-Поиск по дневнику

Поиск сообщений в DPSpharma111

 -Подписка по e-mail

 

 -Статистика

Статистика LiveInternet.ru: показано количество хитов и посетителей
Создан: 27.09.2016
Записей: 307
Комментариев: 3
Написано: 309


Хорионический гонадотропин (HCG) в бодибилдинге

Пятница, 21 Октября 2016 г. 22:15 + в цитатник

Хорионический гонадотропин человека (HCG) - является гормоном, который вырабатывается плацентой во время беременности, а затем в неизменном виде выводится с мочой, откуда он экстрагируется и очищается для получения препаратов. Хорионический гонадотропин обладает такими же биологическими эффектами как лютеинизирующий гормон (гонадотропный гормон или гонадотропин), который образуется в гипофизе. Можно легко приобрести в аптеках без рецепта.

Последние исследования показали полную неэффективность использования данного препарата при употреблении внутрь в составе пищевых добавок. В США от 06.12.2011 лекарства и пищевые добавки содержащие HCG находятся под запретом:

Эффекты гонадотропина

Хорионический гонадотропин
Стимулирует синтез половых гормонов в яичках, поэтому имеет такой же спектр эффектов как тестостерон.
Стимулирует сперматогенез.
Усиливает развитие половых органов и вторичных половых признаков.
У женщин стимулирует выработку прогестерона желтым телом, провоцирует овуляцию, поддерживает развитие плаценты.

Физиология гонадотропина

В организме регуляция уровня гонадотропина происходит по механизму обратной связи в оси гипоталамус-гипофиз-яички:

Гонадолиберин вырабатывается в гипоталамусе и стимулирует выброс гонадотропных гормонов.
Гонадотропины вырабатываются в гипофизе и в норме стимулируют работу яичек, при их недостатке возникает тестикулярная атрофия.
Тестостерон и анаболические стероиды тормозят выработку гонадолиберина и гонадотропинов, вследствие чего происходит атрофия яичек.
Таким образом, в бодибилдинге, при длительном употреблении анаболических стероидов нужно дополнительно вводить гонадотропный гормон (хорионический гонадотропин) с целью предотвращения атрофии яичек.

Применение HCG в бодибилдинге

В бодибилдинге ценится, пожалуй, только одно свойство гонадотропина - повышение секреции половых гормонов (тестостерона) яичками. Вследствие чего, гонадотропин применяется как анаболическое средство для набора мышечной массы, как вспомогательное средство при похудении, и как составляющая PCT.

Использование HCG в анаболических целях не оправдано и опасно для здоровья. Во-первых, потому что хорионический гонадотропин менее эффективен по сравнению с анаболическими стероидами. Во-вторых, для получения хорошего эффекта возникает необходимость применения его в больших дозах (более 4000 МЕ в неделю), что может вызвать необратимые нарушения в физиологической оси гипоталамус-гипофиз-яички. В связи с этим обстоятельством, многие статьи негативно отзываются о HCG, забывая о его истинном предназначении.

Применение хорионического гонадотропина на курсе и PCT

В бодибилдинге применение хорионического гонадотропина является оправданным и даже необходимым во время курса анаболических стероидов для профилактики атрофии яичек. В этом случае, его использование безопасно, так как дозы препарата гораздо ниже, кроме того хорионический гонадотропин позволяет устранить некоторые побочные эффекты анаболических стероидов, а также сохранить набранную мышечную массу. HCG имеет особое значение, если цикл стероидов превышает 6 недель или используются большие дозы. В данной ситуации, хорионичекий гонадотропин не нарушает работу оси гипоталамус-гипофиз-яички, и, что самое главное, позволяет сохранить функцию яичек.

Реже хорионический гонадотропин используется в составе послекурсовой терапии. Многие полагают, что его следует вводить перед ПКТ, так как во время послекурсовой терапии ХГЧ может препятствовать восстановлению.

Гонадотропин для похудения

Относительно недавно было опубликовано исследование британского ученого - эндокринолога A.T.W. Simeons, в котором заявляется, что хорионический гонадотропин может использоваться при похудении с целью сохранения мышечной массы. Ученый считает, что гонадотропин программирует гипоталамус на расход жировых запасов, при этом мышцы остаются защищены от катаболизма. Simeons рекомендует использовать небольшие (а поэтому безопасные) дозы HCG - 125 ME ежедневно на фоне низкокалорийной диеты - менее 1500 ккал в сутки.[4] Данную диету практикуют во многих специализированных центрах для похудения. Следует заметить, что во время такого курса необходимо потреблять достаточное количество белка и витаминов.


ЭКА (эфедрин, кофеин, аспирин)

Четверг, 20 Октября 2016 г. 20:34 + в цитатник

ЭКА - это комбинация трех препаратов: эфедрина, кофеина и аспирина, которая используется в бодибилдинге и фитнесе для снижения веса и получения рельефа. Термин ЭКА представляет собой акроним, который включает начальные буквы составляющих его препаратов. Спортивное питание на основе ЭКА стало особенно популярно в 1990-е годы, когда на рынке насчитывались сотни видов различных добавок для редукции жировых отложений, однако позднее комбинация ЭКА была запрещена во многих странах мира (США, Канада, Россия). Это связано со злоупотреблением и использованием эфедрина в качестве прекурсора для производства наркотических веществ.

Эффективность ЭКА (эфедрин, кофеин, аспирин)
Плацебо-контролируемые исследования позволили сделать однозначный вывод: ЭКА (стандартная дозировка) эффективна для сжигания жира. "Внимание" Комбинация эфедрина, кофеина и аспирина продемонстрировала статистически значимое превосходство по сравнению с плацебо, без возникновения серьезных побочных эффектов.[1]

Метаанализ данных показал, что ЭКА увеличивает потерю жира на 1-3 кг в месяц, без дополнительных мероприятий (физические нагрузки, диета).[2] Эффективность комбинации ЭКА резко увеличивается при выполнении аэробных тренировок и соблюдении низкокалорийной диеты.

Что интересно, сочетание кофеина и эфедрина действует значительно мощнее, по сравнению с отдельным приемом каждого из компонентов. Проводилось специальное исследование, которое длилось полгода. Пациенты, страдающие ожирением, соблюдали диету и получали: либо кофеин (дозировка 200 мг/день), либо эфедрин (дозировка 20 мг/день), либо комбинацию кофеина и эфедрина (дозировки 200 мг + 20 мг/день), либо плацебо. Наиболее эффективной оказалась формула кофеин плюс эфедрин. Те, кто ее принимал, потеряли 16,8 кг против 13,2 кг у принимавших плацебо.

Зачем в ЭКА нужен аспирин?

Около 15 лет назад, когда в качестве похудения активно применялись только кофеин и эфедрин, ученые из Harvard Medical School решили добавить в эту комбинацию аспирин. Предполагалось, что аспирин будет усиливать и продлевать действие эфедрина. Механизм действия аспирина заключается в подавлении синтеза простагландинов, которые могут угнетать секрецию норадреналина в синапсах и приводить к снижению эффективности эфедрина.[3]

В исследовании The University of London's Department of Nutrition and Dietetics на женщинах сравнили эффективность комбинации Э+К и Э+К+А. В группах не было выявлено существенных различий по снижению жировой массы.[4]

Еще одно исследование в King's College in London подтвердило, что аспирин не увеличивает действие эфедрина. Через неделю приема ЭКА и ЭК, различия в потере жировой массы не превышали 30 г.[5]

Не стоит забывать, что аспирин также является обезболивающим средством и может предотвращать неприятное чувство истощения. Другие лекарства из той же группы: Парацетамол, Ибупрофен могут иметь более выраженное противоболевое действие

Побочные эффекты и вред для здоровья

Данные о серьезных побочных эффектах ЭКА основаны только на единичных случаях самообращения, при этом у пациентов как правило обнаруживались предрасположенность или патология сердечно-сосудистой системы, которые имели место до начала употребления ЭКА. [6]

В исследованиях ЭКА на здоровых людях не было зафиксировано ни одного серьезного осложнения во время и после употребления препаратов. Таким образом, комбинацию эфедрина, кофеина и аспирина можно считать относительно безопасной. Преувеличение опасности ЭКА связано с незнанием фактических данных и антипропагандой наркотиков, не более того.


Эфедрин для похудения

Четверг, 20 Октября 2016 г. 20:33 + в цитатник

Эфедрин (англ. Ephedrine) - препарат со стимулирующим действием, симпатомиметик, используется в бодибилдинге для подавления аппетита и сжигания жира. В медицине применяется для лечения бронхиальной астмы, гипотензии и некоторых других заболеваний.

Эфедрин схож по структуре и действию с такими стимуляторами ЦНС как амфетамины и метамфетамины. Химически, эфедрин является алкалоидом, который содержится в различных растениях рода Эфедры (семейство Ephedraceae). Наиболее распространенные формы - эфедрина гидрохлорид и эфедрина сульфат.

Законодательные ограничения

Эфедрин и псевдоэфедрин (в концентрации 10 процентов или более)[1] с 2014 года входят в перечень лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету. С этого момента стал действовать запрет на свободное распространение препаратов с эфедирином, однако добавки с концентрацией ниже 10% до сих пор доступны.

С 1 января 2013 года вводится статья 228.3 УК, устанавливающая уголовную ответственность за незаконное приобретение прекурсоров в крупном и особо крупном размере (Постановление Правительства от 08 октября 2012 года № 1020 "Об утверждении крупного и особо крупного размеров прекурсоров наркотических средств или психотропных веществ, а также крупного и особо крупного размеров для растений, содержащих прекурсоры наркотических средств или психотропных веществ, либо их частей, содержащих прекурсоры наркотических средств или психотропных веществ, для целей статей 228.3, 228.4 и 229.1 Уголовного кодекса Российской Федерации"). Простым языком, отныне все жиросжигатели с эфедрином, экстрактом эфедрина попадают под запрет. Теперь все жиросжигатели: Innovative Diet Labs, Cloma Pharma, Ge Pharma, Strimerex нельзя не только продавать, но и покупать для личного пользования. В последнее время активно разворачивается пропаганда "поддельных" документов, якобы разрешающих официальную продажу данных жиросжигателей на территории РФ, будьте бдительны, эти продукты невозможно сертифицировать по нашему законодательству, на каждую спортивную добавку необходимо иметь свидетельство о регистрации, которое в принципе невозможно получить, так как продукция вся ввозится нелегально, и состав содержит запрещенных компоненты WADA.

Ст. 229.1 УК РФ предусмотрена ответственность за контрабанду прекурсоров, к которым относится эфедрин, от 3 лет до пожизненного срока!

Действие эфедрина

Эфедрин является симпатомиметиком, это значит, что его действие реализуется за счет высвобождения катехоламинов (норадреналина) из нервных окончаний, которые в свою очередь взаимодействуют с адренэргическими рецепторами. Действие эфедрина в целом проявляется активацией симпатической нервной системы. Сам эфедрин не взаимодействует с адренорецепторами. [2] Действие эфедрина на центральную нервную систему ограничено, поскольку он плохо проникает через гемато-энцефаличекий барьер.

Эффекты эфедрина

Сжигание жира
Снижение аппетита (выраженное)
Психическая стимуляция
Повышение пульса
Ускорение метаболизма
Повышение работоспособности и производительности тренировок
Умеренное мочегонное действие

Сочетание эфедрина

Чаще всего эфедрин сочетают с кофеином и аспирином - ЭКА (эфедрин, кофеин, аспирин), иногда аспирин заменяется салицином, который по действию практически не отличается от аспирина. Многие производители спортивного питания раньше выпускали жиросжигатели на основе ЭКА. В настоящее время жиросжигатели с ЭКА являются нелегальными в России и многих странах мира, однако продолжают изготавливаться в таких странах как Китай, Индия, и др.

Побочные эффекты эфедрина

Побочные эффекты связанные с приемом эфедрина внутрь:[3]

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, стенокардия, повышение артериального давления
Кожные побочные эффекты: приливы, потливость, акне
Гастроинтестинальные: подавление аппетита, тошнота
Мочеполовая система: затруднение мочеиспускание (очень редко)
Центральная нервная система: беспокойство, бессонница, эйфория, агрессивность
Прочие побочные эффекты эфедрина: головокружение, головная боль, тремор (дрожь), гипергликемия, сухость во рту
Большинство из нежелательных реакций исчезает через 2-3 дня после начала курса.


Стимуляторы для похудения

Четверг, 20 Октября 2016 г. 20:33 + в цитатник

Стимуляторы (часто также называемые психостимуляторы) - психоактивные вещества и препараты, которые стимулируют функцию центральной нервной системы: улучшают память, ускоряют мышление, устраняют сонливость, повышают когнитивные возможности. Кроме того стимуляторы активируют двигательную деятельность, ускоряют обмен веществ и способствуют сжиганию жира, поэтому часто применяются в бодибилдинге.

К стимуляторам относятся многие препараты, которые использовались для лечения депрессии и подавленного психического состояния, используются против сонливости и многих других состояний. Стимуляторами являются многие сильнодействующие вещества. В тоже время стимуляторы присутствуют в обычных продуктах питания (например, кофеин в чае и кофе).

Эффекты не запрещенных стимуляторов
Стимуляторы имеют широкий ряд различных физиологических эффектов, увеличивая активность центральной нервной системы и проводимость периферических нервов. Специфические эффекты стимуляторов могут различаться в зависимости от конкретного вида вещества, а также от пути введения.

Эффекты на ЦНС свойственные всем стимуляторам включают:

Повышение внимания
Снижения утомления
Увеличение продуктивности в том или ином виде деятельности
Повышение мотивации
Прояснение сознания
Улучшение настроения
Нежелательные эффекты стимуляторов:

Увеличение частоты сердечных сокращений и аритмия
Повышение артериального давления
Спазм сосудов
Бледность кожных покровов
Потливость
Паранойя и ажитация.

Психологическая зависимость в случае систематического употребления
Полезные эффекты стимуляторов в бодибилдинге:

Увеличение силовых показателей
Усиление двигательной активности
Повышение выносливости
Подавление аппетита
Ментальная концентрация
Механизм действия

Стимуляторы реализуют свое действие за счет различных механизмов:

Повышение концентрации адреналина в крови.
Повышение концентрации норадреналина, серотонина и дофамина в синапсах головного мозга и периферических нервов.
Увеличение чувствительности рецепторов к активирующим медиаторам (норадреналин, серотонин, адреналин, дофамин).
Психостимуляторы для похудения[Править]

Легальные стимуляторы разрешенные к применению в РФ:

Кофеин
Синэфрин
Йохимбин
Никотин


Препараты, спортивное питание и добавки для похудения

Четверг, 20 Октября 2016 г. 20:32 + в цитатник

Наилучшим методом для снижения веса по-прежнему остается соблюдение правильной диеты и регулярные физические упражнения. Тем не менее, на данный момент разработан ряд подходов к питанию, которые, по утверждению их авторов, способны помочь в снижении веса. Причем, некоторые из этих подходов предполагают физические упражнения как дополнение к диете, некоторые обходятся без них.

Далее вашему вниманию предлагается краткий обзор основных типов добавок, призванных помочь в сжигании жира. Данная классификация опубликована в международном рецензируемом научном журнале общества спортивного питания. Примечание: препараты для похудения были внесены в список дополнительно.

Лучшие препараты

Сибутрамин (он же Редуксин, Голдлайн, Линдакса и Меридиа) - одно из самых популярных средств для подавления аппетита, однако невозможно приобрести без рецепта. Также имеется ряд серьезных побочных эффектов.
Флуоксетин( прозак) - антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина, можно приобрести в аптеке по рецепту.
Метформин (Глюкофаж, Сиофор) - относительно безопасный препарат с комплексным механизмом действия. Эффект подтвержден многочисленными исследованиями.
Орлистат (Ксеникал, Ксеналтен, Орсотен) - снижает всасывание жиров, однако при отсутствии диеты вызывает расстройство пищеварения и мало эффективен.
Акарбоза (Глюкобай) - снижает всасывание углеводов. Также может вызывать расстройство пищеварения при несоблюдении диеты.
Комплексные жиросжигатели
Профессиональные атлеты чаще всего прибегают к использованию анаболических средств, гормона роста, кленбутерола, эфедрина и пептидов.


Тестостероновые бустеры

Четверг, 20 Октября 2016 г. 20:32 + в цитатник

Тестостероновые бустеры - это спортивное питание и добавки, которые применяются с целью стимуляции мышечного роста, увеличения силы и либидо, а также предотвращения мужского климакса и коррекции уровня половых гормонов. Эффект тестостероновых бустеров обусловлен их способностью увеличивать продукцию естественного тестостерона. Чаще всего тестостероновые бустеры выпускаются в форме спортивного питания или БАДов, которые можно свободно приобрести без рецепта в магазинах спортивного питания и аптеках.

В состав бустеров обычно входят: природные и растительные компоненты, витамины и, редко, синтетические вещества, которые по заявлению производителей обладают способностью повышать уровень тестостерона. Однако, обоснованность и доказательная база многих тестостероновых бустеров остается под сомнением, другие бустеры (например широко известные комплексы ZMA) уже признаны абсолютно неэффективными[1], хотя продолжают продаваться и использоваться в бодибилдинге.

Для кого предназначены бустеры тестостерона

Бустеры тестостерона применяются обычно мужчинами, которые стремятся увеличить сухую мышечную массу. Данные добавки не рекомендуется применять в возрасте младше 20 лет, а по некоторым данным 23. Это связано с тем, что молодой организм имеет крайне нестабильную гормональную систему, в частности это касается и половых гормонов. Применение бустеров в молодом возрасте, может нарушить эту нестабильную систему гормонального обмена. К тому же молодые люди имеют естественно-повышенный уровень тестостерона, и поэтому в дополнительной стимуляции не нуждаются. Кроме того, прием подобных добавок не рекомендуется девушкам в связи с развитием маскулинизации.

Рациональное применение бустеры находят у людей старше 30 и даже 40 лет, когда естественный уровень тестостерона снижается в связи с возрастом, в этом случае их прием не только благоприятно сказывается на мышечном росте, но и усиливает потенцию и либидо.

Кроме того, тестостероновые бустеры отлично подходят для PCT. После цикла стероидных гормонов или прогормонов желательно пропить 4 недели бустера на основе Tribulus terrestis. Бустер позволяет нивелировать побочные эффекты связанные с отменой стероидных гормонов и поддержать уровень тестостерона, тем самым предотвращая разрушение мышц или так называемый феномен "отката".

Помните, что бустеры действуют только на время их приема, и после отмены все эффекты исчезают. Возможно снижение мышечной массы, хотя и не такое выраженное как при употреблении стероидов.

Известные бустеры тестостерона

Многие анаболические комплексы и бустеры содержат более десятка компонентов, однако большинство составляющих не оказывают влияния на уровень тестостерона. Их присутствие можно объяснить только как рекламный ход. Ниже приведено краткое описание наиболее распространенных средств:

Ингибиторы ароматазы

Высокоэффективный и безопасный класс препаратов. Согласно исследованию[2] одна таблетка Летрозола (2,5 мг) может в течение месяца увеличивать уровень тестостерона примерно на 50%, если ее принимать по частям (по 0,02 мг). Более высокие дозировки ведут к значительному усилению эффекта. Кроме этого, снижается уровень эстрогенов.

Тамоксифен

Было доказано, что Тамоксифен (Нолвадекс) при использовании в течение 10 дней по 20 мг в день увеличивает концентрацию тестостерона в сыворотке на 142% от начального уровня.[3]

Витамин D (Холекальциферол)
В исследованиях была выявлена корреляция между уровнем витамина D и тестостероном.[4]

6-OXO
Новое синтетическое вещество, которое способно предотвращать конверсию тестостерона в эстрогены, тем самым увеличивая концентрацию первого. Исследований, подтверждающих влияние 4-androstene-3,6,17-trione на мышечный рост нет. [5]

D-аспарагиновая кислота

Д-изомер аспарагиновой аминокислоты, который естественным образом взаимодействует с определенными участками гипофиза, повышая секрецию тестостерона. Эффективность сомнительна.[6]

Форсколин

Вещество получаемое из растения Coleus forskohlii, очень часто включается в состав бустеров. Имеет доказанную эффективность.[7]

Агматин

Относительно новый бустер оксида азота, который помимо прочего способен стимулировать секрецию собственных гонадотропина и гонадолиберина.[8] Агматин сульфат является агонистом имидазолиновых рецепторов. Обладает ноотропным действием.

Tribulus terrestris

Самый популярный компонент тестостероновых бустеров, имеет наиболее прочную доказательную базу. В настоящее время приобрести его в магазинах спортивного питания проблематично, так как Tribulus был отнесен к лекарствам, и изъят из свободной продажи в магазинах спортивного питания (лекарствами могут торговать только аптеки)[9], однако некоторые магазины еще продолжают его продавать.

ZMA

Довольно популярный комплекс, признан полностью неэффективным. Побочных эффектов практически не имеет.

Пажитник сенной (Тригонелла)
Растительный экстракт с активным веществом тригонеллином. Обладает антиароматазной активностью, однако в исследованиях на людях влияния на уровень андрогенов и спортивные результаты не оказывал.[10]

Мака перуанская
Экстракт применяется как афродизиак. Влияния на уровень половых гормонов и анаболизм не оказывает.

Бор
Неэффективен.[11]


TB-500 (Thymosin Beta 4, Тимозин Бета 4)

Среда, 19 Октября 2016 г. 22:05 + в цитатник

TB-500 (лабораторный шифр RGN-352) – синтетическая версия естественного пептида из 44 аминокислот, содержащегося во всех человеческих и животных клетках, тимозина бета 4 (TB4). Применение TB-500 ведет к ускорению заживления ран, травм и проявляет разнонаправленное защитное действие. Недавние испытания показали, что TB-500 оказывает некоторое влияние на спортивные результаты. Впервые Thymosin Beta 4 был выделен из экстракта тимуса.

В медицине применяется для ускорения заживления ран, связанных с различными заболеваниями[1], а также для восстановления миокарда после инфаркта, лечения ишемических состояний.[2]

Вопреки распространенному мнению, определяется методом жидкостной хроматографии.[3] Начал использоваться как допинг для лошадей, участвующих в скачках.

Эффекты

Ускоряет восстановление мышц (включая сердечную мышцу), связок, суставов[4] и кожи. Обладает выраженным репаративным потенциалом на многие ткани.[5]
Противовоспалительное действие[6]
Ангиогенез - рост новых сосудов в мышцах, что улучшает их питание.[7]
Защищает и восстанавливает нервную систему.[8]
Стимулирует секрецию лютеинизирующего гормона, и как следствие тестостерона.[9]
Повышает чувствительность тканей к анаболическому гормону инсулину.[10]
Повышает подвижность суставов и растяжимость связок.
Является кардиопротектором и снижает риск инфаркта миокарда [11], восстанавливает миокард [12]. Имеет регенеративное свойство даже при ишемии миокарда. [13]

ТВ-500 не оказывает существенного влияния на рост мышц и силовых показателей.

Курс

Тимозин Бета 4 вводится подкожно или внутримышечно. Рекомендуется использовать только для лечения травм, укрепления сердца.

Фаза загрузки: доза 2-6 мг в неделю[14][15], разделенных на две инъекции (например, по 2 мг: понедельник, среда). Продолжительность 1 месяц.
Фаза поддержки: 2-4 мг в НЕДЕЛЮ, разделенные на 2 инъекции. Продолжительность 1-2 месяца.
Альтернативная схема: загрузочная доза 10 мг в первую неделю (по 1-2 мг в день), затем 5 мг в неделю (оптимально разделить на 2 инъекции) в течение 5 недель и поддерживающая доза 10 мг в месяц (по 2 мг через 6 дней) является оптимальной и результативной по мнению многих спортсменов США, использующих ТВ500. Итого получаем 18 флаконов по 2 мг на первые 6 недель + 5 флаконов по 2 мг в месяц для поддержания результатов.

Приготовление и хранение раствора

Следует остудить флакон до комнатной температуры и ввести необходимый объем воды для инъекций (которая должна стекать по стенке флакона), затем размешать вращающими движениями (не трясти), либо поставить на некоторое время в холодильник. Также Ю. Бомбела пишет, что лучше использовать физиологический раствор, что позволяет его замораживать.

В холодильнике раствор остается стабильным примерно 8 дней, в замороженном состоянии – до месяца.

Побочные эффекты

Рандомизированное, плацебо контролируемое исследование[16] не выявило токсических и серьезных побочных эффектов даже в дозе 1260 мг.

Некоторые ошибочно интерпретируют данные исследований Tang MC, Chan LC[17], приписывая препарату канцерогенные свойства (риск развития опухолевого процесса). Согласно выводам этой и подобных работ Thymosin Beta 4 является маркером и посредником канцерогенеза, однако не является его причиной.


Меланотан 1 и 2

Среда, 19 Октября 2016 г. 22:05 + в цитатник

Меланотан 2 (англ. Melanotan II) - пептид, синтетический аналог натурального меланокортина (пептид, который стимулирует синтез меланина и определяет загар кожи), обладает свойствами афродизиака, что подтверждается исследованиями.[1][2]

До настоящего времени не существует препарата одобренного для применения на людях, используются только лабораторные субстанции для проведения клинических исследований, несмотря на это Меланотан 2 активно распространяется по сети, что создает высокий риск контрафактной продукции.[3]

История

Меланотан 2 был впервые синтезирован в университете Аризоны, как средство для защиты от рака кожи (поскольку пигмент меланин выполняет защитную функцию, не пропуская ультрафиолетовые лучи). Ученые обнаружили, что натуральный меланокортин имеет короткий период полураспада, поэтому не может применяться как препарат, поэтому было решено модифицировать его формулу, для повышения устойчивости молекулы. После синтеза и скрининга большого числа субстанций, проведенного Victor J. Hruby and Mac E. Hadley,[4] был найден пептид [Nle4, D-Phe7]-α-MSH, который был примерно в 1000 раз мощнее, чем натуральный меланокортин.[5] Позднее он получил название меланотан 2 и был запатентован.[6]

Меланотан-1 (или afamelanotide) является полностью аналогичным пептидом, прошел 3 фазы клинических исследований, одобрен для применения на людях под торговой маркой Scenesse.

Исследования на людях

Первая фаза клинических испытаний была проведена на трех мужчинах в College of Medicine, Pharmacology Department, University of Arizona в Tucson, результаты опубликованы в 1996 году. Было доложено: "Меланотан 2 вызывает загар у людей после 5 небольших доз подкожных инъекций". Среди побочных эффектов сообщалось: легкая тошнота, зевота, спонтанная эрекция.[7]

Позднее (1998 год) было проведено исследование на 10 мужчинах, страдавших эректильной дисфункцией. Ученые заключили, что меланотан 2 в дозе 0.025 mg/kg устраняет дисфункцию, даже если она носит психогенный характер.[8] Еще одно исследование 2000 года пришло к такому же выводу.[9]

Эффекты

Вызывает пигментацию кожи за счет образования меланина (фармакологический загар)
Повышает либидо и усиливает эрекцию (уже через 2 часа после первой инъекции)
Подавляет аппетит
Способствует сжиганию жира

Курс

Однократная ежесуточная доза меланотана 2 составляет 500-1000 мкг до достижения необходимого оттенка загара (15-20 дней). Первую инъекцию лучше выполнять с невысокой дозой 100-200 мкг для оценки индивидуальной переносимости. Точный расчет на килограмм массы тела не обязателен, так как дозы широко варьируются. Результаты проявляются постепенно в течение 1-3 недель. Для ускорения пигментации можно посещать солярий или загорать на солнце.[10] Пептид вводится подкожно инсулиновым шприцем, растворяется в воде для инъекций.

Хранение и приготовление раствора

Согласно рекомендациям Ю. Бомбелы, необходимо остудить флакон до комнатной температуры и ввести требуемый объем воды для инъекций (которая должна стекать по стенке флакона), затем размешать вращающими движениями (не трясти). Приготовленный раствор можно хранить на протяжении 14-20 дней в холодильнике.

Схемы применения

Схема «без меланотановых веснушек». Не применяйте Меланотан 2 в огромных дозировках и с фанатичным постоянством; в первую неделю не злоупотребляйте ультрафиолетом и не забывайте про увлажнение кожи. Вполне нормальными дозировками для людей с белым цветом кожи будут 100-200 мкг каждый день или через 1-2 дня на протяжении 7-10 дней. В это время можно позволить себе пару раз позагорать по 30 минут. Для достижения желаемого оттенка кожи и минимизации вероятности появления «меланотановых веснушек», не превышайте дозировок и не находитесь долго на солнце. Дайте возможность вашему организму самостоятельно накопить меланин. МТ2 в этом процессе должен выполнять лишь роль своеобразного «трамплина», который позволит предотвратить появление ожогов.
Схема «максимально быстрый загар + веснушки» (она же схема «накопление и поддержание»). Это самая классическая, раскрученная всеми пептидными продавцами, схема применения МТ2. Она заключается в том, чтобы за первые несколько дней сильно увеличить концентрацию меланина и потом поддерживать эту концентрацию на протяжении всего периода применения «Меланотана». Выглядит это так: начиная с первого дня применения, МТ2 необходимо ставить с 25 % дозировки от своей «нормы», и каждый последующий день наращивать по 25 %. К четвертому дню вы выйдете на применение 100 % дозировки от своей «нормы», и до достижения нужного оттенка загара каждый день необходимо ставить эти 100 %. К какой именно «норме» необходимо привязываться, к сожалению, сложно сказать. Продавцами рекомендуется отталкиваться от фототипа кожи, однако существует несколько классификаций фототипов кожи (самая полная и понятная – классификация по Фитцпатрику), и предлагаемые фототипы не учитывают вероятность появления «меланотановых веснушек». Применение МТ2 по этой схеме, конечно, поможет вам загореть, но стать пятнистым, как ягуар, тоже можно.
И наконец, очень важно отметить, что никакая из выбранных схем не убережет вас от солнечного ожога, если вы будете злоупотреблять солнечными ваннами с первых дней применения МТ2. Конечно, это не совсем вяжется с преамбулой к данной статье, однако я думаю, вы прекрасно понимаете, что, даже применяя такой стимулятор, как МТ2, загорать нужно потихоньку, начиная с непродолжительных сеансов нахождения под ультрафиолетовым излучением. В противном случае ожог со всеми вытекающими последствиями вам гарантирован.

Побочные эффекты

Пептид не одобрен FDA для использования на людях. Известные следующие побочные эффекты меланотана 2:

Покраснение кожи
Тошнота
Лихорадка
Темные пятна на коже, которые могут увеличиваться в размерах (носит обратимый характер).[11]
Теоретически, поражение иммунной системы и осложнения на сердечно-сосудистую систему[12] Однако в исследованиях было выявлено, что стимуляция меланоцитов не приводит к озлакочествлению.[13]
Длительная эрекция
Завершена 3 фаза клинических испытаний меланотана 1, одобрен для применения European Medicines Agency (EMA) Name Review Group (NRG)[14], что является существенным подтверждением безопасности.

Передозировка

Зафиксирован случай передозировки, а именно введение 6 мг однократно. Через некоторое время после инъекции возникла выраженная боль, которая распространилась на все тело. Врачи обнаружили значительное учащение сердечного ритма и повышение артериального давления; анализ мочи показал значительное увеличение выделения миоглобина – белка, являющегося индикатором повреждения мышц. Высокая доза меланотана 2 вызвала разрушение мышечных волокон, что привело к повышению содержания белка в плазме, и как следствие, к повреждению почек.

Дальнейшие исследования показали, что меланотан 2 может быть потенциально опасным для мышц (и организма в целом) в дозировках, более высоких, чем 6 мг в сутки. В любом случае не рекомендуется превышать суточную дозировку в 1 мг, а если вы почувствуете нарушение работы сердца или болевые ощущения во всем теле, прием препарата необходимо немедленно прекратить.


HGH Frag (176-191) фрагмент гормона роста

Среда, 19 Октября 2016 г. 22:04 + в цитатник

 

HGH Frag (176-191) (лабораторный шифр AOD9604) - стабилизированный фрагмент молекулы гормона роста со 176 аминокислоты по 191. Данный пептид стимулирует липолиз (сжигание жира) в 12 раз мощнее, по сравнению с гормоном роста и подавляет образование нового жира, при этом другие полезные и побочные эффекты гормона роста не обнаруживаются.[1] HGH Frag (176-191) значительно дешевле ГР. Является одним из самых перспективных средств для лечения ожирения по мнению профессора Gary Wittert.[2], а известная российская телеведущая Дана Борисова утверждает,что ей таким образом удалось похудеть на 30 кг.[3]

Механизм действия

HGH Fragment(176-191) не взаимодействует с рецепторами ГР, но при этом увеличивает экспрессию гена бета-3-адренорецепторов, которые вызывают липолиз в организме. Это считается основным механизмом действия препарата.[4]

Эффекты

Выраженное сжигание жира (особенно в области живота) - не доказано
Не вызывает пролиферацию клеток (гиперплазия органов)[5]
Не повышает уровень глюкозы и не влияет на обмен инсулина[6]
Замедление процессов старения[7]
Прилив энергии, и увеличение ее расхода[8]
Укрепление костей (минерализация)[9]
Курс HGH Frag (176-191)

Дозировки HGH Frag (176-191) от 100 до 1000 мкг в сутки, продолжительность курса 2-3 месяца. Инъекции выполняются между приемами пищи, чтобы создать максимально благоприятные условия для сжигания жира. Препарат разводится в изотоническом растворе или в воде для инъекций, которые приобретаются в аптеках. Для максимального эффекта следует соблюдать диету для похудения и принимать достаточное количество протеина.

Примерная схема приёма HGH 176-191 в день тренировки:

200мкг за 1 час до завтрака
200мкг за 1 час до обеда
200мкг за 30 минут до тренировки
В дни отдыха:

200мкг за 1 час до завтрака
200мкг за 1 час до обеда
200мкг перед сном
Иногда рекомендуется выполнение 5-6 инъекций в течение дня. Кроме того нужно обратить внимание, что в отличие от других пептидов, Фрагмент HGH 176-191 после растворения имеет короткий срок хранения (примерно 1 неделю в холодильной камере).

Хранение и приготовление раствора

Согласно рекомендациям Ю. Бомбелы, необходимо остудить флакон до комнатной температуры и ввести требуемый объем воды для инъекций или бактериостатическую воду (которая должна стекать по стенке флакона). Затем размешать вращающими или качающими движениями (не трясти). Раствор остается стабильным на протяжении 15-25 дней в холодильнике без заморозки. Последнее число относится только к растворам, приготовленным с бактериостатической водой.

Диета

Проводя курс с фрагментом очень важно соблюдение низкокалорийного режима питания. Известно, что после приема пищи повышается уровень инсулина, а инсулин, это гормон, который стимулирует фосфодиэстеразу, расщепляющую cAMP — молекулу вторичного посредника, что тормозит процесс липолиза (вот почему важно не есть сразу после инъекций и других пептидов), т.к. пульсирующая секреция гормона роста (ГР) происходит на протяжении 3-х часов после введения, и лишь на первый час пульсации придется работа инсулина, а на остальные два часа – жиросжигание, как производный эффект ГР). Именно поэтому инъекции выполняются в промежутках между едой, на пустой желудок.

Не стоит беспокоиться о катаболическом процессе, поскольку результатом липолиза (высвобождение жирных кислот) является пополнение энергетических запасов. В таком случае катаболизм не возможен. Именно из этих соображений можно сделать вполне обоснованный вывод о том, что ГР является антикатаболиком.

Побочные эффекты

До настоящего времени побочные эффекты HGH Frag (176-191) не выявлены, иногда наблюдается жжение в месте инъекции.


Ипаморелин

Среда, 19 Октября 2016 г. 22:04 + в цитатник

Ипаморелин (от англ. Ipamorelin) - принадлежит к группе пептидных гормонов, усиливает секрецию гормона роста и имитируя действие грелина в организме. Не вызывает значительного изменения аппетита.

Отличительным свойством Ипаморелина является большее влияние на стимуляцию выработки гормона роста (ГР) чем при использовании других GHRP (гормон роста рилизинг гормоны), а также сохранение естественной выработку гормона роста с пиками в определенные часы. Ипаморелин относится к последнему поколению гормонов стимуляторов выработки гормона роста (GHRP).

Высвобождение гормона роста связано как с подавлением соматостатина (гормон, тормозящий секрецию ГР) и непосредственным стимулированием выброса гормона роста из передней доли гипофиза, как и в случае с GHRP-6.

Курс и дозы

Максимально эффективная дозировка в большинстве исследований по GHRPs (GHRP-6, GHRP-2, Ipamorelin & Hexarelin) определяется как 100 мкг или 1мкг/кг, которая вводится 2-3 раза в сутки, подкожно

Это означает, что 100 мкг вещества загрузит рецепторы гипофиза практически полностью, но если вы добавите еще 100 мкг, то эффект будет выраженнее только на 25-50% от первоначальной дозы. Дальнейшее повышение дозы приведет к еще меньшему усилению анаболического и липолитического эффекта, достигаемого в бодибилдинге.

Ипаморелин действует синергически (умножает эффект) при использовании совместно со стимуляторами гормона роста GHRH: CJC-1295 или GRF(1-29). Комбинирование позволяет добиться не только лучшего результата, но и сэкономить средства.

Ипаморелин также отличается тем, что будучи столь же эффективным в стимуляции выработки гормона роста как GHRP-6, он даже при более высоких дозах (более 100 мкг) практически не стимулирует выработку пролактина и кортизола. По мнению Ю. Бомбелы максимальный результат достигается при сочетании с анаболическими стероидами.[1]

Приготовление и хранение раствора[2]

Следует остудить флакон до комнатной температуры, затем ввести необходимый объем воды для инъекций (которая должна стекать по стенке флакона) и размешать вращающими движениями (не трясти). Раствор является довольно стабильным. Срок хранения в холодильнике составляет 20-25 дней без заморозки.

Сравнение с аналогами

GHRP-6 в дозе 100 мкг тоже практически не вызывает стимуляцию выработки пролактина и кортизола, но может вызвать её в более высоких дозах. Имеет такую же способность стимулировать секрецию ГР как Ипаморелин.

GHRP-2 немного более эффективен чем GHRP-6 в отношении выработки ГР, но при дозировке 100 мкг и выше может ощутимо стимулировать выработку пролактина и кортизола. Уровень их будет по прежнему в рамках нормы, хотя при дозировках 200 - 400 мкг GHRP-2 уровень кортизола и пролактина может превысить норму.

Гексарелин является наиболее эффективным из всех GHRP по силе стимуляции выработки гормона роста. Однако потенциал повышения уровень кортизола и пролактина у него также самый высокий. Даже при дозировке в 100 мкг концентрация кортизола и пролактин в крови значительно повышается.

Исходя из всего вышесказанного, ипаморелин (Ipamorelin) является лучшим выбором на данный момент из всех GHRP в плане безопасности даже при высоких дозировках. Данный пептид практически не усиливает выработку кортизола и пролактина, но при этом выражено активирует продукцию ГР.[3]


Селективные модуляторы андрогенных рецепторов

Среда, 19 Октября 2016 г. 22:03 + в цитатник

SARMs (абр. от англ. Selective androgen receptor modulator) — селективные модуляторы андрогенных рецепторов. По тому же принципу, что и SERMs — селективные модуляторы эстрогенных рецепторов, к которым относятся общеизвестные кломифен и тамоксифен, SARMs способны присоединяться к рецепторам половых гормонов, только не женских, а мужских - андрогенов и взаимодействовать с ними. Но не имея такой же структуры, как анаболические стероиды, SARMs не поддаются воздействию ферментов, преобразовывающих тестостерон в иные соединения, обладающие нежелательными для здоровья эффектами.

Создавая данный класс препаратов, ученые рассчитывали снизить неблагоприятное воздействие тестостерона на простату. Как это принято, прежде всего любые вещества и соединения исследуют на животных; в случае получения положительных эффектов и удостоверившись в безопасности их приема, проводят клинические исследования на людях, после чего запускают в производство. Часто одних только положительных результатов в опытах на крысах бывает достаточно, чтобы препарат попал в поле зрения «химических» спортсменов и те начали самостоятельно испытывать его на себе.

Примерно такая же ситуация сложилась и с SARMs — как только об этом детище Джеймса Далтона начали писать в доступной литературе, сообщив, что их прием приводит к росту мышечной массы, они тут же нелегальным путем оказались в руках культуристов. Одним из первых, несмотря на неоднозначные выводы исследований, в этом числе оказался Andarine, более известный в мире спорта как ‘S4′. А после него практически сразу и Ostarine, известный как GTX-024. Оба препарата уже вовсю реализовывались в интернет-магазинах, прежде чем появились официальные подтверждения того, что Ostarine действительно способствует приросту мышечной массы у людей и относительно безопасен в применении. Однако в спорте высших достижений и при угрозе антидопингового контроля остарин является крайне рискованным и нежелательным препаратом, так как его метаболиты определяются в течение трех месяцев и более - в зависимости от дозы и индивидуальных особенностей метаболизма у спортсмена. Данных по другим САРМам пока нет.

Так, в сентябре 2011 года в журнале «Кахексия, саркопения и мышцы» (‘Journal Cachexia Sarcopenia Muscle’), стр. 153 — 161, появилась статья с говорящим за себя названием «Селективный модулятор андрогенных рецепторов GTx-024 улучшает мышечную массу и физические функции у здоровых пожилых мужчин и женщин в постменопаузе: результаты двойного слепого, плацебо-контролируемого исследования фазы II». В данной статье были приведены результаты приема GTx-024, отнесенные учеными к статистически значимым: 12-ти недельный курс орального приема 3 мг препарата приводит к приросту сухой мышечной массы, равному 1,4 кг и снижению жировой массы в 300 грамм при отсутствии каких-либо физических нагрузок. Более низкие дозировки вещества привели к менее выраженным результатам. Официальный вывод исследователей прозвучал так: GTx-024 показал дозозависимое улучшение общей мышечной массы тела и физических функций, хорошо переносится. GTx-024 может быть полезен для профилактики и/или лечения катаболизма мышечной массы, связанной с раком и другими хроническими заболеваниями». Может быть, 1,4 кг мышечной массы за 12 недель не так много, но это официально полученный и зафиксированный результат.

В настоящее время фармацевтические компании имеют несколько видов SARMs, в отношении которых первые стадии клинических исследований на людях были успешно завершены и которые могут уже скоро появиться в легальной продаже, а до того времени, уже наверняка сформируется практика их применения в спортивных целях, однако, в настоящий момент даже исходя из небольшого объема вышеприведенной информации, можно получить представление о дозировке, длительности приема и побочных эффектах.

Данные исследований
На данный момент ни один селективный модулятор андрогенных рецепторов не является действительно селективным. Они показывает лишь более высокий анаболический индекс, при этом соотношение анаболической к андрогенной активности составляет от 3:1 до 10:1 (у тестостерона соотношение равно 1:1)[1][2][3]

Практически все селективные модуляторы андрогенных рецепторов выпускаются в виде таблеток и не вызывают повреждения печени.[4]

Это оптимальный выбор для женщин, поскольку они оказывают минимальное влияние на либидо, половые признаки, уровень холестерина в крови, печень и др.[5]

Легальный статус SARM'S
Большая часть SARM'S имеют легальный статус. В судебной практике с большой долей вероятности SARM's будут признаны лекарствами.

Остарин и кардарин(по ошибке относится к сармс) внесены в список сильнодействующих веществ для целей ст. 234 УК РФ. [6] Запрет инициирован МВД РФ в августе 2016г. Юридически остарин и кардарин приравняли к анаболическим стероидам.

Стадии испытаний SARMs
Клинические испытания:

Ostarine (MK-2866, GTx-024) - действует на костную и мышечную ткани[7]
BMS-564,929 - действует главным образом на мышечную ткань
Лигандрол - Ligandrol или Anablicum (лабораторный шифр LGD-4033) - схож с Ostarine
Преклинические испытания:

AC-262,356[8]
JNJ-28330835[9][10]
LGD-2226 - воздействует на кости и мышцы, изучение приостановлено из-за высокой токсичности
LGD-3303[11]
S-40503 - действует преимущественно на костную ткань (лечение остеоартроза)
S-23 - как мужской контрацептив[12]
YK-11[13] - японский SARM на стадии разработки, который также является ингибитором миостатина
RAD140[14][15][16] - разработка компании Radius, пригоден для приема внутрь, помимо анаболического эффекта вызывает повышение выносливости и оказывает нейропротективное действие
Приостановлены:

Андарин - Andarine (лабораторный шифр S-4) - развитие больше не поддерживается
Кардарин - (Синонимы: Сardarine, Эндуробол, Peroximod, Hennos, лабораторный шифр GW-501516) - развитие больше не поддерживается в связи с канцерогенным действием
Прочее (не относится к SARMs):

Реверсол (Reverol, edrophonium или SR9009) - соединение пригодное для приема внутрь, разрабатывается Scripps Research Institute. Основные эффекты - повышение выносливости (за счет образования новых митохондрий), лечение ожирения, мышечная гипертрофия. Механизм действия заключается в связывании с молекулой Rev-ErbA alpha в организме, которая выполняет различные регуляторные функции.
Ибутаморен - Ibutamoren, Nutrobal (MK-677) - стимулятор секреции гормона роста, принимаемый внутрь.
Лаксогенин (5a-hydroxy-laxogenin или Anogenin) - растительный стероидный сапогенин, изучаемый японцами еще в 1960 году.[17] В настоящее время начал активно продвигаться в спорте, хотя какие-либо положительные эффекты у человека не доказаны.
AICAR - средство для повышения выносливости


Гормон роста и пептиды в бодибилдинге

Вторник, 18 Октября 2016 г. 00:57 + в цитатник

Пептиды (греч. πεπτος — питательный) — семейство веществ, молекулы которых построены из остатков α-аминокислот, соединённых в цепь пептидными (амидными) связями. Это природные или синтетические соединения, содержащие десятки, сотни или тысячи мономерных звеньев — аминокислот. Данный класс очень разнообразен и выполняет в организме самые разнообразные регуляторные функции. В рамках данной статьи мы рассмотрим только те пептиды, которые используются в спорте для коррекции физических показателей.

Оборот пептидных средств, включая гормон роста, в РФ не контролируется законодательно. Поэтому любой человек может штамповать свои флаконы, клеить наклейки и свободно продавать.

Виды
В настоящее время на рынке все чаще и чаще встречаются пептиды, которые представляют собой стимуляторы гормона роста (ГР). Наиболее популярные пептиды в бодибилдинге:

Из группы Грелина (GHRP): (создают выраженный пик концентрации ГР сразу после введения, вне зависимости от времени суток и наличия соматостатина в крови.)
GHRP-6 и Гексарелин
GHRP-2

Ипаморелин Из группы Гормон роста рилизинг гормона (GHRH): (введение в организм вызывает волнообразный подъем концентрации, который будет слабым в часы когда естественная секреция ГР снижена за счет соматостатина, и высоким во время естественного подъема концентрации ГР (например, ночью). Иными словами GHRH усиливает секрецию ГР, не нарушая естественную пульсообразную кривую.)
GRF(1-29) Серморелин
CJC-1295
HGH Frag (176-191) - фрагмент гормона роста (жиросжигатель)
Преимущества


Концентрация гормона роста в крови после введения GHRP (100 мкг), гормона роста (7,5 ЕД) или CJC-1295 (3 мг/неделя)
У многих возникают вопросы, зачем использовать новые пептидные вещества, если существует искусственный гормон роста? Ответ прост: пептидные стимуляторы имеют несколько веских преимуществ:

Пептиды значительно дешевле гормона роста. Стоимость аналогичного курса будет в несколько раз ниже.
Различные механизмы действия и периоды полувыведения позволяют манипулировать концентрационной кривой, добиваясь оптимального анаболического отклика.
Различное воздействие на чувство голода и метаболизм, позволяет отдавать предпочтение тем или иным веществам.

На данный момент производство и распространение пептидов не регулируется законом, поэтому их без опаски можно заказывать в сети.
Быстро и бесследно разрушаются, поэтому можно не бояться за допинг контроль.
Пептиды, так же как и классический ГР легко проверить на подлинность. Для этого достаточно сдать анализы на уровень соматотропина в плазме после введения препарата.


Пептид CJC-1295 DAC

Вторник, 18 Октября 2016 г. 00:57 + в цитатник

CJC-1295 - тетразамещенный пептидный гормон, который состоит из 30 аминокислот. В организме человека функционирует как аналог соматолиберина (естественный стимулятор секреции гормона роста).

Одним из главных преимуществ CJC-1295 DAC по сравнению с широко применяемым аналогом GRF(1-29) (синонимы: CJC-1295 w/o, without или без DAC) является длительный период полуразрушения (до двух недель). CJC-1295 DAC связывается с белками плазмы (альбуминами), что ведет к значительному увеличению продолжительности действия, за счет добавления лизина, связанного с непептидной молекулой DAC (Drug Affinity Complex).

Обязательно уточняйте при покупке, имеется ли в составе молекулы CJC-1295 DAC (Drug Affinity Complex), от этого будет зависеть эффективность и схема курса. Если в структуре отсутствует Drug Affinity Complex, то вы приобретаете тетразамещенный или модифицированный GRF(1-29), который продавцы часто называют СJС-1295, этот пептид действует приблизительно 30 минут.

Условия хранения: 2-8 C градусов (холодильник). Способ применения: Инъекции подкожно или внутримышечно.

История

CJC-1295 DAC был изобретен в канадской компании биотехнологий ConjuChem в 2005 году, однако популярность в бодибилдинге получил только к 2010-2011 году, когда технологией производства овладели сторонние компании, включая китайских производителей. Время действия (период полувыведения) составляет 6-8 дней.[1]

Компания ConjuChem инициировала исследования по CJC-1295 DAC в 2005 году, целью которых являлось изучение действия вещества на висцеральный жир у пациентов больных СПИДом и ожирением. Известно, что ранее в подобных ситуациях использовался гормон роста для сжигания жира.[2] Результаты были весьма успешными для большинства пациентов, однако исследования были приостановлены после подачи судебных исков тремя пациентами, которые перенесли инфаркт миокарда после курса CJC-1295 DAC.[3]

Механизм действия

CJC-1295 действует на ядра передней доли гипофиза и стимулирует секрецию гормона роста, главным образом, посредством цАМФ зависмого пути.[4] Вещество связывается с рецепторами GHRH, которые относя к группе G-белок сопряженных рецепторов.

Эффекты

Исследования показали, что CJC-1295 DAC обладает аналогичными с гормоном роста эффектами:

увеличение силы
рост мышц
сжигание жира
улучшение качества кожи (сглаживание морщин)
увеличение плотности костей
укрепление связок и суставов
положительное влияние на сон
Во время курса возникают характерные ощущения разбухания мышц.

Краткий обзор физиологии гормона роста

Запуск высвобождения гормона роста (ГР) гипофизом зависит от трех основных видов гормонов-регуляторов:

Соматостатин, который подавляет секрецию ГР, именно он обеспечивает пульсообразную кривую секреции (создает пики концентрации в определенные часы, в частности ночью).
Гормона роста рилизинг гормон (GHRH), это стимулирующий высвобождение пептид. Введение в организм вызывает волнообразный подъем концентрации, который будет слабым в часы когда естественная секреция ГР снижена за счет соматостатина, и высоким во время естественного подъема концентрации ГР (например, ночью). Иными словами GHRH усиливает секрецию ГР, не нарушая естественную пульсообразную кривую. Искусственные аналоги: GRF(1-29), он же Серморелин и CJC-1295.

Грелин (GHRP) - является модулятором секреции, то есть регулирует баланс между пиками и падениями концентрации ГР. Искусственными аналогами являются GHRP-6, GHRP-2, Гексарелин и Ипаморелин. Создают пик концентрации ГР сразу после введения, вне зависимости от времени суток и наличия соматостатина в крови. С возрастом грелин позволяет сохранять секрецию гормона роста, не смотря на все возрастающее влияние соматостатина.

Курс CJC-1295 DAC в бодибилдинге

После однократной инъекции CJC-1295 DAC, концентрация гормона в крови увеличивается в 2-10 раз к 6 дню, концентрация IGF-I повышается в 1,5-3 раза к 10 дню. Период полувыведения составляет 6-8 дней. После нескольких инъекций уровень инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) остается повышенным на протяжении месяца. Средняя доза составляет 30-60 микрограмм на кг массы тела, один раз в неделю.[5]

Очень часто возникают разногласия по поводу частоты введения препарата. Так в исследованиях были получены следующие концентрационные кривые при различных дозировках:


GRF(1-29) Серморелин

Вторник, 18 Октября 2016 г. 00:56 + в цитатник

GRF(1-29), выпускается под торговым названием Серморелин - пептид стимулирующий секрецию гормона роста, относится к группе GHRH. Имеет короткий период полураспада в организме, примерно несколько минут, чего недостаточно для максимального подъема концентрации гормона роста.[1]

Для увеличения стабильности и периода полуразрушения в последовательность GRF(1-29) были включены дополнительно 4 аминокислоты. Эта структурная модификация увеличила продолжительность действия до 30 минут, чего вполне достаточно для достижения продолжительного эффекта и стимуляции пиковой секреции гормона роста. Эта форма также часто называется как тетразамещенный GRF(1-29) или модифицированный, и очень часто путается с CJC-1295. Если проводить аналогию с анаболическими стероидами, то тетрозамещенный GRF(1-29) представляет собой аналог тестостерона пропионата, а CJC-1295 - тестостерон энантата.

Структура

GRF (1-29) или Серморелин (Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2) - биологически активная часть, состоящая из 44 аминокислот GHRH = период полувыведения менее 5-10 минут[2]

Mod GRF (1-29) или тетразамещенный имеет замещенныую 2-ю, 8-ю, 15-ю и 27-ю аминокислоту в последовательности GRF (1-29): (Tyr-DAla-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-NH2) = период полуразрушения 30 минут[3][4]

При покупке пептида обязательно уточняйте, тетразамещенная (модифицированная) эта форма или нет.

Часто тетрозамещенный GRF(1-29) называют также CJC-1295 без DAC (Drug Affinity Complex - специальный комплекс, который увеличивает продолжительность действия до нескольких дней за счет связи с белками плазмы)

Для создания более удобной долгодействующей формы GHRH было создано вещество под шифром CJC-1295. Данный пептид схож по структуре с рассматриваемым тетразамещенным GRF(1-29), за исключеним того, что в последовательность была добавлена аминокислота лизин, которая связана с молекулой так называемого "Drug Affinity Complex (DAC)". Этот комплекс позволяет связываться пептидам с альбуминами крови и увеличивает период полуразрушения до 1-2 недель. По аналогии с тестостероном, эту форму можно сравнить с тестостероном ципионатом.

Курс

Модифицированный GRF (1-29) используется чаще всего в дозе 100-200 мкг, внутримышечно, инъекции выполняются 1-3 раза в сутки внутримышечно или подкожно.

Для достижения максимального синергического эффекта настоятельно рекомендуется сочетать с GHRP (например, GHRP-6 или GHRP-2):

GRF (1-29) 100-200 мкг
GHRP-6 или GHRP-2 100 мкг
Пептиды растворяются в 1-2 мл воды для инъекций (можно использовать 1 шприц) и вводятся 1-3 раза в сутки внутримышечно.
Лучшее время для инъекций: за 15 минут до еды, после тренировки, перед сном.
Продолжительность курса 6-12 недель.

Хранение и приготовление

Согласно рекомендациям Ю. Бомбелы, необходимо остудить флакон до комнатной температуры, после чего ввести требуемый объем воды для инъекций (которая должна стекать по стенке флакона) и размешать вращающими движениями (не трясти). Полученный с помощью воды для инъекций раствор остается стабильным на протяжении всего 8-10 дней в холодильнике. Если использовать бактериостатическую воду, продолжительность хранения повышается до 30 дней в холодильнике. Mod GRF 1-29 лучше растворять только с помощью бактериостатической воды. Полученный раствор замораживать нельзя.


GHRP-6 - стимулятор гормона роста

Вторник, 18 Октября 2016 г. 00:56 + в цитатник

GHRP-6 и Гексарелин, (от англ. Hexarelin (HEX)) - стимуляторы секреции гормона роста, по природе является пептидом. Гексарелин является структурным аналогом GHRP-6, обладает такими же эффектами, используется в таких же дозировках, поэтому зачастую их рассматривают как синонимы. Данные вещества были разработаны для лечения дефицита гормона роста.

GHRP-6 во многом схож с GHRP-2, основное различие заключается в том, что второй примерно в 1,5 более мощный бустер ГР, но наряду с этим повышает концентрацию пролактина и кортизола. Эти пептиды могут применяться совместно для достижения синергического эффекта. В исследованиях максимальные концентрации гормона роста в крови наблюдались при совместном введении GHRP-6 и GHRP-2.

Влияние на аппетит. Последнее время распространяются неоднозначные мнения по поводу влияния этих агонистов грелина на аппетит, особенно после публикации Железного мира (Пептиды часть 1, автор Дмитрий Устименко), где написали: Грелин – гормон аппетита. Стимулируется ГХРП-6 и ГХРП-2. На высвобождение грелина ГХРП-6 влияет больше, чем ГХРП-2.

Во-первых, это грубое заблуждение, поскольку они не повышают выработку грелина, а являются его миметиками.[1] При этом оба пептида вызывают выраженный подъем аппетита, что было зафиксировано в различных научных работах. Кроме того у GHRP-2 дополнительно накладывается действие кортизола, который также усиливает чувство голода. Согласно отзывам атлетов несколько большее влияние на аппетит оказывает GHRP-6. Данный эффект ослабевает как правило уже на 2 неделе курса.

Гексарелин и GHRP-6 могут вводиться в организм различными путями: подкожно, внутрь, под язык, трансбуккально, однако чаще всего внутримышечно. Молекулы этого вещества настолько небольшие, что способны проникать через сосуды ротовой полости и желудка, прежде чем будут разрушены пищеварительными ферментами. Тем не менее, оптимальную биодоступность обеспечивают только инъекционные пути введения.

Применение в бодибилдинге

Несмотря на то, что это новый препарат, Гексарелин стал уже сейчас популярным выбором атлетов, как средство для повышения выносливости и увеличения рельефности мускулатуры. GHRP-6 доступен в виде нескольких торговых марок. Практически вся продукция идет из Китая.

Действие

Основное действие GHRP-6 - стимуляция секреции гормона роста, поэтому большая часть эффектов схожа с таковыми у гормона роста.

Заявленные эффекты GHRP-6 перечислены ниже:

Увеличение силовых показателей
Рост мышц
Сжигание жира
Усиление рельефности
Повышение аппетита[2]
Омолаживающий эффект (улучшение свойств кожи и волос)
Укрепление иммунитета
Укрепление костей
Защищает печень
Противовоспалительное действие


GHRP-2 - стимулятор гормона роста

Вторник, 18 Октября 2016 г. 00:56 + в цитатник

GHRP-2 (от англ. Growth Hormone Releasing Peptide - 2 - пептид, высвобождающий гормон роста) или Pralmorelin - стимулятор гормона роста (соматотропина), который показал высокую эффективность у людей при сублингвальном и трансбуккальном приеме. GHRP-2, пожалуй, единственный и наиболее мощный бустер (стимулятор) выработки соматотропина из всех существующих в настоящее время. GHRP-2 является олигопептидом, который способен проникать через сосуды ротовой полости и поступать в кровоток минуя печень. В исследованиях было показано, что GHRP-2 стимулирует гипофиз, что приводит к повышению секреции соматотропина в 7-15 раз (другие стимуляторы гормона роста, на основе GABA и аминокислот повышают уровень не более чем в 2-3 раза от исходного).

Growth Hormone Releasing Peptide - 2 состоит из шести последовательно соединенных аминокислот. Данный стимулятор гормона роста входит в группу пептидов, которые взаимодействуют с G protein-coupled рецепторами гипофиза и гипоталамуса, также он активирует грелиновые рецепторы, что в свою очередь приводит к усилению аппетита.[1][2] Эти пептиды были впервые получены в конце прошлого века из метенкефалина (искусственный пептид). Несмотря на то, что GHRP-2 не имеет структурных сходств с соматотропин-рилизинг гормоном (эндогенное биологически активное вещество, которое естественным образом стимулирует выработку гормона роста), в клинических испытаниях это вещество продемонстрировало похожие эффекты на гипофиз.

Стимулятор гормона роста GHRP-2 имеет малую молекулярную массу, поэтому легко проникает через хорошо васкуляризированную слизистую оболочку ротовой полости, что позволяет избежать парентеральный путь введения. Эффективность и хорошая переносимость сублингвального, интраназального и трансбуккального метода введения препарата подтверждается медицинскими исследованиями.[3]

Результаты клинических испытаний, опубликованные в Journal of Endocrinology and Metabolism в 1997 году показали, что Growth Hormone Releasing Peptide - 2 увеличивает продукцию соматотропина как у детей, так и у взрослых и даже у пожилых людей.

Основные эффекты
Стимулятор секреции гормона роста
Усиление аппетита (за счет активации грелиновых рецепторов)[4]
Снижение жировой массы и увеличение мышечной (то есть, усиление рельефности) [5]
Снижение уровня холестерина
Укрепление костей
Улучшение свойств кожи (эффект омоложения)
Защитный эффект на печень
Противовоспалительное действие
"Внимание" GHRPeptide-2 наиболее мощный и в тоже время безопасный стимулятор секреции соматотропина из всех существующих на рынке спортивного питания в настоящее время (по силе действия он может сравниться с препаратами гормона роста), что подтверждается рядом независимых исследований, ключевой список которых представлен здесь.

Дозы и режим приема

Уровень соматотропина в зависимости от дозы GHRP-2 при интранозальном приеме
В исследованиях было определено, что стимулятор гормона роста GHRP-2 имеет дозозависимый эффект, то есть повышение уровня соматотропина напрямую зависит от принятой дозы данного вещества, и не зависимо от пола, возраста и количества жировой массы.[6] Позднее было проведено еще одно исследование на детях[7] где была четко определена зависимость концентрации гормона роста от дозы GHRP-2 (см. графики).

Для получения эффекта в бодибилдинге, GHRP-2 применяется в дозе 1-2 мкг на 1 кг массы тела, 2-3 раза в сутки. То есть, средняя разовая доза препарата в бодибилдинге варьирует в пределах 100-200 мкг. Чаще всего выполняется 2-3 инъекции каждый день (за 15 минут до еды, после тренировки и перед сном), по 100-200 мкг внутримышечно.[8][9][10][11] Имеются сообщения о применении вещества по 1000 мкг 2-3 раза в сутки, без развития побочных реакций.[12] Тем не менее мы не рекомендуем повышать дозу, поскольку темпы усиления эффекта пептида значительно снижаются при дозах выше 200 мкг, вместе с этим может повышаться концентрация кортизола и пролактина. Юрий Бомбела для снижения пролактина рекомендует подключать Каберголин (Достинекс).[13]

Целесообразным является сочетание данного пептида с GRF(1-29) или CJC-1295 для достижения максимального (синергического) эффекта, экономии средств и решения проблемы десенситизации.[14]. Комбинированные курсы описаны в соответствующих статьях.

Предположительно, из-за короткого периода полураспада GHRP-2, существенного увеличения концентрации ИФР-1 в крови не происходит, несмотря на высокое, но кратковременное повышение гормона роста.[15][16] Поэтому рекомендуется сочетать этот препарат с другими пептидами, с большим периодом полураспада (CJC-1295)


Гормон роста в бодибилдинге

Пятница, 14 Октября 2016 г. 23:42 + в цитатник

Изначально препараты гормона роста начали применяться с медицинской целью, однако практически одновременно этот гормон получил широкое распространение в спорте, что связано с его способностью увеличивать мышечную массу и снижать жировую прослойку. Первые препараты гормона роста представляли собой вытяжку гипофиза трупов и только в 1981 году был изготовлен рекомбинантный препарат соматотропина.

В 1989 году соматотропин был запрещен Олимпийским комитетом. Не смотря на то, что использование соматотропина в атлетических целях запрещено, в последнее десятилетие продажи препарата увеличились в несколько раз. Главным образом, гормон роста применяется в спорте, особенно в бодибилдинге, где его комбинируют с другими анаболическими препаратами.

Прирост сухой мышечной массы и сжигание жира
Главная причина высокой популярности гормона роста в спорте - способность снижать количество подкожного жира. Кроме того, в исследованиях было показано, что прием соматотропина ведет к росту сухой мышечной массы, соединительных тканей и увеличению объема мышечных клеток за счет накопления жидкости.

Еще один полезный эффект соматотропина - снижение частоты травм. Это связано с его способностью укреплять костную и соединительные (сухожилия, хрящ) ткани. Гормон роста ускоряет заживление и восстановление тканей после травм.

Следует заметить, что применение гормона роста в пауэрлифтинге бессмысленно, так как в эксперименте было установлено, что он не приводит к увеличению силовых показателей. Соматотропин также не увеличивает выносливость и производительность, и даже наоборот наблюдается снижение порога утомления и замедление восстановления, поэтому соматотропин бесполезен для атлетов таких видов спорта, где важны эти показатели.

Общий вывод: Гормон роста может применяться в спорте с целью получения рельефа. Преимущества: высокая эффективность, низкая частота побочных эффектов, препарат не влияет на функцию полового члена и потенцию, не вызывает андрогенных эффектов и не требует PCT, после месячного курса общая масса увеличивается незначительно (3-4 кг), а в некоторых случаях вообще не изменяется - это связано с крупными потерями жира. Недостатки: высокая стоимость препаратов - около 1 тысячи долларов за курс. Препараты дорогие и активно подделываются, поэтому есть значительный риск наткнуться на подделку.


Гормон роста (HGH) в спорте

Пятница, 14 Октября 2016 г. 23:42 + в цитатник

Гормон роста (ГР, соматотропный гормон, СТГ, HGH, соматотропин, соматропин) — пептидный гормон передней доли гипофиза, который применяется в спорте для формирования мышечного рельефа. Гормоном роста или соматотропин (от. латинского сома - тело) получил свое название за то, что у молодых людей он вызывает выраженное ускорение линейного (в длину) роста, в основном за счет роста длинных трубчатых костей конечностей.

Базовая концентрация (норма) гормона роста в крови составляет 1-5 нг/мл, во время пиков может повышаться до 10-20 и даже 45 нг/мл.

Фармакологические свойства

Анаболическое действие - вызывает рост мышц
Антикатаболическое действие - тормозит разрушение мышц
Уменьшает жировую прослойку
Регулирует использование энергии
Ускоряет заживление ран
Обладает эффектом омоложения
Стимулирует повторный рост внутренних органов (атрофированных с возрастом)
Вызывает рост костей и увеличивает рост у молодых людей до 26 лет (до закрытия зон роста), укрепляет кости
Повышает уровень глюкозы в крови
Укрепляет иммунитет

Некоторые эффекты препарат вызывает непосредственно сам, но значительная часть его эффектов опосредуется инсулиноподобным фактором роста IGF-1 (ранее его называли соматомедином С), который вырабатывается под действием соматотропина в печени и стимулирует рост большинства внутренних органов. Практически все эффекты гормона роста в спорте связаны с действием IGF-1.


Прогормоны в бодибилдинге

Пятница, 14 Октября 2016 г. 23:41 + в цитатник

В последние два десятилетия прогормоны (простероиды) активно используются в атлетами в бодибилдинге, пауэрлифтинге и других силовых видах спорта для увеличения мышечной массы и силовых показателей. Изначально, основное преимущество прогормонов заключалось в их легальном статусе, так как формально они не относятся к анаболическим стероидам. Тем не менее в последние годы многие прогормоны занесены в список наряду со стероидами и оборот их ограничен.

На сегодняшний день, производители постоянно работают над созданием новых прогормонов, которые еще не внесены в список запрещенных, однако проходит 1-2 года и продукт изымают из оборота. Таким образом, происходит постоянная гонка компаний и государства, с отставанием последнего на какое-то время.

Как правило производители заявляют, что их прогормоны гораздо безопаснее стероидов, однако в действительности это не всегда так. Во-первых, основная цель производителя - это не создание более безопасного продукта, а синтез новой формулы, которая обладала бы анаболическим действием и при этом не была внесена в список запрещенных, в то время как вопрос безопасности уходит на второй план. Во-вторых, большинство прогормонов гораздо слабее анаболических стероидов, и этим объясняется меньшая частота побочных эффектов. Из чего можно сделать вывод, что прогормоны безопасны не более чем стероиды в умеренных дозах.

Постоянная гонка производителя и государственного контроля приводит к тому, что на рынке появляются прогормоны, которые не проходят никаких клинических испытаний, и зачастую выясняется, что эти добавки имеют довольно серьезные побочные эффекты, которые носят более тяжелый характер чем классические стероиды. Надо заметить, что прогормоны имеют статус пищевой добавки, а это значит, что контроль качества у данных продуктов значительно ниже чем у фармацевтических препаратов.

Вывод
"Внимание" Прогормоны не имеют фармакологических преимуществ по сравнению с анаболическими стероидами и как правило гораздо слабее последних, тогда как побочные эффекты возникают довольно часто, в связи с низким контролем качества и практически полным отсутствием исследований. Есть вероятность отсроченных побочных эффектов, возможная канцерогенная активность и так далее.


Прогормоны

Пятница, 14 Октября 2016 г. 23:41 + в цитатник

Прогормоны - вещества, которые являются предшественниками гормонов, в то время как сами по себе они не обладают биологической активностью. Термин прогормоны был впервые использован в медицине в середине 20 века. В организме человека встречается большое число естественных прогормонов: проинсулин - предшественник инсулина, тироксин - предшественник трийодтиронина и др.

В бодибилдинге под прогормонами понимаются простероиды, которые при попадании в организм конвертируются, как правило за счет ферментативного отщепления части молекулы, в активные анаболические стероиды, такие как тестостерон и др. Хотя понятия прогормоны и простероиды не являются синонимами, как полагают многие. Простероиды являются лишь одним из видов прогормонов.

Начиная с 2011 года прогормоны практически исчезли с рынка спортивного питания, что связано с массовым запретом ввоза в Россию, а также их производства.



Поиск сообщений в DPSpharma111
Страницы: 15 ... 7 6 [5] 4 3 ..
.. 1 Календарь