Противорвотное действие могут оказывать вещества, влияющие на разные звенья нервной регуляции. При рвоте, вызванной местным раздражением желудка, эффективны обволакивающие и вяжущие средства, местные анестетики. Среди противорвотных средств различают препараты центрального, периферического и смешанного действия. Противорвотные средства центрального действия оказывают непосредственное угнетающее влияние на рвотный центр и (или) его хеморецепторную триггерную зону, расположенную в продолговатом мозге. Важную роль в механизме действия противорвотных средств играют серотониновые (5-НТ3) рецепторы. С влиянием на эти рецепторы связано действие ондансетрона, трописетрона, эффективных при рвоте, вызванной противоопухолевыми препаратами. Метоклопрамид также тормозит серотониновые (5-НТ3) рецепторы, одновременно блокируя дофаминовые (D2) рецепторы.