав, поэтому механизмы действия значительно различаются. Адаптогены растительного происхождения влияют на синтез ДНК, регулируют обмен гормонов, изменяют функцию ЦНС, активируют метаболизм, повышают иммунную защиту за счет активации клеточного и гуморального иммунитета.

Растительные адаптогены содержат такие биологические активные вещества как флавоноиды, гликозиды, полисахариды, фитостеролы (экдистерон), терпеноиды, гидроксилированные жирные кислоты и гликопептиды.

Синтетические адаптогены малоприменимы в спорте, так как не оказывают значительного влияния на атлетические показатели, поэтому основное внимание будет уделено растительным адаптогенам.

В настоящее время имеется большое число растительных адаптогенов, наиболее популярные из них: женьшень, элеутерококк, лимонник, родиола розовая. Также к адаптогенам причислены цветочная пыльца, маточное молочко, трутневой расплод, перга, однако эффективность их не доказана.

Эффекты в спорте

Значительно повышают физическую работоспособность, особенно повышают силовую выносливость;
Повышение порога утомления, повышают переносимость нагрузок и восстановление после объемных физических тренировок;
Участвуют в ликвидации постнагрузочного ацидоза (сдвиг pH внутренней среды организма в кислую сторону);
Способствуют накоплению гликогена в мышцах, печени, сердце;
Активизируют фосфорилирование глюкозы, улучшая таким образом обмен углеводов, жиров, белков;
Повышают умственную работоспособность.
Профилактика перетренированности
Активация метаболизма
Ментальная концентрация
Улучшают настроение
Повышают аппетит
Повышают приспособляемость (адаптацию) организма к осложненным условиям существования - создают устойчивость к различным неблагоприятным факторам (жара, холод, жажда, голод, инфекция, психоэмоциональные стрессы и т.п.) и сокращают сроки адаптации к ним.
Способствуют антиоксидантному действию, предотвращая токсические эффекты свободно-радикального окисления ненасыщенных жирных кислот, запускаемому при длительной физической нагрузке.
Обладают антигипоксическим действием - повышают устойчивость тканей к недостатку кислорода.
Оказывают иммуностабилизирующее влияние на гуморальный и клеточный иммунитет.
Обладают анаболизирующим действием.
Улучшают микроциркуляцию.
Адаптогены практически не меняют нормальных функций организма.

Растительные адаптогены, применяемые в спорте

Было доказано, что после приема экстракта женьшеня или элеутерококка число ошибок в тексте у машинисток уменьшается в два раза. Растительные адаптогены также были исследованы и в спорте. Несколько велосипедистов принимая элеутерококк в течение 12 суток смогли значительно улучшить свои результаты, по сравнению с контрольной группой.

Наиболее эффективными адаптогенами в спорте признаны: женьшень, элеутерококк, родиола, левзея и аралия. Эти адаптогены имеют наиболее крупную доказательную базу, в настоящее время выполнено более тысячи исследований, подтверждающие, что они действительно эффективны.

Адаптогены могут свободно применяться в спорте, так как не являются допингом. Эффект наступает уже через несколько часов после первого употребления.


Эквипойз/Болденон ундесилена

Вторник, 01 Ноября 2016 г. 23:20 + в цитатник

Болденон ундесиленат (также известен под торговой маркой Equipoise (Эквипойз), Болдабол, Болдебал, Болдестен, Ганабол) - анаболический стероид, разработанный для применения в ветеринарии. Препарат создавался как версия Метандростенолона длительного действия, однако в результате был получен стероид, который обладает совершенно другими свойствами, несмотря на химическое сходство молекул. Болденон представляет собой молекулу Дианабола, которая лишена 17-альфа-метиловой группы (эта часть молекулы делает возможным прохождение Дианабола через печень, не разрушаясь). Если сравнивать по эффективности Болденона ундесиленат и Дианабол, то получаемые результаты в наборе массы и увеличении силы почти одинаковые.

Эквипойз химически представляет собой молекулу тестостерона, которая имеет двойную связь между 1 и 2 атомом углерода. Данная модификация сделала болденон таким же мощным, как тестостерон, по анаболическим свойствам, тогда как андрогенные свойства препарата выражены в два раза слабее. Тем не менее, практика показывает, что Эквипойз позволяет получить меньшие результаты, чем эквивалентное количество тестостерона.

Болденон ундесиленат часто сравнивают с Нандролоном, очевидно, это связано с книгой Dan Duchaine, где автор проводит параллели между двумя этими препаратами, отмечая все же, что болденон более сильный анаболик. В действительности Болденон и Нандролон действуют различно. Нандролон является прогестином и 19-нор стероидом, тогда как Болденон более близок к тестостерону. Позднее Dan Duchaine изменил свое мнение в отношении сходства препаратов, однако на форумах можно до сих пор встретить сообщения, в которых не рекомендуется сочетать Болденон и Нандролон по причине сходства. Dan Duchaine также пишет, что Эквипойз больше подходит для получения рельефа и венозной прорисованности, чем для набора мышечной массы.

Новые формы препарата: болденон ацетат и болденон пропионат имеют такие же эффекты, различие заключается только в длительности действия.


Анаполон (Оксиметолон)

Вторник, 01 Ноября 2016 г. 23:19 + в цитатник

Оксиметолон (также известен как Анаполон и Анадрол) - синтетический анаболический стероид разработанный в 1960-е годы компанией Syntex Pharmaceuticals. Изначально Анаполон разрабатывался как препарат для лечения остеопороза и анемии (малокровия), а также для стимуляции мышечного роста у плохо питающихся и ослабленных больных. Оксиметолон был одобрен FDA для применения на людях. Позднее были созданы нестероидные препараты, которые эффективно излечивали анемию и остеопороз, в связи с чем популярность Анаполона снизилась и к 1993 году Syntex решила прекратить производство препарата так же, как и многие другие производители. Однако оксиметолон все же остался в медицине, так как новые исследования показали, что Анаполон эффективен в лечении ВИЧ-инфицированных больных.

Анаполон выпускается в таблетках по 50 мг и является одним из самых сильных доступных стероидов, в тоже время препарат может вызывать некоторые побочные эффекты, свойственные всем анаболическим стероидам. С 2013 года получил распространение масляный раствор оксиметолона (50 мг/мл).

Полные аналоги

Торговые марки оксиметолона:

Анадрол от Синтекс США.
Анаполон от Синтекс Великобритания, либо от Ибрахим Турция, либо от Балкан Фармацевтикал Молдова.
Анастерон: 50 мг табл.; Синтекс Греция или Швеция.
Андролик от British Dispensary
Династен: 50 мг табл.; Силаг Португалия.
Гемоденин: 50 мг табл.; Синтекс Бразилия.
Оксиметолон 50 мг табл.; Чехословакия.
Оксимозона 50 мг табл.; Синтекс Испания.
Пленастрил: 50 мг табл.; Грюнентал Австрия Протохими.
Синастерон: 50 мг табл.; Зарва Бельгия.
PHARMAOXY 50 мг Иньекц.; PHARMACOM LABS


Тренболон (trenbolone)

Вторник, 01 Ноября 2016 г. 23:19 + в цитатник

Тренболон (также известен под торговыми марками Параболан, Трен, Финаджект, Финаплекс) - мощный анаболический стероид используемый ранее в ветеринарии с целью повышения мышечной массы и аппетита скота. Для увеличения длительности действия Тренболон не применяется в исходном виде, как правило используются эстерифицированные производные: тренболон ацетат (с наименьшей длительностью действия), тренболон энантат и тренболон циклогексилметилкарбонат и гексагидробензилкарбонат. После введения в мышцу эфиры тренболона постепенно разлагаются плазменной липазой, обеспечивая длительное поступление активного вещества в кровь. Обладает мощным анаболическим действием, однако имеет много побочных эффектов, поэтому не является лучшим выбором.

Тренболон ацетат - одна из самых популярных форм препарата (торговые марки: Trenbol-100, Финапликс, Финаплекс, Финаджект, Финаджет). Тренболон ацетат имеет короткий период полуразрушения, поэтому вводится инъекционно каждый день. Эффективная доза составляет примерно 50 мг ежедневно либо 100 мг через день.

Тренболон циклогексилметилкарбонат или тренболон гексагидробензилкарбонат - торговая марка Параболан, отличается длительным действием - до полутора недель. Долгое время тренболон циклогексилметилкарбонат и гексагидробензилкарбонат отсутствовали на рынке, а все существующие препараты под маркой Параболан были подделками. В настоящее время ситуация с большим числом подделок сохраняется, однако выпущена официальная версия - Параболан от Balkan Pharm (Молдова). Инъекции делаются один раз в неделю, либо раз в 10 дней, хотя лучше разбивать недельную дозу на две инъекции, чтобы снизить перепады концентрации препарата в крови. Эффективная доза - 300 мг в неделю (200мг-300мг в комбинации с другими препаратами).

Тренболон энантат - форма препарата схожа по фармакологическим свойствам с предыдущей. Тренболон энантат имеет длительный период действия - около 10 дней. Инъекции выполняются 1-2 раза в неделю. Эффективная доза - 300 мг в неделю.


Примоболан (Метенолон)

Вторник, 01 Ноября 2016 г. 23:18 + в цитатник

Метенолон (более широко известный как Примоболан, а также Примобол, Nibal) - анаболический стероид, производное дигидротестостерона со слабой андрогенной активностью и умеренным анаболическим действием.[1] Доступен в таблетках (Примоболан) и в инъекционной форме (Примоболан Депот). Многие атлеты сравнивают по эффективности Примоболан и Мастерон.

Примоболан Депот - инъекционная форма препарата, которая представляет собой эфир метенолона энантат. Инъекционная форма имеет длительный период действия (за счет постепенного перехода препарата из мышц в кровь), приблизительно две недели. По длительности действия Примоболан Депот схож с Testosterone enanthate. Основной недостаток этой формы заключается в болезненности инъекций. Реже встречается инъекционный ацетат с коротким периодом полувыведения, примерно до двух суток.

Примоболан Орал - форма метенолона в таблетках (метенолон ацетат), имеет гораздо меньший период действия (около 5 часов). Примоболан в таблетках имеет более высокую цену. Отличительная особенность таблетированной формы - отсутствие токсического действия на печень, в отличии от большинства других оральных форм стероидов.

Оценивая в целом две формы метенолона, большинство отдает предпочтение инъекционной форме, в связи с более низкой стоимостью и более равномерным поступлением активного вещества в кровь. К тому же некоторая часть Примоболана в таблетках разрушается в печени.


Анавар (оксандролон)

Вторник, 01 Ноября 2016 г. 23:18 + в цитатник
Оксандролон (также известен под торговыми марками Oxandrolin,Анавар, Оксандрин, Васороме, Анатрофилл и др.) - анаболический стероид созданный компанией Searle Laboratories.[1] и выпущенный в США под торговой маркой Анавар в 1964 году.

Оксандролон является синтетическим стероидом, кольцо А которого представляет собой гетероцикл, в котором второй атом углерода замещен атомом кислорода. Оксандролон широко известен благодаря его крайне низкому уровню андрогенной активности наряду с высоким анаболическим индексом.

Обладает наивысшим среди стероидов иммуностимулирующим эффектом, заметно повышает чувствительность тканей к инсулину. Изначально оксандролон был разработан для лечения ослабленных ВИЧ-инфицированных больных, при остеопорозе, остеохондрозе, синдроме Тернера, анемии, для ускорения восстановления после ожогов, длительного постельного режима, при диабете II типа связанном с избыточным весом. Вскоре его начали активно применять в бодибилдинге, после чего Анавар был занесен в список контролируемых препаратов.

Стероидный профиль

Анаболическая активность - 400% от тестостерона
Андрогенная активность - 25% от тестостерона
Ароматизация (конверсия в эстрогены) - нет
Токсичность для печени - умеренная/слабая
Способ приема - внутрь (в таблетках)
Период полувыведения - 8-12 часов[2][3]
Время обнаружения - до 60 дней

Эффекты оксандролона

Повышение рельефности и твердости мускулатуры - основной эффект оксандролона
Сжигание жира
Повышение уровня гормона роста
Увеличение силы
Анавар нецелесообразно использовать для набора мышечной массы. Курс Анавара рекомендован людям, которые имеют достаточную мышечную массу и умеренное содержание жира в организме, для придания рельефности мускулатуры и уменьшения подкожного жира.

Оксандролон для сжигания жира

Ученые из Университета Южной Калифорнии провели эксперимент [4], который показал, что убранная жировая ткань не возвращается сразу после отмены данного стероида.

Исследование спонсировалось правительством США и производителем оксандролона - Savient. В эксперименте, который длился 12 недель, принимали участие мужчины, не занимавшиеся с отягощениями, старше 60 лет.

Исследование показало, что мужчины не только избавились от жира, но и набрали некоторую мышечную массу за 12 недель даже без силовых тренировок. Ежедневная дозировка стероида составила 20 миллиграммов, потеря в жировой ткани составила 1,8 кг. Однако в течение следующих 12 недель набранная мышечная масса ушла, но эффект от жиросжигания сохранился. Вернулось только 17 % жировой ткани. Кроме того, было установлено, что основные изменения в композиции тела произошли за первые 6 недель. Поэтому склоняются к коротким курсам оксандролона, как наиболее эффективным.
 
 

Препараты, спортивное питание и добавки для похудения

Понедельник, 31 Октября 2016 г. 23:08 + в цитатник

Наилучшим методом для снижения веса по-прежнему остается соблюдение правильной диеты и регулярные физические упражнения. Тем не менее, на данный момент разработан ряд подходов к питанию, которые, по утверждению их авторов, способны помочь в снижении веса. Причем, некоторые из этих подходов предполагают физические упражнения как дополнение к диете, некоторые обходятся без них.

Далее вашему вниманию предлагается краткий обзор основных типов добавок, призванных помочь в сжигании жира. Данная классификация опубликована в международном рецензируемом научном журнале общества спортивного питания. Примечание: препараты для похудения были внесены в список дополнительно.

Лучшие препараты

Сибутрамин (он же Редуксин, Голдлайн, Линдакса и Меридиа) - одно из самых популярных средств для подавления аппетита, однако невозможно приобрести без рецепта. Также имеется ряд серьезных побочных эффектов.
Флуоксетин( прозак) - антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина, можно приобрести в аптеке по рецепту.
Метформин (Глюкофаж, Сиофор) - относительно безопасный препарат с комплексным механизмом действия. Эффект подтвержден многочисленными исследованиями.
Орлистат (Ксеникал, Ксеналтен, Орсотен) - снижает всасывание жиров, однако при отсутствии диеты вызывает расстройство пищеварения и мало эффективен.
Акарбоза (Глюкобай) - снижает всасывание углеводов. Также может вызывать расстройство пищеварения при несоблюдении диеты.
Комплексные жиросжигатели
Профессиональные атлеты чаще всего прибегают к использованию анаболических средств, гормона роста, кленбутерола, эфедрина и пептидов.


Спортивное питание в боксе

Понедельник, 31 Октября 2016 г. 23:07 + в цитатник

Комплекс спортивного питания для боксеров имеет свою специфику, а многие принципы актуальные в бодибилдинге неприемлемы в данном виде спорта. Все без исключения боксеры стремятся к минимальному содержанию жира в организме, также как и бодибилдеры, однако тактические подходы абсолютно различны, если не диаметрально противоположны. Бодибилдеры могут набирать мышечную массу длительное время, допуская некоторую прибавку жира, после чего проводится цикл по сжиганию жира. Боксеры нуждаются в приеме специальных добавок, которые обеспечат прирост только сухой мышечной массы, либо сохранят состав тела без изменения, при этом увеличивая выносливость, силу и скорость удара, а также ментальную концентрацию, которые имеют ключевое значение в данном виде спорта.

К сожалению не всем спортсменам суждено стать подобно Мухаммеду Али, так как многое решают природные данные. Тем не менее наука продвинулась довольно далеко и современное спортивное питание может дать вам значительные преимущества. В данной статье мы постараемся осветить самое необходимое и самое эффективное спортивное питание для боксеров, которое позволит добиться наилучших результатов.

Итак, в настоящее время рынок предлагает большой выбор добавок, и в данной статье мы постараемся описать наиболее оптимальные и подходящие варианты, "Внимание" перечисленные в порядке значимости, которые имеют натуральное происхождение, безопасны для здоровья и, обладают максимальной эффективностью.
Добавки перечисленные ниже идеально подойдут не только для боксеров, но и людям занимающимся другими боевыми искусствами: каратисты, дзюдоисты, самбисты и др.

1. Аминокислоты представляют собой блоки, из которых строится белок. У многих возникает вопрос, какие преимущества имеют аминокислоты перед протеином, если последний является источником первых? Во-первых, аминокислоты усваиваются мгновенно, что очень важно в определенные моменты, особенно перед и сразу после тренировки. Во-вторых, различные аминокислоты представляют различную ценность в данном виде спорта. Наиболее ценны такие аминокислоты, как:

Цитруллин - мощный восстановитель мышц, профилактирует перетренированность. 
Глютамин - не только восстанавливает мышцы, но и дает дополнительную энергию во время боя. 
BCAA - наиболее важные аминокислоты, которые подавляют катаболические процессы и восстанавливают мышцы.
Таурин - умеренно стимулирует центральную нервную систему.
Аминокислоты принимаются сразу перед и сразу после тренировки по 1 порции каждой. Все аминокислоты можно смешивать.

2. Восстановительный комплекс - многокомпонентная добавка, которая объединяет в себе сразу несколько восстановителей.

Наилучший выбор: Xtend от Scivation - объединяет в себе BCAA, цитруллин и глютамин в оптимальных дозах и заменяет предыдущий пункт.

Принимайте 1 порцию перед и 1 сразу после тренировки.

3. Адаптогены - широко применяются в спорте, они представляют значительную пользу в боксе. Адаптогены представляют собой безопасные растительные экстракты, которые естественным образом поднимают тонус организма, увеличивают выносливость и улучшают ментальную концентрацию.

Наилучший выбор: Элеутерококк, женьшень, родиола, лимонник. Принимаются по инструкции. Для более выраженного эффекта можно одновременно принимать 2 адаптогена.

4. Стимуляторы могут быть очень полезны боксерам. Стимуляторы увеличивают силу, скорость и точность удара, ускоряют реакцию, снижают усталость и повышают выносливость. Стимуляторы способствуют сжиганию жира, тем самым делая мышечную массу более сухой с возможностью перехода в более легкую весовую категорию без потерь в силе.

Наилучший выбор: Dren от MHP - уникальная добавка, которая предлагается в качестве жиросжигателя идеально подойдет боксерам для своих спортивных целей. Dren содержит фенэтиламины и другие стимуляторы, которые в комплексе дают превосходные результаты. На данный момент Dren является одной из самых мощных добавок в отношении стимуляции, тогда как жиросжигающий эффект имеет умеренный. "Внимание" Что не менее важно, добавка не запрещена допинг-комитетом.

Принимать за 30-40 минут перед боем 1 порцию.

5. Витаминно-минеральный комплекс. Повышенная двигательная активность диктует необходимость дополнительного поступления витаминов и минералов. Тогда как минералы активно выводятся с потом, расход витаминов усиливается в результате повышения интенсивности обмена веществ. Необходимо помнить, что первыми признаками недостатка витаминов и минералов может явиться ухудшение спортивной формы, не говоря уже о других негативных последствиях. Витамины и минералы участвуют практически во всех метаболических процессах, поэтому их дефицит может вызвать практически любое нарушение в организме.

Наилучший выбор: Animal Pak от Universal nutrition, Opti-men от Optimum Nutrtion или Activate от MHP.

Принимать по инструкции.


Спортивное питание для качественного набора мышечной массы

Понедельник, 31 Октября 2016 г. 23:07 + в цитатник

Предлагаем вашему вниманию комплекс спортивного питания для набора мышечной массы составленный экспертами SportsWiki. Этот комплекс составлен на основе эмпирических данных, собранных из нескольких сотен отзывов покупателей, независимых исследований, научного анализа, соотношения цена/качество, синергичности компонентов и высокой степени их совместимости.

Кому подходит данный комплекс.

Данный комплекс спортивного питания хорошо подходит людям с умеренным содержанием жира в организме, для набора сухой мышечной массы, с минимальным приростом жировой массы.

1. Быстрый протеин

100% Whey Gold Standard - быстрый сывороточный белок, базовая добавка для набора мышечной массы. 100% Whey Gold Standard - один из самых эффективных и оптимальных по соотношению цена/качество. Быстрый белок отличается высокой скоростью усвоения, поэтому требуется в до- и послетренировочное время. Принимайте 1 порцию за час до начала тренировки и сразу после, а также сразу после сна. В дни свободные от тренировок принимайте быстрый белок утром и в короткие перерывы между едой. Исследования показали, что сывороточный протеин является наиболее эффективной формой белка для набора мышечной массы.[1]
Замена: ISO-100 от Dymatize, Zero Carb от VPX, Whey Supreme от Ultimate Nutrition

2. Комплексный (медленный) протеин

Syntha-6 от BSN - лучший высококачественный комплексный белок, который усваивается длительное время, позволяя снабжать мышцы аминокислотами в течение нескольких часов. Принимайте Syntha-6 по 1 порции в длительных перерывах между едой (когда нет возможности принять полноценную пищу), так, чтобы мышцы постоянно снабжались аминокислотами, и 1 порцию перед сном.
Замена: Probolic-SR от MHP, Matrix от Syntrax
"Внимание" Рассчитать суточную потребность в протеине. Исходя из полученной цифры, определите нужное количество порций. При этом 70-80% должно приходиться на быстрый (сывороточный протеин).

3. Предтренировочный комплекс

NO-Xplode от BSN - сочетает в себе три важных системы: L-аргинин (донатор азота) для улучшения кровоснабжения, то есть питания мышц. Креатин - увеличивает силу и рост мышц. Витамины и микроэлементы. Выпивайте за 30–45 мин. перед каждой тренировкой.
Замена: Fierce от SAN, Trac Extrime-NO от MHP, Xpand Xtreme Pump от Dymatize

4. Креатин моногидрат

Creatine Powder от Optimum Nutrition - мощная добавка, которая ощутимо увеличивает силовые показатели и мышечный рост. Моногидрат является в настоящее время одной из самых оптимальных форм креатина. Принимайте его по 3-4 г в дни отдыха, размешивая в сладком соке либо с протеином или гейнером. Для улучшения питания мышц и ускорения транспорта креатина, можно принимать аргинин (около 2 грамм) вместе с креатин моногидратом.

Замена: Creatine Monohydrate от Ultimate Nutrition, Creatine Powder от Multipower

5. Витаминно-минеральный комплекс

Opti-men для мужчин или Opti-women для женщин - все метаболические реакции, в том числе и мышечный рост протекают при участии витаминов и минералов, поэтому хорошие результаты немыслимы без подобной добавки. Она оптимизирована для спорта, создает идеальные условия для набора массы.
Замена:Animal Pak от Universal Nutrition, Activite Sport от MHP


Спортивное питание для набора мышечной массы

Понедельник, 31 Октября 2016 г. 23:07 + в цитатник

Предлагаем вашему вниманию комплекс спортивного питания для набора мышечной массы. Данный комплекс составлен на основе эмпирических данных, собранных из нескольких сотен отзывов покупателей, независимых исследований, научного анализа, соотношения цена/качество, синергичности компонентов и высокой степени их совместимости. Спортивное питание для набора мышечной массы выбрано исходя из объективных данных, и не имеет отношения к рекламе определенных продуктов.

Кому подходит данный комплекс.

Если вы худощавого телосложения или эктоморф, стремитесь набрать мышечную массу за короткие сроки, попутно увеличив силовые показатели и выносливость, то представленное ниже спортивное питание для набора массы вам идеально подходит.

1. Протеин

100% Whey Gold Standard – быстрый сывороточный белок, основная добавка для набора мышечной массы. 100% Whey Gold Standard – один из самых эффективных и оптимальных по соотношению цена/качество. Принимайте 3-5 раз в день по 1 порции в перерывах между едой, утро начинайте с приема этого белка. Для точного определения вашей потребности в протеине, воспользуйтесь системой – Body Expert. Старайтесь принимать не более 1 порции протеина за раз, при больших количествах снижается его усвоение и могут возникнуть проблемы с пищеварением. Оптимальная разовая порция – 20-30 г. Максимальная разовая порция – 40 г.
Замена: ISO-100 от Dymatize, Zero Carb от VPX, Whey Supreme от Ultimate Nutrition
2. Гейнер

Up Your Mass позволит восполнить энергетический дефицит после тренинга и даст мощную стимуляцию роста мышечной массы. Принимайте 1 порцию сразу после тренировки. Гейнер можно принимать вместо утренней порции протеина, особенно если у вас нет возможности полноценно позавтракать. "Внимание" Учитывайте протеин, который содержится в гейнере (смотрите состав продукта) при расчете суточной потребности в протеине и распределении порций.
Замена: True-Mass от BSN, Muscle Juice от Ultimate Nutrition, Serious Mass от Optimum Nutrition, Super MASS Gainer от Dymatize
3. Предтренировочный комплекс

NO-Xplode от BSN – сочетает в себе три важных системы: L-аргинин (донатор азота) для улучшения кровоснабжения, то есть питания мышц. Креатин – увеличивает силу и рост мышц. Витамины и микроэлементы. Выпивайте за 30-45 мин. перед каждой тренировкой.
NO Shotgun от VPX - является в настоящее время одним из самых лучших предтренировочных комплексов. К этому мнению склоняются большинство людей, которые применяли добавку на практике. Согласно отзывам, большинство атлетов отмечают положительные результаты.
Замена: Trac Extreme-NO от MHP, Fierce от SAN, Xpand Xtreme Pump от Dymatize
4. Креатин моногидрат

Creatine Powder от Optimum Nutrition – мощная добавка, которая ощутимо увеличивает силовые показатели и мышечный рост. Моногидрат является в настоящее время одной из самых оптимальных форм креатина. Принимайте его по 3-4 г в дни отдыха, размешивая в сладком соке либо с протеином или гейнером. Для улучшения питания мышц и ускорения транспорта креатина, можно принимать аргинин (около 2 грамм) вместе с креатин моногидратом.

Замена: Creatine Monohydrate от Ultimate Nutrition, Creatine Powder от Multipower
5. Витаминно-минеральный комплекс

Opti-men для мужчин или Opti-women для женщин – все метаболические реакции, в том числе и мышечный рост протекают при участии витаминов и минералов, поэтому хорошие результаты немыслимы без подобной добавки. Она оптимизирована для спорта, создает идеальные условия для набора массы.
Замена:Animal Pak от Universal Nutrition, Activite Sport от MHP


Спортивные добавки для набора мышечной массы

Понедельник, 31 Октября 2016 г. 23:06 + в цитатник

Далее приводится анализ научных данных по спортивным добавкам, опубликованном в Международном журнале общества спортивного питания, а также общий подход к их классификации на основе этой информации. Приведенные ниже сведения отражают эргогенную ценность ряда добавок, направленных на рост мышечной массы.

Безусловно эффективные

Креатин моногидрат
Протеин
Гейнер
BCAA

Вероятно эффективные

HMB
Агматин
Арахидоновая кислота
Витаминно-минеральный комплекс
Икариин
Незаменимые аминокислоты
Предтренировочный комплекс
Форсколин
Эврикома длиннолистная

Недостаточно исследованные

D-аспарагиновая кислота
Альфа-кетоглутарат
Альфа-кетоизокапроат (KIC)
Пептиды
Мака перуанская
Орнитин-альфа-кетоглутурат
Прогормоны
Экдистен

Безусловно неэффективные

CLA
Tribulus terrestris
Аргинин
Буферный креатин
Бор
Ванадия сульфат
Гамма оризанол (Gamma Oryzanol) или ферулиновая кислота
Изофлавоны (изофлавоноиды)
Пажитник сенной (Тригонелла)
Смилакс лекарственный (Smilax officinalis)
Сульфополисахариды (ингибиторы миостатина)
Флавоноиды
Хром
Цинк, магний аспартат (ZMA)
Глютамин


Гипоталамус как центр регуляции аппетита

Пятница, 28 Октября 2016 г. 16:39 + в цитатник

Лептин является полипептидом. Секретируется адипоцитами (жировая ткань), плацентой, слизистой дна желудка, скелетными мышцами, эпителием молочных желез. Подавляет чувство голода и секрецию инсулина, вызывает инсулинорезистентность скелетных мышц и жировой ткани, усиливает термогенез. Является регулятором энергетического обмена[2].

Серотонин

Серотонин — биогенный амин, образующийся из аминокислоты триптофана путем ее гидроксилирования и декарбоксилирования. Значительное количество серотонина содержится в энтерохромаффинных клетках кишечника, ЦНС, преимущественно в гипоталамусе и среднем мозге, тромбоцитах, меньшее количество — в лаброцитах, тучных клетках, надпочечниках. Серотонин оказывает влияние на нервную деятельность, вызывает сокращение гладкой мускулатуры кишечника, матки, бронхов, а также сужение сосудов. В основе реакции организма на серотонин лежат центральные, миотропные, ганглионарные, рефлекторные эффекты

Грелин

Роль грелина и лептина в регуляции пищевого поведения(прямые линии - стимуляция, пунктирные - подавление, ? - предположительные связи)
Одним из факторов, принимающих активное участие в регуляции аппетита, является гормон пептидной природы грелин, включающий 28 аминокислотных остатков. Открытый в 1999 г. грелин («ghre-» — индоевропейский корень слова, обозначающий рост) поначалу был описан как мощный стимулятор секреции гормона роста (ГР). он отвечает за появление чувства голода вырабатывается желудком и тонким кишечником и поступает в кровеносное русло. Непосредственно перед приемом пищи уровень грелина в крови возрастает, возникает ощущение голода. Появление чувства голода связано с воздействием грелина на гипоталамус. Повышенный уровень грелина в организме вызывает активацию ферментов, отвечающих за отложения жира, и уменьшает потребление уже имеющихся жировых отложений, таким образом стабилизируя их.

Нейропептид Y

Гипоталамический нейропептид Y является мощным стимулятором пищевой активности. Лептин подавляет синтез или секрецию нейропептида Y. Гормон понижает симпатический и повышает парасимпатический тонус, а также нарушает половую функцию[4].

Новый метод снижения аппетита

На ежегодной конференции Общества Эндокринологии, проходящей в Хэрроугейте, Великобритания, команда специалистов из Imperial College (Лондон), представила новый метод снижения аппетита и, соответственно, терапии ожирения с использованием эндогенных гормонов насыщения, впервые проведя его клинические испытания на людях.[5]

Предыдущие исследования этой же группы показали, что сочетание гормонов глюкагона и глюканоподобного пептида 1 (GLP-1), играющих ключевую роль в регулировании уровня сахара в крови и метаболических процессов в организме, имеющих противоположно направленное действие (глюкагон повышает, а GLP-1 - снижает процент содержания глюкозы в плазме), эффективно действует в отношении снижения веса, ожирения и диабета на мышиной модели.

На этот раз целью исследователей было выяснить, насколько комбинация эндогенных гормонов насыщения снизит аппетит у людей. В эксперименте участвовали 12 волонтеров, которых разбили на четыре группы. Всем участникам четыре раза с интервалом в три дня в течение 120 минут вводили в вену либо глюкагон, либо GLP-1, либо комбинацию из этих гормонов, либо плацебо. Составы групп каждый раз менялись.

Через 90 минут после каждой процедуры участникам предлагалась еда. Было установлено, что комбинация глюкагона и GLP-1 действительно существенно снижает аппетит - получившие именно такую инфузию участники потребляли почти на 18 процентов меньше калорий, чем остальные. При этом никаких негативных побочных эффектов отмечено не было.

Как отмечают авторы, полученные на человеческой модели результаты подтверждают эффективность глюкагон/GLP-1-комбинации для снижения аппетита и дают основания надеяться, что на их основе может быть разработан новый подход к лечению ожирения и диабета.[6]

Тем не менее руководитель исследования профессор Стивен Блум выразил уверенность в том, что новый снижающий аппетит препарат на основе вырабатываемых организмом гормонов появится на рынке к 2020 году


Метаболический синдром

Пятница, 28 Октября 2016 г. 16:39 + в цитатник

Метаболический синдром («полиметаболический синдром», «синдром изобилия», «синдром Х», «смертельный квартет», «гормональный метаболический синдром», «синдром инсулинорезистентности», «смертельный секстет», «метаболический сосудистый синдром», «дисметаболический синдром», «гипертриглицеридемическая талия», «кардиометаболический синдром»)[1] — это сочетание нарушенного углеводного обмена, абдоминального ожирения, дислипидемии и гипертензии, и связан с развитием сахарного диабета 2 типа и сердечно-сосудистых заболеваний [2].



Патогенез метаболического синдрома

История

В 1922 г. Г.Ф. Ланг в своих трудах отмечал наличие ассоциации артериальной гипертензии и ожирения, нарушений обмена углеводов и подагры, об этой связи доложили на Х съезде терапевтов его сотрудники А.Л. Мясников иД.М. Гротель.

1923 г. шведский исследователь E.Kylin. впервые указал связь артериальной гипертензии (АГ) с гипергликемией и гиперурикемией.

В 1948 г. выдающийся клиницист Е.М. Тареев отмечал: « Представление о гипертонике наиболее часто ассоциируется с ожирелым гиперстеником, с возможным нарушением белкового обмена, с засорением крови продуктами неполного метаморфоза-холестерином, мочевой кислотой».

В 1966 г. связь сахарного диабета и атеросклероза описал Л.С. Шварц. В это же время J.Camus назвал сочетание у одного и того же больного сахарного диабета, дислипидемии и поражения суставов метаболическим трисиндромом.

В 1968 г. H.Mehnert и H. Kuhlman обозначили сочетание нарушения обменов как « синдром изобилия».

M. Hannefeld и W. Leonard в 1981 г. впервые сделали подробное описание метаболического синдрома. В силу существования в эпоху «холодной войны» политической тенденциозности, труды исследователей из России и стран «Восточного блока» замалчивались медицинской общественностью Запада.

В 1988 г. G. Reaven в своей Бантингской лекции, обобщив эпидемиологические, клинические и экспериментальные данные, выдвинул концепцию, в которой указал, что резистентность к инсулину, абдоминальное ожирение, АГ, дислипидемия и коронарная болезнь сердца являются проявлением единого патологического состояния, обозначенного им как « Синдром Х».

А. Regenauer в 1988 г., описывая прогностические аспекты МС, назвал его «good life syndrome», то есть « синдром благополучия» (сытости).

В 1989 г. N. Kaplan привел данные популяционных исследований, свидетельствующие о неблагоприятном жизненном и трудовом прогнозе у больных с сочетанием ожирения, сахарного диабета, АГ и коронарной болезни сердца, назвав симптомокомплекс «смертельным квартетом».

В последние годы в исследовательской и практической медицине укоренился термин « метаболический синдром», сущность его постепенно расширялась, так как стали выявляться ранее неизученные нарушения, наблюдавшиеся у части больных.

А.И.Мартынов в 2000 г. отнес к ним повышенное содержание фибриногена, уровня «малых» липопротеинов, ингибитора-1 активатора плазминогена и микроальбуминурию[3].

Результатом совместной работы ведущих международных организаций по изучению МС явилось создание нового определения. В настоящее время для установления диагноза необходимо наличие трех из пяти нижеперечисленных критериев.


Поделиться Андрогенетическая алопеция

Пятница, 28 Октября 2016 г. 16:38 + в цитатник

Андрогенетическая алопеция, нередко именуемая облысением по мужскому типу, — частая причина потери волос у людей старше 40 лет. Страдают ею до 50% мужчин и женщин. Андрогенетическая алопеция — это наследственное заболевание с вариабельной экспрессивностью. У мужчин волосяные фолликулы в очагах алопеции заметно уменьшаются в размерах, волосы истончаются, заменяются пушковыми и в конечном счете исчезают полностью (Olsen et al., 1994). У женщин андрогенетическая алопеция сводится к поредению волос, полностью они обычно не выпадают (Bergfeld, 1998). Лечение направлено на замедление выпадения волос, укрепление еще сохранившихся и возобновление роста волос на пораженных участках.

У гипотензивного препарата миноксидила обнаружился интересный побочный эффект — гипертрихоз. Чтобы усилить его, были созданы лекарственные формы миноксидила для наружного применения (2 и 5% раствор). Миноксидил увеличивает размеры волосяных фолликулов, что сопровождается утолщением стержней волос, а также стимулирует переход волос в стадию роста (анаген) и продлевает ее, в результате чего волосы становятся длиннее и гуще (Fiedler, 1999).

Миноксидил в виде 2% раствора применяют при андрогенетической алопеции и у мужчин, и у женщин. При нанесении на темя 1 мл раствора 2 раза в сутки результат отмечается уже через 4 мес. Миноксидил в виде 5% раствора применяют тем же способом; однако при этом наблюдается более интенсивный рост волос и результат можно ожидать уже через 2 мес. В обоих случаях лечение следует продолжать, иначе рост новых волос прекратится.

Аллергический и простой контактные дерматиты — основные побочные эффекты миноксидила; они чаще возникают при использовании 5% раствора. Возможен рост волос в нежелательных местах, но он прекращается, если препарат перестает попадать на эти участки. Больного необходимо предупредить, что после применения миноксидила надо мыть руки.

Финастерид — один из новейших препаратов для лечения андрогенетической алопеции — представляет собой ингибитор 5а-редуктазы. Фермент 5а-редуктаза превращает тестостерон в дигидротестостерон. Использованию финастеридадля лечения андрогенетической алопеции положило начало одно наблюдение: было замечено, что мужчины с наследственной недостаточностью 5а-редуктазы имеют низкий уровень дигидротестостерона и не страдают ни андрогенетической алопецией, ни аденомой предстательной железы (Roberts et al., 1999). С другой стороны, известно, что в очагах алопеции уровень дигидротестостерона повышен, а волосяные фолликулы имеют меньшие размеры по сравнению с нелысеющими участками. Существуют два типа фермента: 5а-редуктаза типа 1 обнаружена в сальных железах, 5а-редуктаза типа 2 — в волосяных фолликулах. Финастерид подавляет активность 5а-редуктазы типа 2 и снижает уровень дигидротестостерона как в плазме, таки в тканях (Drake et al., 1999).

Финастерид, принимаемый в течение 2 лет в дозе 1 мг/сут, стимулирует рост волос почти у 80% мужчин. Он увеличивает количество волос как на темени, так и на лбу (Leyden et al.,1999). Усиление роста волос можно наблюдать уже через 3 мес после начала лечения.

Финастерид разрешен к применению только у мужчин. Беременным не разрешается даже брать в руки измельченные таблетки из-за угрозы пороков развития половых органов у плодов мужского пола. К побочным эффектам финастерида относятся снижение полового влечения, импотенция, нарушения эякуляции и уменьшение объема эякулята, однако каждое из этих осложнений возникает менее чем у 2% больных (Kaufman et al.,1998). Известно также, что финастерид снижает уровень простатического специфического антигена — биохимического маркера рака предстательной железы. Для интерпретации результатов определения простатического специфического антигена у больных, получающих финастерид, разработаны специальные правила (Guess etal., 1992; Oesterling etal., 1997). Как и в случае с миноксидилом, лечение нельзя прерывать, иначе рост волос прекратится.

В ряде исследований показана эффективность местного лечения андрогенетической алопеции третиноином (0,025%); в одном из них рост волос наблюдался у большинства больных. Обнаружено также, что третиноин усиливает всасывание через кожу миноксидила. Комбинированное местное лечение — 0,5% миноксидилом и 0,025% третиноином — приводило к росту волос у 66% больных (Bazzano et al., 1986).

Пеладофобия - боязнь облысения.


Стрии (растяжки)

Пятница, 28 Октября 2016 г. 16:38 + в цитатник

Стрии (лат. striae — полоски; разговорное понятие — растяжки) — дефекты кожи в виде полосок разной ширины и длины, которые могут быть окрашены от белого до красно-фиолетового цвета в зависимости от количества мелких сосудов. Со временем они обесцвечиваются, на это уходит несколько месяцев и даже лет.

Стрии не причиняют физического ущерба для здоровья и не являются самостоятельным заболеванием, но при этом неэстетично выглядят.

Чаще всего стрии появляются на теле у беременных женщин в виде атрофических рубцов на груди, животе, бёдрах и ягодицах. Но в бодибилдинге, при увеличении мышечной массы они возникают на внутренней стороне рук, плечах, передней стороне подмышечной впадины, спине. Также растяжки часто имеются при ожирении, особенно на животе.

Растяжки в бодибилдинге

При занятиях бодибилдингом растяжки на теле возникают в результате быстрого роста мышц и растяжения кожи. При этом коллаген и эластин (структурные белки кожи) не успевают синтезироваться в нужных количествах. Часто проблема возникает у подростков, которые находятся в фазе полового созревания.

Стрии нередко появляются при употреблении анаболических стероидов, опять же по причине экстремально быстрого увеличения объемов рук и грудных мышц. Сначала они приобретают заметный красно-фиолетовый оттенок, что вызывает много беспокойств, но затем в течение нескольких месяцев обесцвечиваются и становятся практически незаметными.



Поиск сообщений в DPSpharma111
Страницы: 15 ... 9 8 [7] 6 5 ..
.. 1 Календарь