-Поиск по дневнику

Поиск сообщений в DPSpharma111

 -Подписка по e-mail

 

 -Статистика

Статистика LiveInternet.ru: показано количество хитов и посетителей
Создан: 27.09.2016
Записей: 307
Комментариев: 3
Написано: 309


Гистамин

Четверг, 01 Декабря 2016 г. 23:16 + в цитатник

Гистамин в организме образуется из исходной аминокислоты гистидина под воздействием гистидиндекарбоксилазы (рис. 9.4). Не существует клинически значимых препаратов, влияющих на синтез гистамина, однако определенные препараты, например морфин, вызывают выделение гистамина из тучных клеток как побочный эффект. Результатами такого высвобождения гистамина являются его определенные фармакологические эффекты. Не существует доступных в клинике препаратов, которые значительно влияют на метаболизм или экскрецию гистамина.

Гистамин обладает многими свойствами, помимо роли в качестве нейротрансмиттера в ЦНС; эти свойства проявляются после активации гистаминовых Н1-Н4-рецепторов.

Гистамин-высвобождающие препараты и препараты, напрямую вызывающие дегрануляцию тучных клеток

Базовые препараты, например морфин, тубокурарин
Комплекс 48/80
Рентгеноконтрастные средства
Даунорубицин
Рубидазон
Пентамидин
Стильбадамин
Полимиксин
Дефероксамин
Тенипозид
Многие свойства гистамина обусловлены активацией Н1-рецепторов

Гистамин
 действует как агонист гистаминовых H1-рецепторов, которые обнаружены в нервной системе, кровеносных сосудах и гладких мышцах. Местная инъекция гистамина вызывает у людей боль и зуд, а после его введения в системный кровоток наблюдается выраженный сосудорасширяющий эффект, который ответственен также за возникновение покраснения (эритемы) после внутридермальной инъекции, снижение артериального давления (коллапс) и покраснение кожи при системном введении препаратов, высвобождающих гистамин. Гистамин также влияет на целостность посткапиллярных венул, вызывает увеличение сосудистой проницаемости, оказывая влияние на H1-рецепторы на эндотелиальных клетках. Это приводит к локальному отеку тканей и системным проявлениям. Гистамин, высвобождаемый местно из тучных клеток, участвует в возникновении симптомов аллергических кожных заболеваний (экземы, крапивницы) и аллергических ринитов, а системное высвобождение гистамина связывают с развитием анафилаксии.

К эффектам, связанным с H1-рецепторами, относятся также сужение просвета дыхательных путей и сокращение гладких мышц желудочно-кишечного тракта. Таким образом, гистамин связан с возникновением аллергической астмы и пищевой аллергии. Все эти эффекты можно предотвратить с помощью антагонистов Н1рецепторов.


АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ (ПОДКЛАСС S 1.1)

Вторник, 29 Ноября 2016 г. 22:48 + в цитатник
В 1895 г. Saechi впервые описал связь между массой мышц и действием мужских половых гормонов — андрогенов. Половые гормоны определяют половое развитие организма и формируют первичные и вторичные половые признаки. В женском организме преобладают женские половые гормоны — эстрогены и прогестины, а в мужском — андрогены, хотя в крови представителей обоих полов содержится и незначительное количество гормонов, присущих противоположному полу. В организме мужчин ежедневно вырабатывается от 4 до 10 мг тестостерона, а женщин — лишь 0,15—0,4 мг.

В спорте интерес к тестостерону появился тогда, когда в 1935 г. Kochacian и Murlin обнаружили, что этот мужской половой гормон стимулирует не только развитие вторичных половых признаков, но и накопление белка в организме. Тестостерон действует на организм человека в двух направлениях: способствует синтезу белков скелетной мускулатуры и частично мускулатуры миокарда, уменьшает содержание жира в теле и изменяет его распределение. Это проявления так называемой анаболической активности тестостерона. Тестостерон также способствует развитию мужских половых признаков, как первичных — начальный рост пениса, рост и развитие семенных пузырьков, рост и развитие предстательной железы, так и вторичных — густота и размещение волос на теле и лице, огрубление голоса, и некоторых других. Это проявления андрогенной активности тестостерона.

Основной мужской половой гормон тестостерон и его производные (более чем 30 естественных и синтетических соединений, обладающих анаболическим эффектом) относят к анаболическим андрогенным средствам (AAS). По структуре тестостерон представляет собой производное циклопентанпергидрофенантрена (рис. 3.4).

Структура тестостерона

Тестостерон и его синтетические производные представляют собой вещества с повышенной анаболической активностью и пропорционально сниженной андрогенной активностью. Однако не существует и не может существовать препаратов анаболических стероидов с нулевой андрогенной активностью. То же можно сказать о тестостероне и различных его производных (эфирах), а также их смесях. Таким образом, безвредных анаболических стероидов не существует.

Основными эффектами применения анаболических средств в спорте в начальный период приема являются: быстрый прирост мышечной массы (при условии достаточного содержания в пище белков, жиров, углеводов, витаминов и микроэлементов) и предотвращение ее падения в период тяжелых тренировочных нагрузок. Вследствие прироста мышечной массы наблюдается увеличение поперечного сечения мышцы и, следовательно, пропорционально увеличиваются физическая сила, скорость восстановления после физических нагрузок, повышается объем переносимых тренировочных нагрузок.
 
 
 

Анаболические комплексы

Вторник, 29 Ноября 2016 г. 22:47 + в цитатник

Анаболические комплексы - собирательная группа добавок и спортивного питания, которые обладают предполагаемой и часто недоказанной способностью увеличивать мышечную массу. Анаболические комплексы значительно различаются по составу, они могут содержать растительные экстракты, аминокислоты, витамины и минералы, жирные кислоты, креатин и многое другое. Довольно часто производители спортивного питания эксплуатируют термин "анаболический комплекс" в коммерческих целях, причисляя к данной группе добавки, которые не имеют к этому никакого отношения.

Следует заметить, что в 90% случаев, анаболические комплексы представляют собой маркетинговую профанацию, не оправдывая даже десятой доли заявленных обещаний, которые даются производителем. Многие анаболические комплексы вообще не оказывают никаких эффектов, и это доказано независимыми исследованиями, однако они продолжают с успехом продаваться, так как покупатели не имеют объективной информационной поддержки. Будьте крайне бдительны при выборе анаболического комплекса, тщательно изучайте состав, проверяя информацию по каждому компоненту, соберите все возможные данные по добавке из независимых источников и проконсультируйтесь с экспертом спортивного питания.

Даже такие респектабельные бренды как MHP, MuscleTech, BSN и другие выпускают анаболические комплексы, которые не влияют на мышечную массу и другие атлетические показатели. Термин "анаболический комплекс" носит очень расплывчатый характер, и сам по себе уже должен насторожить покупателя. Дело в том, что анаболическими свойствами обладает даже обычная пища. Чем больше мы едим, тем больше преобладает анаболизм, поэтому формально можно сказать, что булка хлеба это тоже - анаболический комплекс.

Эффективные анаболические средства, как правило, подлежат строгому контролю и не распространяются свободно, поэтому производителям приходится выискивать различные растения и пищевые компоненты, которые по каким-либо сведениям могут быть полезными.

Эмпирически было доказано, что нет ни одного средства, которое было бы высокоэффективным и вместе с этим не обладало побочными действиями. Поэтому задумайтесь, перед тем как купить "суперэффективную добавку", которая не имеет ни одного побочного эффекта.


Гормон роста (HGH) в спорте

Вторник, 29 Ноября 2016 г. 22:47 + в цитатник

Гормон роста (ГР, соматотропный гормон, СТГ, HGH, соматотропин, соматропин) — пептидный гормон передней доли гипофиза, который применяется в спорте для формирования мышечного рельефа. Гормоном роста или соматотропин (от. латинского сома - тело) получил свое название за то, что у молодых людей он вызывает выраженное ускорение линейного (в длину) роста, в основном за счет роста длинных трубчатых костей конечностей.

Базовая концентрация (норма) гормона роста в крови составляет 1-5 нг/мл, во время пиков может повышаться до 10-20 и даже 45 нг/мл.

Фармакологические свойства

Анаболическое действие - вызывает рост мышц
Антикатаболическое действие - тормозит разрушение мышц
Уменьшает жировую прослойку
Регулирует использование энергии
Ускоряет заживление ран
Обладает эффектом омоложения
Стимулирует повторный рост внутренних органов (атрофированных с возрастом)
Вызывает рост костей и увеличивает рост у молодых людей до 26 лет (до закрытия зон роста), укрепляет кости
Повышает уровень глюкозы в крови
Укрепляет иммунитет

Некоторые эффекты препарат вызывает непосредственно сам, но значительная часть его эффектов опосредуется инсулиноподобным фактором роста IGF-1 (ранее его называли соматомедином С), который вырабатывается под действием соматотропина в печени и стимулирует рост большинства внутренних органов. Практически все эффекты гормона роста в спорте связаны с действием IGF-1.


Анаболические стероиды в пожилом возрасте

Вторник, 29 Ноября 2016 г. 22:47 + в цитатник
За основу данной статьи взята публикация из журнала «Эксперт» №9 (503)/06 мар 2006, кроме того были внесены данные последних исследований, а также современный опыт врачей и атлетов.

Установлено, что общий тестостерон начинает снижаться у мужчин с 50─55 лет на 0,8─1,6% в год, при этом биоактивный (свободный) тестостерон снижается уже с 30─35 лет со скоростью 2─3% в год. According to the Mayo Clinic, however, by age 70, a man's testosterone level can drop by as much as 50 percent.[1] Проблема снижения уровня тестостерона с возрастом является одной из самых актуальных в медицине, и стала основной темой пятого Всемирного конгресса по проблемам стареющих мужчин в Зальцбурге. На данный момент точно установлено, что мужской организм с возрастом входит в состояние андропаузы, аналогичной женской менопаузе.

К причинам сокращения уровня естественного тестостерона относят понижение функции оси гипофиз-гипоталамус-яички, а также ростом концентрации связывающего половые гормоны глобулина.

Ранее полагали, что роль тестостерона важна лишь в формировании вторичных половых признаков, либидо и в производстве спермы, то теперь доказано, что этот гормон влияет практически на все жизненно важные системы организма. По словам известного специалиста-андролога, ведущего научного сотрудника Научного эндокринологического центра РАМН Светланы Калинченко, тестостерон действует на мочеполовую систему, мозг, мышечную, костную, жировую ткани и клетки кожи. Совсем недавно была выявлена связь снижения уровня тестостерона с риском развития сахарного диабета. Ряд исследований показывает, что тестостерон ответствен за кровоснабжение тканей, так как низкий его уровень может приводить к нарушениям кровотока.
 
 
 

Анаболические стероиды

Вторник, 29 Ноября 2016 г. 22:47 + в цитатник

Анаболические стероиды - это фармакологические препараты, которые имитируют действие мужского полового гормона - тестостерона и дигидротестостерона. Анаболические стероиды ускоряют синтез белка внутри клеток, что приводит к выраженной гипертрофии мышечной ткани (в целом этот процесс именуется анаболизмом), в результате чего они нашли широкое применение в бодибилдинге. Действие анаболических стероидов условно делят на два направления: анаболическая активность и андрогенная активность. Слово "анаболик" происходит от греческого "anabolein", что переводится как "наращивать", слово "андрогенный" происходит от слов "andros" и "genein", что переводится как "делать мужчиной" или "омужествлять".

Синонимы

Анаболические стероиды имеют большое число синонимов:

Анаболики
Андрогены
АС (аббр. Анаболические Стероиды)
AAS (аббр. Anabolic-Androgenic Steroids - официальное название в иностранной литературе)
Стероиды
Витамины (сленговое наименование в бодибилдинге)
Химия (сленговое наименование в бодибилдинге)
Фарма (сленговое наименование в бодибилдинге)

История анаболических стероидов

Использование анаболических стероидов началось еще до их идентификации и выделения. Медицинское использование экстракта яичек животных началось в конце 19 века. В 1931 году Adolf Butenandt удалось изолировать 15 мг андростенона из 10 000 литров мочи. Этот анаболический стероид был в последствие синтезирован Leopold Ruzicka в 1934 году.

В 1930-х годах уже было известно, что в экстракте яичек содержится более мощный анаболический стероид, чем андростенон. Три группы ученых, финансируемые тремя конкурентными фармацевтическими компаниями из разных стран: Нидерланды, Нацистская Германия и Швейцария начали поиск более мощных компонентов.[1] Так, в мае 1935 года Karoly Gyula David, E. Dingemanse, J. Freud и Ernst Laqueur удалось выделить кристаллический тестостерон[2]. Гормон получил такое название исходя из своего происхождения: тесто - яичко, стерол - стероидная структура, и окончание -он, которое говорит о том, что вещество является кетоном.

Химический синтез тестостерона из холестерина был произведен в этом же году Butenandt и G. Hanisch. Уже через неделю после этого события, третья группа Ruzicka и A. Wettstein сделала заявку на патентование нового метода химического синтеза тестостерона. Ruzicka и Butenandt получили за свои изобретения нобелевскую премию в 1939 году.

Клинические испытания на людях, включая оральный прием метилтестостерона и инъекции тестостерона пропионата, начались в 1937 году.

Первое упоминание анаболического стероида в истории силовых видов спорта датируется 1938 годом, когда речь идет о тестостероне пропионате в письме редактору журнала Strength and Health. Существуют слухи, что в фашисткой Германии анаболические стероиды применялись на солдатах, с целью повышения агрессии и выносливости, однако в настоящее время эти факты не имеют официального подтверждения. Однако, сам Адольф Гитлер получал инъекции анаболических стероидов, по словам его личного врача. Анаболические стероиды использовались нацистами в экспериментах на заключенных концентрационных лагерей. В других же странах анаболические стероиды применялись для лечения и восстановления истощенных заключенных, которые были освобождены из лагерей.


Запуск анаболического процесса

Вторник, 29 Ноября 2016 г. 22:46 + в цитатник

Большинство анаболических стероидных гормонов — мужские андрогены. Множество людей страдают из-за низкого уровня андрогенов и неправильной диеты, злоупотребления наркотиками, химической загрязненности, перетренировки или преждевременного старения.

Понимание основных биологических процессов, которые влекут за собой производство анаболических стероидов, поможет защититься от снижения гормонального уровня и позволит сохранить максимальную интенсивность анаболических процессов.

Тестостерон рассматривается как самый-самый анаболический мужской стероидный гормон с большой буквы Т. Но на самом деле таким, увы, не является. Некоторые исследователи полагают, что тестостерон является всего лишь прогормоном из-за его относительно слабых действий по сравнению с другими андрогенами, в особенности с дигидротестостероном.

Тестостерон несёт ответственность за многие жизненные функции, самой главной из которых является определение и развитие характерных мужских признаков, включая сексуальное созревание и плодовитость.

Однако действия анаболического стероида тестостерона и связанные с ним сексуальное желание и агрессия значительно корректируются другими андрогенами, многие из которых являются столь же мощными, как тестостерон, и даже более сильными.

Андрогены, как правило, могут трансформироваться из одной формы в другую, из исходного продукта в гормоны. Например, надпочечный прогормон может быть преобразован в тестостерон или эстроген. Определенные ферменты позволяют другим андрогенам преобразовываться в тестостерон и далее в дигидротестостерон.

Дигидротестостерон — самый мощный мужской стероидный гормон. Дигидротестостерон гораздо сильнее связывается с андрогенными рецепторами тканей, чем исходное соединение (тестостерон). Его действие в десять раз более сильное, чем действие, вызванное тестостероном. Дигидротестостерон назвали «плохим тестостероном». С повышенным образованием дигидротестостерона из тестостерона в ткани простаты связывают гипертрофию и гиперплазию простаты, развитие аденомы простаты и, возможно, повышение вероятности развития рака простаты. Последние научные исследования показали, что дигидротестостерон не является настоящим регулятором, содействующим увеличению простаты, а реальной причиной увеличения является женский половой гормон эстроген.

Когда эстроген присутствует в избытке в мужском организме, это, как было сказано выше, вызывает феминизацию тела и нарушает обмен веществ, вызывая увеличение простаты.

К сожалению, в настоящее время врачи часто прописывают лекарства, которые буквально химически кастрируют мужчин. Любое лечение, препарат или вещество, которые запрещают преобразование тестостерона в дигидротестостерон (это лекарства, предназначенные для лечения простатита и потери волос), могут также подавить анаболическое действие дигидротестостерона, оказывая негативное влияние на либидо и сексуальную активность.

Короче говоря, тестостерон и дигидротестостерон играют важные роли в формировании тела, потенции и накоплении жировых отложений, но когда вопрос стоит о мускульном развитии, главным остается дигидротестостерон.

Однако обезжиренная, низкокалорийная и обильная диеты могут снизить уровень стероидных гормонов. Тогда как калорийная еда с высоким содержанием жиров будет способствовать активизации стероидных процессов.


Диетические добавки анаболической направленности

Вторник, 29 Ноября 2016 г. 22:46 + в цитатник

К диетическим добавкам с преимущественно анаболическим эффектом относят добавки на основе растительных стероидов левзеи сафлоровидной, сапонинов, флавоноидов и алкалоидов Tribulus terrestris, продукты, содержащие синтетические производные изофлавонов, и некоторые другие.

Экдистероиды давно зарекомендовали себя как действенные анаболизирующие агенты нестероидной структуры (пластические субстраты), применяемые в спорте высших достижений. Однако имеющиеся на рынке препараты часто содержат экдистерон недостаточной очистки, не исключается и вероятность подделки. Экдистен (препарат) и ДД на основе левзеи сафлоровидной давно известны (российские элтон, леветон и др., украинский и узбекский экдистен), хорошо себя зарекомендовали.

Экдистен (в Украине зарегистрирован в качестве диетической добавки) представляет собой природное соединение стероидной структуры, получаемое из растений, широко применяемых в народной медицине, — рапонтикума сафлоровидного (синоним: левзея сафлоровидная) — Rhaponticum carthamoidis (Wild) Jilin (синоним: Leuzea carthamoidis D.C.)n живучки туркестанской — Ajuga turkestanica (Rgl.) Brig., произрастающей в Центральной Азии. Химические свойства и фармакологическое действие экдистена изучены японскими, узбекскими и российскими учеными. По химической структуре фитостероид напоминает гормон линьки насекомых. Кроме фитоэкдистероида экдистена в корневищах левзеи содержатся органические кислоты, смолы, эфирные масла, дубильные и красящие вещества, алкалоиды, витамины, каротин, инулин и другие.

Результаты исследований свидетельствуют, что анаболическая добавка экдистен является малотоксичным, обладает широким спектром биологического действия. При его введении в организм отмечается выраженный тонизирующий и общеукрепляющий эффекты. Препарат повышает адаптационные возможности организма по отношению к стрессирующим факторам внешней среды, улучшает динамическую работоспособность. По общетонизирующему воздействию экдистен превосходит широко используемый для этих целей препарат сапарал (сумма тритерпеновых гликозидов из аралии маньчжурской).

Существенным моментом в механизме действия экдистена является его способность активизировать процессы биосинтеза белка в paзличных органах и тканях аналогично известным стероидным анаболическим препаратам (метандростенолон, нандролон). Однако, имея принципиально другой механизм анаболического действия, экдистен, в отличие от анаболических андрогенных стероидов, не обладает присущими им гормональными эффектами: андрогенным, тимолитическим, антигонадотропным и др., часто затрудняющими использование этих препаратов, особенно у женщин и детей. Помимо белкового обмена, экдистен также оказывает позитивное влияние на углеводно-фосфорный и липидный метаболизм. Под его влиянием наблюдается накопление в органах и тканях гликогена и макроэргических фосфорных соединений (АТФ и креатинфосфата), отмечается четкий гипохолестеролемический и гипотриацилглицеролемический эффект.


М - холиноблокаторы

Понедельник, 28 Ноября 2016 г. 22:45 + в цитатник

Эти вещества можно разделить на 3 группы: 1) природные алкалоиды атропин и скополамин, 2) полусинтетические производные этих алкалоидов, отличающиеся от исходных веществ фармакокинетическими свойствами, 3) синтетические соединения, некоторые из которых обладают избирательностью по отношению к тем или иным подтипам М-холинорецепторов. Из препаратов второй группы особенно важны гоматропин и тропикамид, обладающие меньшим Т1/2, чем атропин, и метилатропин нитрат, ипратропия бромид и тиотропия бромид — четвертичные аммониевые основания, не проникающие через гематоэнцефалический барьер. Последние два препарата используют для ингаляций при бронхиальной астме и XОЗЛ. Средства третьей группы с относительной избирательностью по отношению к подтипам М-холинорецепторов включают пирензепин, в некоторых странах используемый при язвенной болезни, и толтеродин, применяемый при недержании мочи.

Все эти средства препятствуют связыванию ацетилхолина с М-холинорецепторами на гладких мышцах, кардиомиоцитах и железистых клетках, а также на постганглионарных и центральных нейронах. Как правило, они мало влияют на N-холинорецепторы. Исключение составляют четвертичные аммониевые основания, которые могут в известной степени препятствовать передаче возбуждения в вегетативных ганглиях и нервно-мышечных синапсах.

В ЦНС (коре головного мозга, подкорковых структурах, спинном мозге) ацетилхолин действует на оба типа холинорецепторов. В высоких (токсических) дозах атропин и сходные с ним вещества вызывают возбуждение ЦНС, сменяющееся торможением. Четвертичные аммониевые основания плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и поэтому на ЦНС почти не влияют.

Разные органы по-разному чувствительны даже к неизбирательным М-холиноблокаторам (табл. 7.2). Так, атропин в малых дозах подавляет секрецию слюнных и трахеобронхиальных желез и потоотделение. В больших дозах он вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации и тахикардию. В еще более высоких дозах атропин блокирует парасимпатические влияния на мочевой пузырь (подавляет мочеиспускание) и кишечник (снижает его тонус и перистальтику). Наконец, в очень больших дозах он подавляет секрецию и моторику желудка. Таким образом, те дозы атропина и большинства сходных с ним М-холиноблокаторов, которые снижают секрецию желудка и моторику ЖКТ, почти наверняка будут подавлять слюноотделение, аккомодацию и мочеиспускание. Такие различия в чувствительности органов к атропину, видимо, связаны не с его разным сродством к М-холинорецепторам разных тканей (атропин — неизбирательный М-холиноблокатор), а скорее с тем, какую роль играют в регуляции этих органов парасимпатические нервы, интрамуральные нейроны и местные рефлексы.

Атропин — это классический М-холиноблокатор, и влияния многих используемых в клинике препаратов данной группы отличаются от влияний атропина чисто количественно. Строго избирательных (то есть действующих только на один подтип М-холинорецепторов) М-холиноблокаторов нет — исключение не составляет даже пирензепин. Особенности некоторых средств этой группы могут быть обусловлены соотношением между блокирующими влияниями на разные подтипы М-холинорецепторов


БИФИКОЛ СУХОЙ (BIFICOLUN SICCUM)

Понедельник, 28 Ноября 2016 г. 22:45 + в цитатник

Состав и форма выпуска

Бификол выпускается во флаконах — по 5 доз в каждом и в таблетках (1 таблетка -1 доза; в упаковке по 10 штук). Препарат представляет собой взвесь бифидобактерий и кишечной палочки.

Показания к применению

В спорте - для лечения и профилактики вторичных иммунодефицитов.

Бификол обладает антагонизмом в отношении многих болезнетворных бактерий, вызывающих заболевания желудочно-кишечного тракта. Препарат назначают при дисбактериозе кишечника, острой дизентерии, сальмонеллезе, в период выздоровления после этих заболеваний, при неспецифическом язвенном колите, хронической дизентерии, энтерите, энтероколите.

Способ применения и дозы

Бификол назначают внутрь по 3-5 доз 2 раза в день, за 20-30 мин до еды. Длительность курса зависит от характера течения болезни. Острые формы лечатся не менее 2 недель, хронические - от 4 до 8 недель. Перед приемом порошок или измельченную таблетку разводят кипяченой водой (1 чайная ложка воды на 1 дозу). Разведенный препарат хранить не разрешается. При высокой кислотности желудочного сока рекомендуется щелочная вода («Боржоми», «Ессентуки» № 4 или № 17 или содовая вода, которая готовится из расчета 1 чайная ложка питьевой соды на стакан воды).

Противопоказания

Бификол нельзя назначать одновременно с антибиотиками.


Кверцетин

Понедельник, 28 Ноября 2016 г. 22:45 + в цитатник

Кверцетин — гликозидный препарат рутина — проявляет свойства модулятора различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), которые влияют на свободнорадикальные процессы и отвечают за биосинтез в клетках оксида азота, протеиназ и др. Имитирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липооксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTB4. Наряду с этим препарат дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие, антиоксидантные, нейромодулируюшие свойства, нейропротекторный, гепатопротекторный эффект. Кверцетин снижает выработку цитотоксического супероксиданиона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень активации. Тормозя продукцию провоспалительных цитокинов (ИЛ-1бета, ИЛ-8), препарат способствует уменьшению объема некротизированного миокарда, регенеративным процессам в тканях миокарда, на коже, слизистых. Снижает ульцерогенный эффект нестероидных противовоспалительных средств, обладает некоторым противовоспалительным действием. У кверцетина отмечено радиопротекторное действие.

Показания к применению: в гранулах — в стоматологической практике, для ускорения регенерации, в комплексной фармакотерапии заболеваний пищеварительного канала и печени, для уменьшения воздействия ионизирующей радиации. Водорастворимый препарат кверцетина — корвитин используют как кардиопротекторное средство в комплексной фармакотерапии при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда, для профилактики реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных с облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий. Липофлавон, содержащий кверцетин и липин и обладающий антигипоксантным, антиоксидантным, репаративным, мембраностабилизирующим действием, назначают при ранениях и послеоперационных ранах роговицы, кератитах, воспалительных заболеваниях глаз.

Побочные эффекты: может вызывать явления гиперчувствительности.


Флавоноиды

Понедельник, 28 Ноября 2016 г. 22:44 + в цитатник

Биофлавоноиды или флавоноиды (вит. Р). Из большой группы биофлавоноидов (рутин, кверцетин, гесперидин и др.) в медицине используют рутин бета-рамноглюкозил-3,5,7,3,4-пентаоксифлавон) и кверцетин.

В виде гликозидов биофлавоноиды содержатся во многих растениях, особенно в плодах шиповника и цитрусовых, ягодах черной смородины, рябины, зеленых листьях чая, в цветах и листьях гречихи.

Основное нарушение в организме при недостатке витамина Р — повышение ломкости и хрупкости капилляров.

Фармакокинетика. Биофлавоноиды всасываются из кишечного канала умеренно, в организме подвергаются биотрансформации. Рутин превращается в гомованилиновую, оксифенилуксусную и диоксифенилуксусную кислоты, которые выводятся с мочой.

Фармакодинамика. Биофлавоноиды обладают антиоксидантными свойствами, защищают аскорбиновую кислоту от избыточного окисления, сохраняя ее биологическую активность. Способствуют транспорту и депонированию аскорбиновой кислоты, увеличивают ее накопление в надпочечниках, печени и других органах и одновременно замедляют выведение ее из организма. Укрепляют стенки капилляров, проявляя синергизм с аскорбиновой кислотой. Совместно с ней этот витамин тормозит активность гиалуронидазы, благодаря чему стабилизируется межклеточное вещество, снижается проницаемость стенки капилляров и уменьшается их ломкость.

Витамин тормозит окисление адреналина благодаря способности связывать ионы железа и меди, которые катализируют окисление адреналина в прочные комплексы.

Применение рутина и других флавоноидов повышает стойкость тканей при лучевых поражениях.

Показания к применению: заболевания, которые сопровождаются повышением проницаемости сосудов (геморрагический диатез, капилляротоксикоз, лучевая болезнь и др.), профилактика повреждения стенки капилляров, связанного с применением антикоагулянтов непрямого действия и салицилатов.

Побочные эффекты при применении рутина не установлены.


Биоперин

Понедельник, 28 Ноября 2016 г. 22:44 + в цитатник

Биоперин используется компаниями, выпускающими спортивные добавки и питание, для увеличения усвояемости активных компонентов, входящих в их состав, а также повышения их биологической доступности. Он представляет собой 95% экстракт вещества пиперина, получаемый из семян черного перца.

Механизм действия

Особое действие биоперина обусловлено его способностью активизировать биодоступность пищевых компонентов, улучшая их траспортировку в кровоток посредством взаимодействия с эпителиальными клетками кишечника, в ходе которого происходит увеличение их абсорбционной способности. Согласно проведенным исследованиям, было установлено, что данное вещество улучшает всасывание минералов и витаминов разных групп, регулирует уровень инсулина.

Было доказано положительно влияние на всасывание жирорастворимого витамина - каротина, водорастворимых витаминов - аскорбиновой кислоты и пиридоксина, минералов - селен и медь, аминокислот - метионина, антиоксидантов - коэнзима 10 и другие. Эффекты биоперина не ограничиваются данным списком.

Не специфические механизмы улучшения всасывания пищевых компонентов:

Усиление кровотока в стенке кишечника, что приводит к улучшению транспорта веществ
Эмульгирование жировых составляющих кишечного содержимого
Ускорение активного транспорта веществ
Как правило, биоперин входит в состав пищевых добавок или специализированного спортивного питания, особенно жиросжигателей, увеличивая эффективность действия прочих его составляющих. Каких-либо противопоказаний и побочных эффектов от приема биоперина в ходе клинических исследований обнаружено не было. Стоит отдельно отметить то, что биоперин является не синтетическим, а натуральным веществом – это безусловное преимущество перед существующими химическими аналогами.

Средняя эффективная дозировка вещества составляет примерно 5 мг. Побочные эффекты в исследованиях выявлены не были. Нужно учитывать, что добавка может ускорять всасывание некоторых лекарственных средств, поэтому если вы применяете какие-либо препараты - проконсультируйтесь предварительно со специалистом.

Биоперин является торговой маркой компании Sabinsa и защищен патентом: Sabinsa Corporation, U.S. Patent 5,536,506.


БИЛАКТИН (BILACTIN)

Понедельник, 28 Ноября 2016 г. 22:44 + в цитатник

Состав и форма выпуска

Основой препарата являются жизнеспособные штаммы бактерий Enterococcus faecium М-3185 и Enterococcus faecium М, входящих в состав естественной микрофлоры кишечника человека.

Упаковка - 30 капсул по 0,1 г.

Фармакологическое действие

Штаммы, входящие в состав препарата, были получены путем многократной поддерживающей селекции, не подвергались генетическим модификациям, активно продуцируют L-форму молочной кислоты, являются сильными антагонистами ряда условно-патогенных и патогенных микроорганизмов.

Иммуностимулирующее средство, способствующее реализации активности факторов клеточного и гуморального иммунитета. В результате такого действия повышается интенсивность иммунного ответа на чужеродный антиген.

Подавляет патогенные и условно-патогенные кишечные инфекции. Способствует восстановлению нормального микробиоценоза кишечника.

Средство нормализации функции печени.

Показания к применению

Подавление кишечных инфекций.

Повышение бактерицидной способности сыворотки крови, бактерицидной способности кожи.

Стимуляция восстановления количественного состава клеток периферической крови при вторичных иммунодефицитных состояниях.

Рекомендации к применению в спорте

Коррекция вторичных иммунодефицитов, возникающих при предельных физических нагрузках и неблагоприятных условиях внешней среды (температурного стресса).

Нормализация обменных процессов печени, нарушенных в процессе тренировок и приема различных фармакологических и анаболических препаратов.

Предотвращение и купирование печеночного синдрома различной этиологии.

Повышение общей физической работоспособности.


Аспартам

Понедельник, 28 Ноября 2016 г. 22:43 + в цитатник
Аспартам подсластитель, заменитель сахара (пищевая добавка E951). L-Аспартил-L-фенилаланин метил распадается в организме человека на метанол и две протеиногенных аминокислоты: аспарагиновую и фенилаланин.

Свойства

Аспартам примерно в 160—200 раз слаще сахара, не имеет запаха, хорошо растворим в воде. Несмотря на то, что этот подсластитель, как углеводы и белки, имеет калорийность 4 ккал/г, для создания сладкого вкуса необходимо небольшое количество аспартама, поэтому его вклад в калорийность пищи не принимается в расчет. По сравнению с сахаром вкусовое ощущение сладости от аспартама медленнее появляется и дольше остается. При нагреве аспартам разрушается, поэтому не пригоден для подслащивания продуктов, подвергаемых термообработке.

Применение

Аспартам выпускается под различными торговыми марками как отдельно, так и в составе смесей сахарозаменителей. Аспартам является вторым по популярности подсластителем и входит в состав огромного количества продуктов и напитков, в том числе: безалкогольных напитков, горячего шоколада, жевательных резинок, конфет, йогуртов, заменителей сахара, витаминов, таблеток против кашля и многого другого.

Также выпускается в виде таблеток (1 таблетка по сладости соответствует 3,2 г сахара) и используется при сахарном диабете, ожирении и других заболеваниях, требующих ограничения или исключения употребления сахара.
 
 
 

Бетаин (Betaine)

Пятница, 25 Ноября 2016 г. 22:15 + в цитатник
Биологическое действие

Бетаин участвует во многих биохимических процессах в организме, и имеет многостороннее физиологическое значение. Главная функция бетаина - понижение уровня гомоцистеина - потенциально токсичного агента. [1]

Спортивное питание содержит бетаин в качестве липотропного агента, который способствует окислению жиров. Исследования показали, что бетаин может усиливать аппетит и прибавлять сухую мышечную массу, таким образом, присутствуя в жиросжигающих комплексах, бетаин может защищать мышцы от разрушения. [2]

Бетаин оказывает, гепатопротективное, желчегонное действие. Активирует метаболическое метилирование в печени. [3][4]

Бетаин также способен снижать уровень гомоцистеина, который является маркером сердечных заболеваний.[5] По этой причине, бетаин широко разрекламирован как добавка, снижающая риск сердечных заболеваний.

В недавнем исследовании, проведенном Хоффманом (Hoffman) и соавторами,[6] было обнаружено, что бетаин способен улучшить мышечную выносливость у физически активных молодых людей. Несмотря на это, существует недостаточно данных, подтверждающих влияния бетаина на снижение веса у людей, а значит, его рано рекомендовать к применению.

Рекомендации к применению в спорте

Печеночный болевой синдром, сопровождающий физическую нагрузку.

Функциональные нарушения, связанные с пищеварением: диспепсия, замедление пищеварения; сонливость и дискомфорт, возникающие после приема пищи. Вспомогательная терапия умеренно выраженных гипертриглицеридемий при чрезмерной физической нагрузке в дополнение к соответствующей постоянной диете.
 
 
 

БЕНФОТИАМИН (BENFOTIAMIN)

Пятница, 25 Ноября 2016 г. 22:15 + в цитатник

Фармакологическое действие

Обладает В1витаминной активностью.

Участвует в углеводном обмене (в качестве кофермента), способствует нормализации функции нервной системы.

Рекомендации к применению в спорте
Гиповитаминоз В1.

В составе комбинированной программы работы на мышечный объем.

Интенсивные физические и психологические нагрузки.

Недостаточность кровообращения. Функциональные расстройства нервной системы. Дерматозы.

Способ применения и дозы

Для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг, суточная доза -100-200 мг, частота приема - 1-4 раза в сутки; курс - 15-30 дней.

Детям в возрасте от 1 года до 10 лет - в дозе 10-30 мг в сутки; курс -10-20 дней. От 10 лет - в дозе 30-35 мг в сутки; курс - 15-30 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Бенфотиамину.

Побочные действия

В отдельных случаях возможны аллергические реакции (отек Квинке, крапивница, кожный зуд).


Бромантан

Пятница, 25 Ноября 2016 г. 22:15 + в цитатник

Бромантан является по химической структуре N-(2-адамантил)-М-(парабромфенил) амином. При пероральном введении препарат быстро, но неполностью всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь (биодоступность составляет 42 %), быстро и в больших количествах распределяется в органах и тканях, но достаточно медленно выводится из организма. Депонируется в жировой ткани. Скорость всасывания бромантана из желудочно-кишечного тракта у женщин значительно выше, соответственно период полураспада короче, чем у мужчин. Время достижения максимальной концентрации бромантана в крови у женщин в среднем составляет 2,75 ч, а у мужчин — 4 ч. Метаболизируется препарат в печени, а элиминация его происходит преимущественно внепочечным путем.

Производное аминоадамантана — бромантан, обладающий сочетанными стимулирующим и анксиолитическим эффектами, повышает физическую работоспособность, замедляет развитие процессов утомления, ускоряет восстановление в обычных и осложненных гипоксией и гипертермией условиях, способствует улучшению мнестических процессов, обучения; улучшает координацию движений, повышает температуру тела, обладает нейропсихоактивирующим действием (поэтому его иногда относят к психомоторным стимуляторам), проявляет антагонизм в отношении седативного действия транквилизаторов, позитивное инотропное действие без влияния на хронотропную функцию сердца и системное АД, имеет иммуномодулирующую активность. Установлено позитивное влияние бромантана на показатели психофизиологического состояния — объем и устойчивость внимания, сложную сенсомоторную реакцию, параметры успешности операторской деятельности. В основе механизма действия бромантана лежит способность повышать активность подкорковых центров ЦНС (ядер гипоталамуса, ретикулярных ядер покрышки, гиппокампа). Препарат не оказывает выраженного действия на норадренергические медиаторы, а реализует активирующие свойства через дофаминергическую систему. Предполагают также наличие центральных серотонинблокируюших эффектов. Определенную роль в реализации фармакологического действия бромантана играют его антирадикальные и мембранопротекторные свойства. Актопротекторное действие бромантана усиливается при его совместном применении с бемитилом.

Использование бромантана некоторыми российскими спортсменами стало причиной допинговых скандалов на Олимпийских играх 1996 г. в Атланте


Блокаторы кортизола

Пятница, 25 Ноября 2016 г. 22:14 + в цитатник

Блокаторы кортизола (англ. cortisol blockers) или антикатаболики - препараты и спортивные добавки которые антагонистически взаимодействуют с кортизолом, снижают его секрецию или подавляют активность. Данные средства применяются для защиты мышц от разрушения после курса АСС, во время сжигания жира и работы на рельеф.

Когда человек подвергается стрессу (эмоциональное волнение, голодание, тренинг и так далее), резко возрастает и уровень стрессовых гормонов, главный из них - кортизол. Таким образом, в бодибилдинге кортизол очень часто становится серьезным препятствием к хорошим результатам.

Главные эффекты кортизола:

Разрушение белков (мышц)
Накопление жира
Повышение глюкозы в крови
Усиление аппетита
Повышение давления
Антикатаболики снижают негативные эффекты кортизола и позволяют:

подавить катаболические реакции после тренинга
максимально сохранить мышцы после стероидного цикла
похудеть с максимальным сохранением мышц
Последние исследования показали, что сами по себе блокаторы кортизола не помогают снизить вес, однако их применение во время похудения оправдано антикатаболическим действием, они позволяют защитить мышцы от разрушения.

Из доступных и наиболее доказанных средств:

Быстрый протеин - 20-30 г
Аминокислоты (особенно BCAA) - 5-10 г
Белково-углеводная пища
Аскорбиновая кислота в дозе 0,5 - 1 г (500 - 1000 мг)[1]
Омега-3 жирные кислоты - снижают процент жировой массы, способствуют росту мышц и подавляют кортизол.[2]
Relora® - добавка на основе экстракта коры Магнолии и Phellodendron, как показало научное исследование,[3] способна незначительно подавлять уровень кортизола и устранять стресс у здоровых людей. Влияние на спортивные показатели проверено не было.


Биотин (biotin)

Пятница, 25 Ноября 2016 г. 22:14 + в цитатник

Биоти́н (витамин Н, витамин B7, кофермент R) — водорастворимый витамин группы В. Биотин является кофактором в метаболизме жирных кислот, лейцина и в процессе глюконеогенеза.

Биотин в продуктах. Наиболее богаты биотином дрожжи, томаты, шпинат, соя, яичный желток, грибы, печень.

Эффекты биотина

Биотин входит в состав ферментов, регулирующих белковый и жировой обмен, обладает высокой активностью. Участвует в синтезе глюкокиназы. Является коферментом различных ферментов, в том числе и транскарбоксилаз. С участием биотина протекают реакции активирования и переноса СО2.

Биотин в бодибилдинге

Биотин часто применяется в спорте, так как играет огромную роль в метаболизме аминокислот, а также в процессах, обеспечивающих мышцы энергией. Нередко именно дефицит биотина служит причиной медленного роста мышечной массы. Нехватка биотина может возникнуть в силу распространенной среди культуристов привычки есть яйца сырыми. В кишечнике человека биотин вступает в связь с другим соединением яичного белка - авиданом. В итоге образуется трудноперевариваемое соединение, которое лишает прием биотина всякого смысла.



Поиск сообщений в DPSpharma111
Страницы: 15 14 13 [12] 11 10 ..
.. 1 Календарь